Công dụng của Thuốc Telzid 80/12.5

Chỉ định

Thuốc Telzid 80/12.5 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị tăng huyết áp vô căn.
• Bệnh nhân không hoàn toàn kiểm soát được huyết áp nếu chỉ dùng telmisartan hoặc hydrochlorothiazid đơn lẻ hoặc viên phối hợp telmisartan 40 mg/hydrochlorothiazid 12,5 mg.

Dược lực học

Telzid 80/12.5 là một thuốc phối hợp bởi một thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II, telmisartan và một thuốc lợi tiểu thiazid (hydrochlorothiazid). Sự phối hợp những thành phần này có tác dụng chống tăng huyết áp cộng lực làm giảm huyết áp ở mức độ lớn hơn so với chỉ dùng mỗi thành phần đơn lẻ.

Telmisartan

Telmisartan là một chất đối kháng đặc hiệu của thụ thể angiotensin II (týp AT1) ở cơ trơn thành mạch và tuyến thượng thận. Trong hệ thống renin - angiotensin, angiotensin II được tạo thành từ angiotensin I nhờ xúc tác của enzym chuyển angiotensin (ACE). Angiotensin II là chất gây co mạch, kích thích vỏ thượng thận tổng hợp và giải phóng aldosteron, kích thích tim. Aldosteron làm giảm bài tiết natri và tăng bài tiết kali ở thận. Telmisartan ngăn cản có chọn lọc sự gắn của angiotensin II vào thụ thể AT1 ở cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận, gây giãn mạch và giảm tác dụng của aldosteron.

Telmisartan có ái lực mạnh với thụ thể AT1, gấp 3000 lần so với thụ thể AT2.

Telmisartan không ức chế giáng hóa bradykinin, do đó không gây ho khan dai dẳng.

Telmisartan làm giảm huyết áp tâm thu và tâm trương mà không thay đối tần số tim.

Khi ngừng điều trị telmisartan đột ngột, huyết áp trở lại dần dần trong vài ngày như khi chưa điều trị, nhưng không có hiện tượng tăng mạnh trở lại.

Hydrochlorothiazid

Hydrochlorothiazid là một thuốc lợi tiểu nhóm thiazid. Các thiazid ảnh hưởng đến cơ chế tái hấp thu điện giải tại các tiểu quản thận, trực tiếp làm tăng đảo thải natri và clorid những lượng tương đương nhau.

Hoạt động lợi tiểu của hydrochlorothiazid làm giảm thể tích huyết tương, tăng hoạt động rennin huyết tương, tăng tiết aldosteron dẫn đến hậu quả tăng bài tiết kali và bicarbonate trong nước tiểu, và làm giảm kali huyết thanh. Có thể suy ra từ việc chẹn hệ renin - angiotensin - aldosteron, việc dùng đồng thời telmisartan có xu hướng làm giảm lượng kali bị mất do các thuốc lợi tiểu này.

Dược động học

Hấp thu

Telmisartan

Sau khi uống các nồng độ đỉnh của telmisartan đạt được sau 0,5 - 1,5 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối của telmisartan 40 mg là 42%. Thức ăn làm giảm nhẹ sinh khả dụng của telmisartan với mức giảm diện tích đưới đường cong nồng độ trong huyết tương theo thời gian (AUC) khoảng 6% đối với viên 40 mg.

Sau 3 giờ các nồng độ trong huyết tương đều tương đương nhau.

Hydrochlorothiazid

Sau khi uống thuốc các nồng độ đỉnh của hydrochlorothiazid đạt được sau 1,0 - 3,0 giờ. Do sự bài tiết qua thận, sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 60%.

Phân bố

Telmisartan

Telmisartan gắn kết mạnh với các protein huyết tương (> 99,5%) chủ yếu là albumin và alpha-acid glycoprotein. Thể tích phân bố telmisartan khoảng 500 lit cho thấy có sự gắn kết thêm tại mô.

Hydrochlorothiazid

Hydrochlorothiazid được gắn kết 64% với protein trong huyết tương và thể tích phân bố là 0,8 + 0.3 I/kg.

Chuyển hóa và thải trừ

Telmisartan

Sau khi uống telmisartan gắn 14C, hầu hết liều dùng ( > 97%) được đào thải ra phân qua đường mật. Chỉ một lượng nhỏ tìm thấy trong nước tiểu.

Telmisartan được chuyển hóa bởi sự liên hợp hình thành acylglucuronid không có hoạt tính dược lý. Glucuronid của hợp chất gốc là sản phẩm chuyển hoá duy nhất được xác định ở người. Sau một liều telmisartan gắn 14C, glucuronid chiếm khoảng 11% hoạt tính phóng xạ đo được trong huyết tương.

Các cytochrom P450 isoenzym không tham gia vào quá trình chuyển hóa telmisartan. Tốc độ đào thải telmisartan trong huyết tương toàn phần sau khi uống thuốc là > 1500 ml/phút. Thời gian bán thải tận cùng của telmisartan là > 20 giờ.

Hydrochlorothiazid

Hydrochlorothiazid không bị chuyển hóa trong cơ thể người và được đào thải gần như hoàn toàn ở dạng không đổi qua nước tiểu. Khoảng 60% liều uống được đào thải ở dạng không đổi trong vòng 48 giờ. Tốc độ thanh thải qua thận khoảng 250 - 300 ml/phút. Thời gian bán thải của hydrochlorothiazid là 10 - 15 giờ.

Cách dùng Thuốc Telzid 80/12.5

Cách dùng

Có thể uống Telzid 80/12.5 cùng hoặc không cùng thức ăn.

Liều dùng

Người lớn

Dùng trên bệnh nhân không hoàn toàn kiểm soát được huyết áp khi dùng viên telmisartan 80 mg hoặc viên phối hợp telmisartan 40 mg/hydrochlorothiazid 12,5 mg.

Thông thường: Uống 1 viên/ngày.

Hiệu quả chống tăng huyết áp thường đạt được sau 4 - 8 tuần điều trị.

Suy thận

Độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút: Không dùng thuốc.

Độ thanh thải creatinin 30 - 60 ml/phút: Không cần phải điều chỉnh liều dùng.

Nên theo dõi định kỳ chức năng thận.

Suy gan

Không sử dụng.

Người cao tuổi

Không cần điều chỉnh liều.

Trẻ em và bệnh nhân dưới 18 tuổi

Chưa có báo cáo.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Biểu hiện nổi bật nhất của quá liều telmisartan là huyết áp thấp và nhịp tim nhanh, chậm nhịp tim cũng có thể xảy ra.

Quá liều với hydrochlorothiazid có liên quan đến giảm điện giải (giảm kali máu, giảm clo máu) và mất nước do lợi tiểu quá mức. Những dấu hiệu và triệu chứng của quá liều thường gặp nhất là buồn nôn và ngủ gà. Tình trạng giảm kali máu có thể gây co thắt cơ và/hoặc làm nặng thêm tình trạng rối loạn nhịp tim liên quan đến việc sử dụng đồng thời với digital glycosid hoặc một số thuốc chống loạn nhịp.

Không có thông tin cụ thể về điều trị tình trạng quá liều. Bệnh nhân nên được theo đõi chặt chẽ, điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ tùy thuộc vào thời gian kể từ lúc hấp thu thuốc và độ nặng của triệu chứng. Các chất điện giải và creatinin huyết thanh cần được theo dõi thường xuyên. Nếu huyết áp thấp xảy ra, bệnh nhân nên được đặt ở tư thế nằm, nhanh chóng bù thể tích và muối. Telmisartan không được loại bỏ thông qua chạy thận nhân tạo. Mức độ hydroclorothiazid được loại bỏ bằng chạy thận nhân tạo chưa được xác định.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Telzid 80/12 bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp

Xét nghiệm: Tăng creatinin, tăng men gan, tăng creatin phosphokinase máu, tăng acid uric, tăng 3 lần triglyceric.

Rối loạn tim: Loạn nhịp tim, nhịp tim nhanh.

Rối loạn hệ thống thần kinh: Ngất xỉu, chóng mặt, dị cảm, rối loạn giấc ngủ, mất ngủ.

Rối loạn mắt: Thị lực bất thường, nhìn mờ thoáng qua.

Rối loạn mê đạo tai và tai: Chóng mặt.

Rối loạn đường hô hấp, lồng ngực, trung thất: Bệnh lý hô hấp cấp (bao gồm viêm phổi và phù phổi), khó thở.

Rối loạn đường tiêu hóa: Tiêu chảy, khô miệng, đầy hơi, đau bụng, táo bón, rối loạn tiêu hóa, nôn, viêm dạ dày. 

Rối loạn gan - đường mật: Bất thường chức năng gan/rối loạn gan.

Rối loạn da và mô dưới da: Phù mạch (có gây tử vong), ban đỏ, ngứa, phát ban, tăng tiết mô hôi, mày đay.

Roi loạn xương và mô liên kết, hệ cơ xương: Đau lưng, co thắt cơ, đau cơ, đau khớp, đau chân, chuột rút ở chân.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Giảm kali máu, giảm natri mau, tăng uric máu.

Sự nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng: Viêm phế quản, viêm họng, viêm xoang.

Rối loạn hệ miễn dịch: Tình trạng trầm trọng hoặc tiến triển bệnh ban đỏ lupus hệ thống. 

Rối loạn mạch: Hạ huyết áp (kẻ cả tụt huyết áp tư thế). 

Rối loan chung và tình trạng nơi dùng: Đau ngực, hội chứng giống cúm, đau.

 Rối loạn vú và hệ thống sinh sản: Bất lực.

 Rối loạn tâm thần: Lo lắng, trầm cảm.

Rối loạn cơ xương, mô liên kết và xương: Yếu. 

Rối loạn thận và đường tiểu: Viêm thận mô kẽ, rối loạn chức năng thận, glucose niệu.

Xét nghiệm: Tăng triglycerid.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Suy gan, Suy thận, Dị ứng thuốc, Bí tiểu, Hạ kali máu

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 18 tuổi

• Phụ nữ có thai
• Suy gan thận
• Phụ nữ cho con bú

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.