Công dụng của Thuốc Solicare 5mg

Chỉ định

Thuốc Solicare được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị chứng tiểu không tự chủ do thôi thúc (tiểu sớm) và/hoặc tiểu nhiều lần và tiểu gấp, có thể xảy ra ở bệnh nhân bị hội chứng bàng quang kích thích.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc chống co thắt đường niệu.

Mã ATC: G04B D08.

Cơ chế tác dụng

Solifenacin là một chất cạnh tranh, thuốc chủ vận thụ thể cholinergic đặc hiệu.

Bọng đái bị chi phối bởi hệ thần kinh cholinergic giao cảm.

Acetylcholine kết hợp với cơ trơn (detrusor) bàng quang nhờ các thụ thể muscarinic trong đó tiểu thể M₃ tham gia chủ yếu. Các nghiên cứu dược lý in vitro và in vivo đã chứng minh Solifenacin là một chất ức chế cạnh tranh của tiểu thụ thể muscarinic M₃. Ngoài ra, Solifenacin là một chất đối kháng đặc hiệu với các thụ thể muscarinic qua cách hiển thị ái lực thấp hoặc không có với các thụ thể khác và các kênh ion không giống nhau được thử nghiệm.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi sử dụng thuốc viên Solifenacin, nồng độ tối đa Solifenacin trong huyết tương (C_max) đạt được sau 3 đến 8 giờ.

T_max độc lập với liều. C_max và diện tích dưới đường cong (AUC) tăng tỷ lệ với liều từ 5 đến 40 mg. Sinh khả dụng tuyệt đối là khoảng 90%.

Lượng thức ăn không ảnh hưởng đến C_max và AUC của Solifenacin.

Phân phối

Thể tích phân bố rõ ràng của solifenacin sau tiêm tĩnh mạch là khoảng 600 L. Mức độ gắn kết Solifenacin rộng (khoảng 98%) với protein huyết tương, chủ yếu là α₁-acid glycoprotein.

Chuyển hóa sinh học

Solifenacin được chuyển hóa rộng rãi bởi gan, chủ yếu là do cytochrome P450 3A4 (CYP3A4). Tuy nhiên, các con đường chuyển hóa thay thế vẫn tồn tại, có thể góp phần vào sự chuyển hóa của Solifenacin. Độ thanh thải hệ thống của Solifenacin là khoảng 9,5 L/giờ và thời gian bán thải của Solifenacin là 45 - 68 giờ. Sau khi uống thuốc, một chất hoạt động dược lý (4R-hydroxy solifenacin) và ba chất chuyển hóa bất hoạt (N-glucuronid, N-oxid và 4R-hydroxy-N-oxid của Solifenacin) đã được xác định trong huyết tương thêm vào solifenacin.

Thải trừ

Sau khi dùng một liều đơn 10 mg [¹⁴C]-solifenacin, khoảng 70% phóng xạ được phát hiện trong nước tiểu và 23% trong phân trên 26 ngày. Trong nước tiểu, khoảng 11% phóng xạ được thu hồi dưới dạng hoạt chất không thay đổi; khoảng 18% là chất chuyển hóa N-oxid, 9% là chất chuyển hóa 4R-hydroxy-N-oxid và 8% là chất chuyển hóa 4R-hydroxy (chất chuyển hóa hoạt hóa).

Độ tuyến tính/phi tuyến tính

Dược động học là tuyến tính trong phạm vi liều điều trị.

Các đối tượng đặc biệt khác

Người già

Không cần điều chỉnh liều lượng dựa trên độ tuổi bệnh nhân. Các nghiên cứu ở người cao tuổi cho thấy sử dụng thuốc Solifenacin, biểu hiện như AUC, sau khi dùng thuốc Solifenacin succinate (5 mg và 10 mg mỗi ngày một lần) tương tự ở những người già khỏe mạnh (từ 65 đến 80 tuổi) và người trẻ khỏe mạnh (nhỏ hơn 55 tuổi). Mức ý nghĩa hấp thụ được biểu thị bằng tmax hơi chậm hơn ở người cao tuổi và thời gian bán hủy của người cao tuổi là khoảng 20%. Những khác biệt vừa phải này được coi là không có ý nghĩa lâm sàng.

Dược động học của solifenacin chưa được thiết lập ở trẻ em và thanh thiếu niên.

Giới tính

Dược động học của solifenacin không bị ảnh hưởng bởi giới tính.

Chủng tộc

Dược động học của solifenacin không bị ảnh hưởng bởi chủng tộc.

Suy thận

AUC và C_max của Solifenacin ở những bệnh nhân suy thận nhẹ và trung bình, không khác biệt đáng kể so với những người tình nguyện khỏe mạnh. Đối với những bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin <30 mL/phút) sử dụng thuốc Solifenacin có giá trị kiểm soát lớn hơn đáng kể so với các mẫu đối chứng như tăng C_max khoảng 30%, AUC trên 100% và t½ trên 60%. Một mối quan hệ có ý nghĩa thống kê đã được quan sát giữa độ thanh thải creatinin và độ thanh thải solifenacin.

Dược động học ở bệnh nhân chạy thận nhân tạo chưa được nghiên cứu.

Suy gan

Đối với bệnh nhân suy gan trung bình (mức Child-Pugh 7 đến 9) C_max không bị ảnh hưởng, AUC tăng 60% và t½ tăng gấp đôi. Dược động học của solifenacin ở bệnh nhân suy gan nặng chưa được nghiên cứu.

Cách dùng Thuốc Solicare 5mg

Cách dùng

Dùng Solicare theo đường uống và nên nuốt trọn cả viên với nước. Có thể dùng Solicare cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Liều dùng

Người lớn, bao gồm người cao tuổi

5 mg Solicare, 1 lần/ngày. Nếu cần, có thể tăng lên 10 mg Solifenacin succinate, 1 lần/ngày.

Đối với trẻ em

Độ an toàn và hiệu quả của Solifenacin succinate dành cho trẻ em chưa được xác định. Vì vậy, không được dùng Solicare cho trẻ em.

Đối với người suy thận

Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình (độ thanh thải creatinine > 30 mL/phút). Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine ≤ 30 mL/phút) cần phải được theo dõi và không được sử dụng thuốc quá 5 mg 1 lần/ngày.

Đối với người suy gan

Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy gan nhẹ. Đối với bệnh nhân suy gan trung bình (mức Child-Pugh 7 đến 9) cần thận trọng và không được sử dụng thuốc hơn 5 mg Solifenacin succinate 1 lần/ngày.

Đối với bệnh nhân điều trị đồng thời với các thuốc ức chế mạnh cytochrome P450 3A4 mạnh

Liều tối đa Solifenacin succinate cần được giới hạn tới 5 mg Solifenacin succinate khi điều trị đồng thời với ketoconazol, hoặc điều trị với các thuốc ức chế CYP3A4 mạnh khác như ritonavir, nelfinavir, itraconazol.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Sử dụng Solifenacin succinate quá liều có thể dẫn đến ảnh hưởng kháng cholinergic nghiêm trọng. Liều cao nhất của Solifenacin succinate bất ngờ xảy ra ở một bệnh nhân duy nhất dùng 280 mg trong vòng 5 giờ, làm trạng thần kinh thay đổi nhưng không đến nỗi phải nhập viện.

Cách xử trí

Trong trường hợp sử dụng Solifenacin succinate quá liều, bệnh nhân nên được điều trị bằng than hoạt tính. Trong vòng 1 giờ nếu rửa dạ dày được thì rất là hữu ích, nhưng không nên làm nôn.

Điều trị các triệu chứng kháng cholinergic khác như sau:

• Các ảnh hưởng kháng cholinergic chủ yếu nghiêm trọng như ảo giác hoặc kích thích rõ rệt: điều trị bằng physostigmin hoặc carbachol.
• Co giật hoặc kích thích rõ rệt: Điều trị bằng benzodiazepin.
• Suy hô hấp: Điều trị bằng hô hấp nhân tạo.
• Nhịp tim nhanh: Điều trị bằng thuốc chẹn beta.
• Bí tiểu: Điều trị bằng đặt ống thông.
• Giãn đồng tử: Điều trị bằng thuốc nhỏ mắt pilocarpin và/hoặc đem bệnh nhân trong vào phòng tối.

Cũng như các thuốc kháng thụ thể muscarinic khác, trong trường hợp quá liều, cần chú ý đặc biệt đến những bệnh nhân có nguy cơ bị QT kéo dài (như là hạ kali huyết, nhịp tim chậm và sử dụng đồng thời các thuốc được biết để kéo dài khoảng QT) và các bệnh tim có liên quan trước đó (như là thiếu máu cục bộ cơ tim, rối loạn nhịp tim, suy tim sung huyết).

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Solicare bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR):

Tóm tắt các tác dụng không mong muốn

Do tác dụng dược lý của Solifenacin, Solicare có thể gây ra tác dụng không mong muốn kháng cholinergic (nói chung) mức độ nghiêm trọng từ nhẹ hoặc trung bình. Tần số tác dụng không mong muốn kháng cholinergic liên quan đến liều sử dụng.

Phản ứng bất lợi thường gặp nhất của Solifenacin là khô miệng. Triệu chứng xảy ra với 11% bệnh nhân được điều trị với 5 mg mỗi ngày một lần, với 22% bệnh nhân được điều trị với 10 mg mỗi ngày một lần và với 4% bệnh nhân được điều trị giả dược. Mức độ miệng khô nghiêm trọng nói chung là nhẹ và đôi khi chỉ dẫn đến ngưng điều trị. Nhìn chung, vấn để tuân theo cách sử dụng thuốc rất cao (khoảng 99%) và khoảng 90% số bệnh nhẫn được điều trị bằng Solifenacin hoàn tất toàn bộ thời gian nghiên cứu trong 12 tuần điều trị.

Dữ liệu trong các bảng dưới đây mô tả các tác dụng không mong muốn. Trong mỗi nhóm các phản ứng không mong muốn được trình bày theo thứ tự giảm độ nghiêm trọng.

Rất thường gặp (ADR ≥ 1/10), thường gặp (1/100 < ADR < 1/10), ít gặp (1/1.000 ≤ ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000), rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000), không xác định (có thể không được xác định từ dữ liệu có sẵn).

Nhiễm trùng và truyền nhiễm:

• Ít gặp: Nhiễm trùng đường tiết niệu, viêm bàng quang

Rối loạn hệ miễn dịch:

• Không xác định: Phản ứng phản vệ.

Rối loạn dinh dưỡng và chuyển hóa:

• Không xác định: Giảm thèm ăn, hạ kali huyết.

Rối loạn hệ thần kinh:

• Ít gặp: Trạng thái lơ mơ, loạn vị giác.
• Hiếm gặp: Chóng mặt, nhức đầu.

Rối loạn thị giác:

• Thường gặp: Mờ mắt.
• Ít gặp: Khô mắt.
• Không xác định: Tăng nhãn áp.

Rối loạn tim mạch:

• Không xác định: Xoắn đỉnh, điện tim QT kéo dài, rung tâm nhĩ, đánh trống ngực, nhịp tim nhanh.

Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất:

• Ít gặp: Khô mũi.

Rối loạn đường hệ tiêu hóa:

• Rất thường gặp: Khô miệng.
• Thường gặp: Táo bón, buồn nôn, chứng khó phát âm, đau bụng.
• Ít gặp: Chứng trào ngược dạ dày - thực quản, khô cổ họng.
• Hiếm gặp: Tắc nghẽn đại tràng, ứ phân, nôn mửa.
• Không xác định: Tắc ruột, khó chịu ở bụng.

Rối loạn gan mật:

• Không xác định: Rối loạn gan, xét nghiệm chức năng gan bất thường.

Rối loạn da và mô dưới da:

• Ít gặp: Da khô.
• Hiếm gặp: Ngứa, phát ban.
• Rất hiếm gặp: Hồng ban đa dạng, nổi mề đay, phù mạch.
• Không xác định: Viêm da tróc vảy.

Rối loạn mô cơ xương và mô liên kết:

• Không xác định: Yếu cơ.

Rối loạn thận và tiết niệu:

• Ít gặp: Khó tiểu tiện.
• Hiếm gặp: Bí tiểu.
• Không xác định: Suy thận.

Rối loạn chung và vị trí tiêm:

• Ít gặp: Mệt mỏi, phù ngoại vi.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.