Công dụng của Thuốc Siofor 850

Chỉ định

Siofor 850 thuộc nhóm thuốc điều trị đái tháo đường không phụ thuộc insulin, (đái tháo đường tuýp 2) ở người trưởng thành và trẻ em trên 10 tuổi. Siofor 850 là thuốc hạ nồng độ đường huyết ở bệnh nhân bị tiểu đường (tiểu đường tuýp 2); ở những bệnh nhân béo phì mà đường huyết không được kiểm soát đầy đủ chỉ bằng chế độ ăn kiêng và luyện tập. 

Ðiều trị Người trưởng thành: 

Bác sĩ có thể kê đơn thuốc Siofor 850 một mình (đơn trị liệu) hoặc phối hợp với các thuốc chống đái tháo đường đường uống khác hay insulin.

Ðiều trị Trẻ em trên 10 tuổi và thanh thiếu niên:

Bác sĩ có thể kê đơn thuốc Siofor 850 một mình (đơn trị liệu) hoặc phối hợp với insulin. Đối với người lớn béo phì tiểu đường tuýp 2 sau khi chế độ ăn kiêng thất bại, được điều trị bằng metformin như là lựa chọn điều trị đầu tiên đã cho thấy giảm tần xuất các biến chứng do tiểu đường.

Dược lực học

Metformin là thuốc chống đái tháo đường nhóm biguanid, có tác dụng hạ đường huyết cả trước và sau khi ăn. Metformin không kích thích giải phóng insulin và do đó không có tác dụng hạ đường huyết ở người không đái tháo đường. 

Metformin có thể tác dụng theo 3 cơ chế sau: 

(1) Giảm sản xuất glucose tại gan bằng cách ức chế tổng hợp glucose và phân huỷ glycogen; 

(2) Tại cơ, bằng cách tăng tính nhạy cảm với insulin, cái thiện hấp thu và sử dụng glucose ở ngoại biên; 

(3) Giảm hấp thu glucose ở ruột. 

Metformin kích thích tổng hợp glycogen trong tế bào bằng cách tác dụng lên enzyme glycogensynthase. Metformin làm tăng khả năng vận chuyển của tất cả các chất vận chuyển glucose qua màng (GLUT). 

Ở người, ngoài tác dụng trên đường huyết, metformin còn có tác dụng trên chuyển hoá lipid. Điều này đã được chứng minh tại liều điều trị trong các nghiên cứu lâm sàng dài hạn, trung hạn có kiểm soát; metformin làm giảm tổng lượng cholesterol, LDL cholesterol và triglyceride.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống Tmax đạt được trong vòng 2,5h. Sinh khả dụng tuyệt đối của metformin hydrochloride 850mg xấp xỉ 50 - 60% ở người khoẻ mạnh. Sau khi uống, một phần nhỏ không hấp thu được thải trừ qua phân là 20 – 30%. Sau khi uống sự hấp thu của metformin hydrochloride là bão hoà và không hoàn toàn. 

Phân bố

Liên kết với protein huyết tương không đáng kể. Một phần metformin phân bố vào hồng cầu. Nồng độ đỉnh trong máu đạt được chậm hơn nồng độ đỉnh trong huyết tương và thời gian dường như xấp xi như nhau. Hồng cầu là nơi phân bố ưu tiên thứ 2. 

Chuyển hoá

Metformin bài tiết qua nước tiểu ở dạng không đối. Không tìm thấy chất chuyển hoá ở người. 

Thải trừ

Hệ số thanh thải tại thận của metformin > 400 ml/phút, nửa đời thải trừ biểu kiến cuối cùng xấp xỉ 6,5h. Khi suy giảm chức năng thận, hệ số thanh thải tại thận giảm tỷ lệ với creatinin và do đó nửa đời thải trừ bị kéo dài, dẫn đến nồng độ metformin trong huyết tương tăng. 

Cách dùng Thuốc Siofor 850

Cách dùng 

Nuốt toàn bộ viên thuốc trong bữa ăn hoặc sau khi ăn với một lượng nước vừa đủ (thường là 1 cốc nước 200ml). Khi uống 2 hoặc hơn 2 viên thuốc, phải uống thành nhiều lần trong ngày. 

Liều dùng

Liều thông thường: 

Người trưởng thành: 

Liều đơn: 850 mg. Tổng liều trong ngày 1700 - 2550 mg tối đa 2550 mg 

Trẻ em trên 10 tuổi và thanh thiếu niên: 

Đơn liều hoặc điều trị phối hợp với insulin liều đơn: 850 mg    

Liều khởi đầu là 850 mg. Tổng liều trong ngày có thể tăng tới liều tối đa 1700 mg

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Hãy thông báo cho bác sĩ ngay lập tức nếu uống lượng nhiều hơn số lượng nên uống. Quá liều không gây hạ đường huyết nhưng gây ra nguy cơ nhiễm acid lactic. Dấu hiệu của nhiễm acid lactic có thể giống với các tác dụng không mong muốn của metformin hydrochloride trên đường tiêu hoá như: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng. Đau cơ toàn thân, chuột rút, thở gấp và bất tỉnh thoáng qua kèm theo hôn mê có thể xuất hiện trong vòng vài giờ và ngay lập tức phải điều trị cấp cứu tại bệnh viện.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên uống, hãy uống lượng thuốc như đã được kê đơn ở lần tiếp theo và hãy tiếp tục tuân thủ các hướng dẫn. Trong bất cứ trường hợp nào cũng không được tăng số lượng thuốc bằng việc dùng lượng thuốc đã quên uống cùng với lượng thuốc dùng lần này.

Tác dụng phụ

Thường gặp, ADR >1/100

• Tiêu hóa: Chán ăn, buồn nôn, nôn, ỉa chảy, đầy thượng vị, táo bón, ợ nóng.
• Thần kinh: Thay đổi vị giác.
• Da: Ban, mày đay, cảm thụ với ánh sáng. 
• Chuyển hóa: Giảm nồng độ vitamin B12.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Huyết học: Loạn sản máu, thiếu máu bất sản, thiếu máu tan huyết, suy tủy, giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt. 
• Chuyển hóa: Nhiễm acid lactic. Nôn mửa, đau bụng mà có thể đi kèm với đau cơ và chuột rút hoặc mệt mỏi toàn thân có thể là dấu hiệu của nhiễm acid lactic.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Có thể tránh những ADR về tiêu hóa nếu uống metformin vào bữa ăn và tăng liều dần từng bước. Không xảy ra hạ glucose huyết trong điều trị đơn độc bằng metformin. Tuy nhiên đã thấy có tai biến hạ glucose huyết khi có kết hợp những yếu tố thuận lợi khác (như sulfonylurea, rượu). Khi dùng dài ngày có thể có nguy cơ giảm hấp thu vitamin B12 nhưng ít quan trọng về lâm sàng và hãn hữu mới xảy ra, thiếu máu hồng cầu khổng lồ. Điều trị những trường hợp này bằng vitamin B có kết quả tốt. Nhiễm acid lactic hiếm khi xảy ra, nhưng có thể gây tử vong với tỷ lệ cao.

Cần lưu ý ngừng điều trị metformin nếu nồng độ lactat huyết tương vượt quá 5 mmol/lít. Suy giảm chức năng thận hoặc gan là một chỉ định bắt buộc phải ngừng điều trị metformin. Khi bị nhồi máu cơ tim hoặc nhiêm khuẩn máu, bắt buộc phải ngừng dùng metformin ngay. Không dùng hoặc hạn chế uống rượu do tăng nguy cơ nhiễm acid lactic. Nếu người bệnh nhịn đói kéo dài hoặc được điều trị với chế độ ăn có lượng calo rất thấp thì tốt nhất là ngừng dùng metformin.

Chống chỉ định

Tiểu đường típ 1, Nhiễm khuẩn / Nhiễm trùng, Nhồi máu cơ tim, Suy hô hấp cấp, Á vảy nến, Suy tim

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 18 tuổi

• Phụ nữ có thai
• Suy gan thận
• Phụ nữ cho con bú

Bảo quản

Hạn sử dụng: 60 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.