Công dụng của Thuốc Sitagil 100

Chỉ định

Thuốc Sitagil 100mg Incepta 3X10 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Đơn trị liệu để kiểm soát đái tháo đường týp 2 (không phụ thuộc insulin) cùng với chế độ ăn và luyện tập.
• Phối hợp với các thuốc uống chống đái tháo đường khác để kiểm soát đái tháo đường týp 2 trên những người không kiểm soát được glucose huyết khi dùng đơn trị liệu hoặc phác đồ điều trị hai thuốc chống đái tháo đường dạng uống.
• Phối hợp với insulin (kèm theo hoặc không kèm theo metformin) khi insulin không kiểm soát được glucose huyết.

Dược lực học

Sitagliptin là thuốc chống đái tháo đường dạng uống thuộc nhóm ức chế dipeptidyl peptidase - 4 (DPP - 4), là một enzym làm bất hoạt các hormon kích thích tiết insulin khi ăn (incretin hormon), gồm có glucagon - like peptid - 1 (GLP -1) và glucose -  dependent insulinotropic polypeptid (GIP).

GIP và GLP - 1 kích thích tổng hợp và giải phóng insulin từ các tế bào beta tuyến tụy, phụ thuộc glucose (nghĩa là khi nồng độ glucose bình thường hoặc cao). GLP - 1 còn làm giảm glucagon tiết từ các tế bào alpha tuyến tụy, phụ thuộc glucose, dẫn đến gan giảm sản xuất glucose. Trong điều kiện sinh lý bình thường, các incretin hormon được ruột non giải phóng suốt ngày và nồng độ tăng sau khi ăn; các hormon này nhanh chóng bị enzym DPP - 4 bất hoạt.

Dược động học

Sitagliptin được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong khoảng 1 - 4 giờ sau khi uống một liều 100mg. Sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc khoảng 87%. Thức ăn không ảnh hưởng đến hấp thu. AUC tăng tỷ lệ thuận theo liều.

Thể tích phân bố xấp xỉ 198 lít, tỷ lệ gắn với protein huyết tương thấp, khoảng 38%. Sitagliptin chuyển hóa giới hạn bởi hệ thống cytochrom, qua isoenzym 3A4 và 2C8 thành chất chuyển hóa không còn hoạt tính. Thuốc thải trừ chủ yếu qua nước tiểu khoảng 87%.

Cách dùng Thuốc Sitagil 100

Cách dùng

Khi dùng sitagliptin đơn trị liệu, uống thuốc ngày một lần, có thể cùng với bữa ăn hoặc không.

Khi dùng sitagliptin trong chế độ điều trị phối hợp cố định sitagliptin/metformin hydroclorid, uống thuốc phối hợp 2 lần/ngày cùng với bữa ăn, tăng liều từ từ để giảm thiểu ADR trên đường tiêu hóa của metformin hydroclorid.

Liều dùng

Trên người chưa được điều trị trước đó:

Đơn trị liệu:

Người lớn uống 100 mg, ngày 1 lần.

Điều trị phối hợp với metformin hydroclorid:

Sitagliptin 100 mg, ngày 1 lần.

Trên người chuyển sang chế độ điều trị phối hợp với một thuốc chống đái tháo đường khác:

Điều trị phối hợp với metformin và/hoặc các chất chủ vận PPAR-y:

Sitagliptin 100 mg, ngày 1 lần. Có thể duy trì liều metformin và/hoặc các chất chủ vận PPAR-γ hiện tại khi khởi đầu điều trị kết hợp với sitagliptin.

Điều trị phối hợp với một sulphonylurea hoặc với insulin:

Sitagliptin 100 mg, ngay 1 lần. Giảm liều sulphonylurea hoặc insulin để giảm thiểu nguy cơ hạ glucose huyết.

Chế độ điều trị phối hợp cố định sitagliptin/metformin hydroclorid:

Trên người không kiểm soát được glucose huyết khi dùng sitagliptin đơn trị liệu:

Khởi đầu dùng phối hợp cố định 50 mg sitagliptin và 500 mg metformin hydroclorid, uống 2 lần/ngày.

Nếu cần, tăng liều metformin bằng cách dùng phối hợp cố định 50 mg sitagliptin và 1g metformin hydroclorid, uống 2 lần/ngày. Liều tối đa sitagliptin 100 mg và 2 g metformin hydroclorid/ngày.

Trên người không kiểm soát được glucose huyết khi dùng metformin đơn trị liệu:

Tùy thuộc liều metformin đang áp dụng, lựa chọn liều khởi đầu dùng phối hợp cố định 50 mg sitagliptin và 500 mg metformin hydroclorid hoặc 50 mg sitagliptin và 1 g metformin hydroclorid, uống 2 lần/ngày.

Trên người không kiểm soát được glucose huyết khi chế độ điều trị phối hợp hai thuốc sitaglipin và metformim hydroclorid, sitagliptin và một sulfonylurea hoặc metformin hydroclorid và một sulfonylurea:

Dùng phối hợp cố định 50 mg sitagliptin, uống 2 lần/ngày.

Dựa trên mức glucose huyết hiện tại và mức liều metformin đang dùng đề xác định liều của metformin phối hợp.

Trên các đối tượng đặc biệt:

Suy thận:

• Bệnh nhân suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin ClCr > 50 ml/phút), không cần điều chỉnh liều.
• Với bệnh nhân suy thận mức độ trung bình (30 < ClCr < 50 ml/phút), liều sitagliptin khuyến cáo là 50 mg, ngày một lần.
• Đối với bệnh nhân suy thận nặng (ClCr < 30 ml/phút) hoặc có suy thận giai đoạn cuối cần phải thẩm tách máu hoặc thẩm tách phúc mạc, liều sitagliptin khuyến cáo là 25 mg, ngày một lần.

Có thể dùng sitagliptin mà không cần để ý đến thời gian thẩm tách máu.

Suy gan:

Không cần hiệu chỉnh liều đối với bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình. Tính an toàn và hiệu quả của thuốc trên bệnh nhân suy gan nặng chưa được thiết lập.

Người cao tuổi:

Cần thận trọng khi lựa chọn liều dùng vì chức năng thận có thể giảm.

Trẻ em:

An toàn và hiệu quả của sitagliptin ở trẻ em dưới 18 tuổi chưa được xác định.

Làm gì khi dùng quá liều?

Chưa có ghi nhận nào về quá liều sitagliptin. Trong trường hợp quá liều, nên áp dụng các biện pháp hỗ trợ thường dùng, như loại bỏ chất chưa kịp hấp thu khỏi đường tiêu hóa, theo dõi trên lâm sàng (bao gồm làm điện tâm đồ), và điều trị hỗ trợ nếu cần thiết. Sitagliptin có thể được thẩm tách vừa phải.

Trong nghiên cứu lâm sàng, khoảng 13,5% liều dùng được loại bỏ sau 3 - 4 giờ thẩm phân máu. Có thể xem xét thẩm phân máu kéo dài nếu phù hợp trên lâm sàng. Vẫn chưa biết rõ thẩm phân phúc mạc có thể thẩm tách được sitagliptin hay không.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Sitagil 100Mg Incepta 3X10, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100:

• Chuyển hóa và dinh dưỡng: Hạ glucose huyết.

• Hệ thần kinh: Đau đầu.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100:

• Hệ thần kinh: Hoa mắt chóng mặt.

• Tiêu hóa: Táo bón.

• Da và tổ chức dưới da: Ngứa.

Không rõ tần suất:

• Hệ thống miễn dịch: Phản ứng quá mẫn bao gồm phản ứng phản vệ.

• Ngực, hô hấp và trung thất: Bệnh phổi kẽ.

• Tiêu hóa: Nôn, viêm tụy cấp, viêm tụy hoại tử xuất huyết dẫn đến tử vong hoặc không.

• Da và tổ chức dưới da: Phù mạch, phát ban, mày đay, viêm mạch máu của da, hội chứng Stevens-Johnson, viêm tróc da, bọng nước dạng pemphigus.

• Cơ, xương, khớp và mô liên kết: Đau khớp, đau cơ, đau lưng, bệnh khớp.

• Thận và tiết niệu: Suy giảm chức năng thận, suy thận cấp.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Nếu nghi ngờ viêm tụy cấp xảy ra, làm các xét nghiệm thích hợp (amylase huyết thanh và nước tiểu, tỷ lệ thanh thải amylase/creatinin, điện giải đồ, calci huyết thanh, glucose và lipase), cần ngừng dùng sitagliptin và điều trị hỗ trợ kịp thời.

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 18 tuổi

• Phụ nữ cho con bú
• Lái tàu xe
• Phụ nữ có thai

Bảo quản

Hạn sử dụng: 24 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.