Công dụng của Thuốc Telmisartan 40 A.T

Chỉ định

Thuốc Telmisartan được chỉ định trong các trường hợp sau:

Điều trị tăng huyết áp ở người lớn.

Phòng ngừa bệnh tim mạch, giảm nguy cơ mắc bệnh tim mạch ở người lớn:

• Bệnh nhân có bệnh lý tim mạch có nguy cơ huyết khối động mạch như tiền sử bệnh mạch vành, đột quỵ, bệnh động mạch ngoại biên.
• Bệnh nhân đái tháo đường type 2 có tổn thương cơ quan đích.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II.

Mã ATC: C09CA076

Telmisartan là một chất đối kháng đặc hiệu của thụ thể angiotensin II (AT1) ở cơ trơn thành mạch và tuyến thượng thận.

Trong hệ thống renin-angiotensin, angiotensin II được tạo thành từ angiotensin I nhờ xúc tác của enzyme chuyển angiotensin (ACE). Angiotensin II là chất gây co mạch, kích thích vỏ thượng thận tổng hợp và giải phóng aldosterone, kích thích tim. Aldosterone làm giảm bài tiết natri và tăng bài tiết kali ở thận.

Telmisartan ngăn cản có chọn lọc sự gắn của angiotensin II vào thụ thể AT1 ở cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận, gây giãn mạch và giảm tác dụng của aldosterone.

Thụ thể AT2 cũng tìm thấy ở nhiều mô, nhưng không rõ thụ thể này có liên quan gì đến sự ổn định tim mạch hay không.

Telmisartan có ái lực mạnh với thụ thể AT1, gấp 3000 lần so với thụ thể AT2.

Không giống như các thuốc ức chế enzyme chuyển angiotensin - nhóm thuốc được dùng rộng rãi để điều trị tăng huyết áp, các chất đối kháng thụ thể angiotensin II không ức chế giáng hóa bradykinin, do đó không gây ho khan dai dẳng - một tác dụng không mong muốn thường gặp khi điều trị bằng các thuốc ức chế ACE. Vì vậy các chất đối kháng thụ thể angiotensin II được dùng cho những người phải ngừng sử dụng thuốc ức chế ACE vì ho dai dẳng.

Ở người, liều 80 mg telmisartan ức chế hầu như hoàn toàn tăng huyết áp do angiotensin II. Tác dụng ức chế (hạ huyết áp) được duy trì trong 24 giờ và vẫn còn đo được 48 giờ sau khi uống. Sau khi uống liều đầu tiên, tác dụng giảm huyết áp biểu hiện từ từ trong vòng 3 giờ đầu.

Thông thường, huyết áp động mạch giảm tối đa đạt được 4 - 8 tuần sau khi bắt đầu điều trị. Tác dụng kéo dài khi điều trị lâu dài. Ở người tăng huyết áp, telmisartan làm giảm huyết áp tâm thu và tâm trương mà không thay đổi tần số tim. Tác dụng chống tăng huyết áp của telmisartan cũng tương đương với các thuốc chống tăng huyết áp loại khác.

Khi ngừng điều trị telmisartan đột ngột, huyết áp trở lại dần dần trong vài ngày như khi chưa điều trị, nhưng không có hiện tượng tăng mạnh trở lại.

Dược động học

Hấp thu

Telmisartan được hấp thu nhanh, mặc dù sự hấp thu có sự thay đổi. Sinh khả dụng tuyệt đối khi uống là 50%. Khi uống cùng với thức ăn diện tích dưới đường cong nồng độ trong huyết tương theo thời gian (AUC) telmisartan có thể giảm từ 6% với liều 40 mg đến 19% đối với liều 160 mg. Nồng độ trong huyết tương của telmisartan uống lúc đói và uống cùng lúc với thức ăn sau 3 giờ là tương đương. AUC giảm ít nên ít ảnh hưởng đến hiệu quả điều trị.

Thải trừ

Giới tính gây khác biệt đến nồng độ trong huyết tương, nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) tăng khoảng 3 lần và AUC tăng khoảng 2 lần ở phụ nữ so với nam giới nhưng không ảnh hưởng đến hiệu quả điều trị.

Phân bố

Telmisartan liên kết với protein huyết tương (>99,5%), chủ yếu với albumin và alpha 1 acid glycoprotein. Thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định khoảng 500 1.

Chuyển hóa

Telmisartan chuyển hóa bằng phản ứng liên hợp với glucuronid, chất chuyển hóa không có tác dụng dược lý.

Telmisartan thải trừ theo phương trình động học bậc 2. Thời gian bán thải cuối cùng trên 20 giờ. Nồng độ cực đại trong huyết tương và diện tích dưới đường cong nồng độ trong huyết tương theo thời gian tăng không tương xứng với liều.

Không có bằng chứng lâm sàng về sự tích lũy telmisartan.

Sau khi uống telmisartan thải trừ gần như hoàn toàn qua phân, phần lớn dạng không biến đổi. Tổng lượng tiết qua nước tiểu dưới 2% liều. Độ thanh thải toàn phần trong huyết tương cao (khoảng 1000 ml/phút) so với lưu lượng máu qua gan (1500 ml/phút).

Trên các đối tượng đặc biệt

Trẻ em:

Dược động học của hai liều telmisartan được đánh giá là mục tiêu thứ phát ở bệnh nhân tăng huyết áp (n = 57) tuổi từ 6 đến < 18 tuổi sau khi uống telmisartan 1 mg/kg hoặc 2 mg/kg trong thời gian điều trị 4 tuần.

Mục tiêu dược động học bao gồm việc xác định tình trạng ổn định của telmisartan ở trẻ em và thanh thiếu niên, và điều tra các khác biệt liên quan đến tuổi tác.

Mặc dù nghiên cứu quá nhỏ để đánh giá có ý nghĩa dược động học của trẻ em dưới 12 tuổi, kết quả nói chung phù hợp với những phát hiện ở người lớn và xác nhận tính phi tuyến tính của telmisartan, đặc biệt đối với Cmax.

Giới tính:

Cmax và AUC ở nữ cao hơn tương ứng khoảng 3 và 2 lần so với nam giới.

Người cao tuổi:

Dược động học của telmisartan không khác biệt giữa người già và những người trẻ hơn 65 tuổi.

Suy thận:

Ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình và nặng, đã quan sát thấy sự tăng gấp đôi nồng độ thuốc trong huyết tương.

Tuy nhiên, nồng độ trong huyết tương thấp hơn đã được quan sát thấy ở bệnh nhân suy thận điều trị lọc máu. Telmisartan liên kết cao với protein huyết tương ở những bệnh nhân suy thận và không qua được màng lọc trong quá trình thẩm tách máu. Thời gian bán thải không thay đổi ở bệnh nhân suy thận.

Suy gan:

Nghiên cứu dược động học ở bệnh nhân suy gan cho thấy sự gia tăng sinh khả dụng tuyệt đối lên đến gần 100%. Thời gian bán thải không thay đổi ở bệnh nhân suy gan.

Cách dùng Thuốc Telmisartan 40 A.T

Cách dùng

Telmisartan dùng 1 lần mỗi ngày bằng đường uống, có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn. Uống nguyên viên thuốc với nước, có thể dùng trước, trong hoặc sau bữa ăn.

Liều dùng

Liều dùng điều trị tăng huyết áp: Liều thường dùng có hiệu quả là 40 mg mỗi ngày 1 lần. Trường hợp không đạt được huyết áp mục tiêu thì có thể sử dụng liều tối đa 80 mg/ngày. Ngoài ra, telmisartan có thể phối hợp với thuốc lợi tiểu thiazide như hydrochlorothiazide, có thể làm tăng hiệu quả hạ huyết áp.

Phòng ngừa bệnh tim mạch: Liều khuyến cáo là 80 mg mỗi ngày 1 lần. Hiệu quả của việc sử dụng liều nhỏ hơn 80 mg trong phòng ngừa bệnh tim mạch chưa được chứng minh, cần theo dõi sát huyết áp bệnh nhân khi sử dụng thuốc và chỉnh liều thuốc hạ huyết áp khi cần.

Bệnh nhân suy thận: Ở bệnh nhân suy thận nặng, chạy thận nhân tạo, liều khởi đầu thấp 20 mg x 1 lần/ngày được khuyến cáo. Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình.

Bệnh nhân suy gan: Telmisartan chống chỉ định ở những bệnh nhân bị suy gan nặng. Ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình, liều không vượt quá 40 mg mỗi ngày 1 lần.

Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều cho người lớn tuổi.

Trẻ em và thanh thiếu niên nhỏ hơn 18 tuổi: Độ an toàn và hiệu quả chưa được chứng minh.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Thông tin quá liều ở người còn hạn chế.

Triệu chứng: Hạ huyết áp, nhịp tim nhanh, tăng creatinine huyết, nhịp tim chậm, chóng mặt, suy thận cấp cũng đã được báo cáo.

Điều trị: Telmisartan không được loại bỏ bằng cách thẩm tách máu. Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ và điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Điều trị phụ thuộc vào thời gian kể từ khi uống thuốc và mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng.

Biện pháp đề xuất: Gây nôn, rửa dạ dày, có thể dùng than hoạt tính khi điều trị quá liều. Cần theo dõi điện giải, creatinine huyết thanh, nếu bị hạ áp cần đặt bệnh nhân nằm ngửa, nhanh chóng bù muối và thể tích tuần hoàn.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Các phản ứng phụ nghiêm trọng như sốc phản vệ và phù mạch hiếm khi xảy ra (1/10.000 < ADR < 1/1.000) và suy thận cấp. Tỷ lệ các phản ứng này không liên quan đến liều và không liên quan với giới tính, tuổi tác hay chủng tộc của bênh nhân.

Nhiễm khuẩn và ký sinh trùng: 

• Ít gặp: Nhiễm khuẩn đường tiết niệu bao gồm viêm bàng quang, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên bao gồm viêm họng.
• Hiếm gặp: Nhiễm khuẩn huyết có thể gây tử vong.

Máu và hệ bạch huyết:

• Hiếm gặp: Bệnh thiếu máu.
• Ít gặp: Tăng bạch cầu ưa acid, giảm tiểu cầu.

Chuyển hóa và dinh dưỡng:

• Ít gặp: Hạ kali huyết và viêm tai.
• Hiếm gặp: Hạ đường huyết (ở bệnh nhân đái tháo đường).

Rối loạn tâm thần:

• Ít gặp: Mất ngủ, trầm cảm.
• Hiếm gặp: Lo âu.

Thần kinh:

• Ít gặp: Ngất.
• Hiếm gặp: Ngủ mơ màng.

Mắt:

• Ít gặp: Rối loạn tầm nhìn.

Tai và mê đạo:

• Ít gặp: Chóng mặt.

Tim:

• Ít gặp: Nhịp tim chậm.
• Hiếm gặp: Nhịp tim nhanh.

Mạch máu:

• Ít gặp: Hạ huyết áp, hạ huyết áp thế đứng.

Hô hấp, ngực và trung thất:

• Ít gặp: Khó thở, họ.
• Hiếm gặp: Bệnh phổi kẽ.

Tiêu hóa:

• Ít gặp: Đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu, đầy hơi, nôn ói.
• Hiếm gặp: Khô miệng, khó chịu dạ dày, loạn vị giác.

Gan mật:

• Hiếm gặp: Bất thường chức năng gan.

Rối loạn da và mô dưới da:

• Ít gặp: Ngứa, tăng tiết mồ hôi, phát ban.
• Hiếm gặp: Phù mạch (cũng có kết quả gây tử vong), eczema, ban đỏ, mày đay.

Cơ xương và mô liên kết:

• Ít gặp: Đau lưng (ví dụ đau dây thần kinh hông), co thắt cơ, đau cơ.
• Hiếm gặp: Đau khớp, đau ở chân tay, đau gần.

Thận và tiết niệu:

• Ít gặp: Suy thận bao gồm cả suy thận cấp.

Chung:

• Ít gặp: Đau ngực, suy nhược.
• Hiếm gặp: Bệnh giống cúm.

Xét nghiệm:

• Ít gặp: Tăng creatinine huyết.
• Hiếm gặp: Giảm hemoglobin, tăng acid uric huyết, tăng men gan và tăng creatine phosphokinase.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Chống chỉ định

Mang thai, Suy gan, Suy thận, Dị ứng thuốc, Đái tháo đường (Tiểu đường), Tắc mật

Lưu ý khi sử dụng

• Suy gan thận
• Phụ nữ cho con bú
• Phụ nữ có thai
• Lái tàu xe

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.