Công dụng của Dung dịch Tavanic

Chỉ định

Dung dịch tiêm truyền Tavanic chỉ định điều trị trong các trường hợp sau:

Tavanic là một kháng sinh tổng hợp thuộc nhóm fluoroquinolon. Thuốc tác động bằng cách tiêu diệt các vi khuẩn gây bệnh nhiễm khuẩn trong cơ thể.

• Dung dịch tiêm truyền Tavanic được chỉ định để điều trị những trường hợp nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm với levofloxacin gây ra:
• Viêm phổi mắc phải cộng đồng,
• Nhiễm khuẩn đường tiết niệu phức tạp (kể cả viêm thận-bể thận),
• Viêm tuyến tiền liệt nhiễm khuẩn mạn tính,
• Nhiễm khuẩn da và mô mềm có biến chứng. Trước khi kê toa Tavanic, nên lưu ý đến hướng dẫn chính thức của quốc gia và/hoặc địa phương về việc sử dụng hợp lý các thuốc kháng sinh.

Dược lực học

Levofloxacin là một kháng sinh tổng hợp thuộc nhóm fluoroquinolon. Nó là chất đồng phân đôi ảnh S(-) của ofloxacin triệt quang.

Cơ chế tác động

Là thuốc kháng khuẩn nhóm fluoroquinolon, levofloxacin ức chế tổng hợp DNA của vi khuẩn bằng cách tác động trên phức hợp DNA-DNA gyrase và topoisomerase IV.

Mối quan hệ dược động, dược lực

Mức độ hoạt tính diệt khuẩn của levofloxacin tùy thuộc vào tỷ số của nồng độ tối đa của thuốc trong huyết thanh (Cmax) hoặc diện tích dưới đường cong (AUC) với nồng độ ức chế tối thiểu (MIC).

Cơ chế đề kháng

Sự đề kháng với levofloxacin có được qua một quá trình từng bước bằng cách có các đột biến ở vị trí đích của tất cả các loại topoisomerase típ II, DNA gyrase và topoisomerase típ IV. Các Cơ chế kháng thuốc khác như các hàng rào cản thuộc thẩm thấu (hay gặp ở Pseudomonas aeruginosa) và các cơ chế bơm đây thuộc ra cũng có thể ảnh hưởng đến tính nhạy cảm với levofloxacin. Có sự kháng chéo giữa levofloxacin và các fluoroquinolon khác. Do Cơ chế tác động, thông thường không có sự kháng chéo giữa levofloxacin và các thuốc kháng sinh nhóm khác.

Điểm gãy

EUCAST đề nghị các điểm gãy MIC đối với levofloxacin, ở đây có sự tách riêng chủng vi khuẩn nhạy cảm với chủng vi khuẩn nhạy cảm trung gian và chủng vi khuẩn nhạy cảm trung gian với chủng vi khuẩn đề kháng, được trình bày trong Bảng dưới đây để kiểm tra MIC (mg/l).

Điểm gãy MIC lâm sàng cho levofloxacin, theo EUCAST (phiên bản 2.0, năm 2012):

Tỷ lệ kháng thuốc có thể khác nhau về mặt không gian và thời gian và có yêu cầu cần phải biết thông tin kháng thuốc này tại địa phương, nhất là khi điều trị cho các nhiễm trùng nặng. Khi cần thiết, phải xin ý kiến chuyên gia tư vấn về tỷ lệ kháng thuốc tại địa phương về lợi ích của thuốc này trong ít nhất một số loại bệnh nhiễm trùng nghi ngờ.

Các chủng loài vi khuẩn thường là nhạy cảm

Vi khuẩn Gram dương hiệu khí:

• Bacillus anthracis;
• Staphylococcus aureus nhạy cảm với methicillin;
• Staphylococcus saprophyticus;
• Streptococci, nhóm C và nhóm G;
• Streptococcus agalactiae;
• Streptococcus pneumoniae;
• Streptococcus pyogenes.

Vi khuẩn Gram âm hiếu khí:

• Eikenella corrodens;
• Haemophilus influenzae;
• Haemophilus parainfluenzae;
• Klebsiella oxytoca;
• Moraxella catarrhalis;
• Pasteurella multocida;
• Proteus vulgaris Providencia rettgeri.

Vi khuẩn kỵ khí:

• Peptostreptococcus.

Khác:

• Chlamydophila pneumoniae;
• Chlamydophila psittaci;
• Chlamydia trachomatis;
• Legionella pneumophila;
• Mycoplasma pneumoniae;
• Mycoplasma hominis;
• Ureaplasma urealyticum.

Các chủng loại vi khuẩn khi sự đề kháng thụ nhiễm có thể là vấn đề

Vi khuẩn Gram dương hiếu khí

• Enterococcus faecalis;
• Staphylococcus aureus đề kháng methicillin^#;
• Staphylococcus spp cho phản ứng Coagulase âm.

Vi khuẩn Gram âm hiếu khí:

• Acinetobacter baumannii;
• Citrobacter freundii;
• Enterobacter aerogenes;
• Enterobacter cloacae;
• Escherichia coli;
• Klebsiella pneumoniae;
• Morganella morganii;
• Proteus mirabilis;
• Providencia stuartii;
• Pseudomonas aeruginosa;
• Serratia marcescens.

Vi khuẩn kỵ khí:

• Bacteroides fragilis.

Chủng loại vi khuẩn vốn đã đề kháng

Vi khuẩn Gram dương hiếu khí:

• Enterococcus faecium.

^#S. aureus kháng methicillin rất có khả năng kháng với các fluoroquinolon, bao gồm levofloxacin.

Dược động học

Hấp thu

Tình trạng ổn định nồng độ trong máu đạt được trong vòng 48 giờ sau khi dùng 500 mg levofloxacin một lần hoặc hai lần mỗi ngày.

Phân bố

Khoảng 30-40% levofloxacin gắn với protein huyết thanh. Thể tích phân bố trung bình của levofloxacin là khoảng 100 Lít sau liều đơn và lặp lại 500 mg, cho thấy sự phân bố thuốc rộng rãi vào các mô cơ thể.

Thâm nhập vào các mô và dịch thể

Levofloxacin đã được chứng minh là xuyên thấm vào niêm mạc phế quản, dịch lót biểu mô, đại thực bào phế nang, mô phổi, da (dịch trong vết giộp ở da), mô tuyến tiền liệt và nước tiểu. Tuy nhiên, levofloxacin xuyên thấm kém vào dịch não tủy.

Biến đổi sinh học

Levofloxacin rất ít được chuyển hóa, các chất chuyển hóa là desmethyl-levofloxacin và levofloxacin N-Oxide. Những chất chuyển hóa này chiếm <5% lượng được bài tiết trong nước tiêu. Levofloxacin có cấu trúc hóa học lập thể ổn định và không bị chuyển đổi thuận nghịch kiểu đối xứng.

Thải trừ

Sau khi tiêm truyền tĩnh mạch, levofloxacin được thải trừ tương đối chậm khỏi huyết tương ( t½ = 6-8 giờ). Bài tiết chủ yếu qua thận (>85% liều dùng). Mức thanh thải toàn có thể trung bình của levofloxacin sau liều đơn 500 mg là 175 ± 29,2 ml/phút. Không có khác biệt nhiều trong dược động học levofloxacin sau khi tiêm tĩnh mạch và sau khi uống, gợi ý rằng đường tiêm truyền tĩnh mạch và đường uống có thể thay thế lẫn nhau,

Tính chất tuyến tính

Dược động học levofloxacin có tính chất tuyến tính trong khoảng liều từ 50 đến 1000 mg.

Dân số đặc biệt

Đối tượng suy thận: Dược động học của levofloxacin bị ảnh hưởng bởi suy thận. Giảm chức năng thận, chức năng đào thải và mức thanh thải giảm làm giảm thời gian bán thải, được thể hiện theo bảng dưới đây:

Dược động học trên đối tượng bị suy thận sau dùng liều 500 mg duy nhất bằng đường uống:

Đối tượng cao tuổi:

Không có sự khác biệt đáng kể về dược động học levofloxacin giữa các đối tượng trẻ và cao tuổi, trừ trường hợp những người có sự khác biệt về độ thanh thải creatinin.

Sự khác biệt về giới tính:

Phân tích riêng biệt cho các đối tượng nam và nữ cho thấy sự khác biệt nhỏ về giới tính cận biên đối với dược động học levofloxacin. Không có bằng chứng cho thấy những khác biệt về giới này có liên quan đến lâm sàng.

Cách dùng Dung dịch Tavanic

Cách dùng

Dung dịch tiêm truyền Tavanic chỉ dùng để truyền tĩnh mạch chậm; thuốc được dùng một hoặc hai lần mỗi ngày. Thời gian tiêm truyền ít nhất phải là 30 phút đối với 250 mg levofloxacin (50 ml dung dịch tiêm truyền) hoặc ít nhất là 60 phút đối với 500 mg levofloxacin (100 ml dung dịch tiêm truyền). Sau vài ngày, có thể chuyển từ truyền tĩnh mạch lúc đầu sang đường uống với cùng liều lượng, tùy theo tình trạng của bệnh nhân.

Bảo vệ da tránh ánh nắng

Cần tránh ánh nắng trực tiếp trong thời gian dùng Tavanic. Da người bệnh sẽ nhạy cảm hơn với ánh nắng và có thể bị bỏng, rát hoặc phồng rộp nêu không áp dụng các biện pháp đề phòng sau đây

Dùng kem chống nắng có chỉ số cao.

Luôn luôn đội mũ và mặc áo dài tay và quần dài.

Tránh tắm nắng.

Liều dùng

Tavanic được dùng một hoặc hai lần mỗi ngày. Liều dùng tùy thuộc vào loại và độ nặng của nhiễm khuẩn và độ nhạy cảm của tác nhân gây bệnh giả định.

Thời gian điều trị

Thời gian điều trị thay đổi tùy theo loại bệnh (xem bên dưới). Như điều trị kháng sinh nói chung, nên tiếp tục sử dụng Tavanic trong ít nhất 48 đến 72 giờ sau khi hết sốt hoặc có bằng chứng đã trừ tiệt vi khuẩn.

Nếu ngưng dùng Tavanic

Đừng tự ý ngưng dùng Tavanic chỉ vì bệnh nhân cảm thấy khá hơn. Điều quan trọng là phải hoàn tất liệu trình Tavanic mà bác sĩ điều trị đã kê toa.

Nếu ngưng dùng Tavanic quá sớm, nhiễm khuẩn sẽ tái diễn, tình trạng của người bệnh có thể sẽ xấu hơn hoặc vi khuẩn sẽ trở nên kháng thuốc.

Liều dùng ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường (thanh thải creatinine >50 ml/phút):

(1)Thời gian điều trị bao gồm cả trị liệu qua đường tĩnh mạch và qua đường uống. Thời gian sử dụng thuốc qua đường tĩnh mạch chuyển sang qua đường uống là tùy theo tình trạng của bệnh nhân, thông thường là 2 - 4 ngày sau lúc bắt đầu điều trị.

Thận trọng đối với bệnh nhân suy thận

Vì levofloxacin chủ yếu được bài tiết trong nước tiêu, nên giảm liều ở bệnh nhân suy thận. Các thông tin liên quan được trình bày trong bảng sau:

Thận trọng đối với bệnh nhân suy gan

Không cần điều chỉnh liều dùng, vì levofloxacin không được chuyển hóa ở gan với bất cứ mức độ nào.

Bệnh nhân cao tuổi

Không cần chỉnh liều trên người cao tuổi, ngoài việc xem xét khả năng suy giảm chức năng thận (xem Cảnh báo và Thận trọng khi dùng thuốc).

Bệnh nhân trẻ em

Chống chỉ định dùng Tavanic cho trẻ em và thiếu niên đang tăng trưởng.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Theo các nghiên cứu độc tính trên động vật hoặc nghiên cứu dược lâm sàng được thực hiện với liều điều trị rất cao, những dấu hiệu quan trọng nhất dự kiến có thể xảy ra sau quá liều cấp tính levofloxacin dùng đường tiêm truyền tĩnh mạch là các triệu chứng hệ thần kinh trung ương như lú lẫn, chóng mặt, giảm tri giác, và các cơn bệnh loại có giật, kéo dài khoảng QT.

Ảnh hưởng lên hệ thần kinh trung ương bao gồm lú lẫn, co giật, ảo giác, và run lắc đã được ghi nhận sau khi thuộc lưu hành trong thị trường.

Nếu xảy ra quá liều, bệnh nhân nên được theo dõi chặt chẽ, bao gồm kiểm tra ECG và điều trị triệu chứng nên được tiến hành. Lọc máu, kể cả thẩm phân phúc mạc và thẩm phân phúc mạc liên tục lưu động, không có hiệu quả loại bỏ levofloxacin khỏi cơ thể. Hiện không có thuốc giải độc đặc hiệu.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Thông tin sau đây dựa trên dữ liệu từ các nghiên cứu lâm sàng ở 8300 bệnh nhân và dựa trên các kinh nghiệm sử dụng sau khi thuốc được lưu hành rộng khắp.

Tần suất trong bảng này được định nghĩa theo quy ước sau: rất thường gặp (≥1/10), thường gặp (≥1/100, <1/10), ít gặp (≥1/1000, <1/100), hiếm gặp (≥1/10000, <1/1000), rất hiếm gặp (<1/10000), không rõ (không ước tính được từ dữ liệu có sẵn).

Trong mỗi nhóm tần số, các tác dụng không mong muốn được trình bày theo thứ tự mức độ nghiêm trọng giảm dần.

Chống chỉ định

Tiền sử co giật, Suy thận

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 18 tuổi

• Lái tàu xe

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.