Công dụng của Thuốc Teno

Chỉ định

Tenofovir disoproxil fumarat được dùng kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác (nhưng không sử dụng riêng lẻ) trong điều trị nhiễm HlV-týp 1 (HIV-1), AIDS.

Tenofovir disoproxil fumarat được dùng kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác trong phòng ngừa nhiễm HIV sau khi đã tiếp xúc với bệnh (do nghề nghiệp hay không do nghề nghiệp) ở những cá thể có nguy cơ lây nhiễm virus.

Tenofovir disoproxil fumarat cũng được dùng trong điều trị viêm gan siêu vi B mạn tính ở người lớn cũng như Adefovir, Tenofovir cũng có hoạt tính chống lại virus HBV đột biến đề kháng với Lamivudin.

Dược lực học

Tenofovir disoproxil fumarat có cấu trúc một nucleotid diester vòng xoắn tương tự adenosin monophosphat. Tenofovir disoproxil fumarat trải qua sự thủy phân diester ban đầu chuyền thành Tenofovir và tiếp theo là quá trình phosphoryl hóa nhờ các enzyme trong tế bào tạo thành Tenofovir diphosphat. Tenofovir diphosphat ức chế hoạt tính của enzyme sao chép ngược HIV - 1 bằng cách cạnh tranh với chất nền tự nhiên deoxyadenosin-5' triphosphat và sau khi gắn kết vào DNA, kết thúc chuỗi DNA.

Tenofovir diphosphat là chất ức chế yếu enzyme a và b-DNA polymerase của động vật có vú và enzyme g-DNA polymerase ở động vật có xương sống.

Dược động học

Sau khi uống, Tenofovir disoproxil fumarat được hấp thu nhanh và chuyển thành Tenofovir, với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt sau 1-2 giờ. Sinh khả dụng thuốc khoảng 25% nhưng tăng khi dùng Tenofovir disoproxil fumarat với bữa ăn giàu chất béo.

Tenofovir phân bố rộng rãi trong các mô, đặc biệt ở thận và gan. Sự gắn kết của protein huyết tương thấp hơn 1% và với protein huyết thanh khoảng 7%.

Thời gian bán thải của Tenofovir từ 12 đến 18 giờ. Tenofovir bài tiết chủ yếu qua nước tiểu bằng cả hai cách: bài tiết qua ống thận và lọc qua cầu thận. Tenofovir được loại bằng thẩm phân máu.

Cách dùng Thuốc Teno

Cách dùng

Tenoboston được dùng bằng đường uống, nên uống cùng với bữa ăn vào một thời điểm nhất định.

Liều dùng

Điều trị nhiễm HIV: 1 viên x 1 lần/ngày, kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác.

Dự phòng nhiễm HIV sau tiếp xúc do nguyên nhân nghề nghiệp: 1 viên x 1 lần/ngày kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác (thường kết hợp với Lamivudin hay Emtricitabin). Dự phòng nên bắt đầu càng sớm càng tốt sau khi tiếp xúc do nguyên nhân nghề nghiệp (tốt nhất là trong vòng vài giờ hơn là vài ngày) và tiếp tục trong 4 tuần tiếp theo nếu dung nạp.

Dự phòng nhiễm HIV không do nguyên nhân nghề nghiệp: 1 viên x 1 lần/ngày kết hợp với ít nhất 2 thuốc kháng retrovirus khác. Dự phòng nên bắt đầu càng sớm càng tốt sau khi tiếp xúc không do nguyên nhân nghề nghiệp (tốt nhất là trong vòng 72 giờ) và tiếp tục trong 28 ngày.

Điều trị viêm gan siêu vi B mãn tính: Liều khuyến cáo là 1 viên x 1 lần/ngày trong hơn 48 tuần.

Bệnh nhân suy thận:

Nên giảm liều với Tenofovir disoproxil fumarat bằng cách điều chỉnh khoảng cách thời gian dùng thuốc ở bệnh nhân suy thận dựa trên độ thanh thải creatinin (CC) của bệnh nhân:

• CC 50 ml/phút hoặc lớn hơn: Dùng liều thông thường 1 lần/ngày.
• CC 30 đến 49 ml/phút: Dùng cách nhau mỗi 48 giờ.
• CC 10 đến 29 ml/phút: Dùng cách nhau mỗi 72 đến 96 giờ.

Bệnh nhân thẩm phân máu: Dùng mỗi liều cách nhau 7 ngày hoặc sau khi thẩm phân 12 giờ.

Do tính an toàn và hiệu quả của những liều dùng trên chưa được đánh giá trên lâm sàng, đáp ứng lâm sàng của trị liệu và chức năng thận nên theo dõi chặt chẽ.

Bệnh nhân suy gan: Đối với bệnh nhân suy giảm chức năng gan không cần thiết phải điều chỉnh liều.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng: Chưa có báo cáo.

Điều trị: Nếu quá liều xảy ra, bệnh nhân cần được theo dõi dấu hiệu ngộ độc, cần thiết nên sử dụng các biện pháp điều trị nâng đỡ cơ bản. Tenofovir được loại trừ hiệu quả bằng thẩm phân máu với hệ số tách khoảng 54%. Với liều đơn 300 mg có khoảng 10% liều dùng Tenofovir loại trừ trong một kỳ thẩm phân máu kéo dài 4 giờ.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên một liều thuốc, cần dùng thuốc càng sớm càng tốt, nhưng hãy bỏ qua liều đã quên nếu gần đến giờ dùng liều tiếp theo, không dùng hai liều cùng một lúc.

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ thường gặp khi sử dụng Tenofovir disoproxil fumarat là các tác dụng nhẹ trên đường tiêu hóa như chán ăn, đau bụng, khó tiêu, đầy hơi, buồn nôn, nôn.

Các tác dụng phụ khác như: Buồn ngủ, đau đầu, ban da, giảm lipid huyết, tăng amylase huyết tương, viêm tụy, tăng men gan, viêm gan, viêm cầu thận.

Có thể gặp các triệu chứng: Tiểu đường đái tháo nhạt do thận, thận hư, suy thận cấp, ảnh hưởng của thuốc lên ống lượn xa, hội chứng Fanconi.

Cũng giống như các thuốc ức chế enzyme phiên mã ngược khác, tenofovir cũng có khả năng làm gan to và thoái hoá mỡ, dẫn đến nhiễm acid lactic máu.

Đối với bệnh nhân HIV có suy giảm nặng hệ miễn dịch, việc sử dụng Tenofovir disoproxil fumarat cũng như các thuốc kháng enzyme phiên mã ngược khác gây ra hội chứng hoạt hoá miễn dịch (sự suy giảm đáp ứng miễn dịch trên lâm sàng).

Có thể dẫn đến rối loạn chuyển hoá mỡ: Mập bụng, tăng mỡ vùng sau cổ, phá huỷ hệ thống ngoại vi, mặt, tăng tuyến sữa, cushing, tăng triglyceride huyết, cholesterol huyết, glucose huyết, lactat huyết, đề kháng insulin,...

Những hành vi bất thường, thiếu máu, co giật, tăng mỡ máu, căng cơ, tăng bạch cầu, tăng creatine phosphokinase, đau cơ, viêm cơ, tiêu cơ vân có thể xảy ra khi sử dụng chất ức chế enzyme sao mã ngược.

Có thể dẫn đến hoại tử xương ở bệnh nhân HIV tiến triển hay sử dụng liệu pháp kháng virus dài ngày.

Ảnh hưởng lên thận: Khi sử dụng thuốc ở bệnh nhân HIV sẽ dẫn đến tổn thương thận bao gồm: triệu chứng Fanconi, viêm thận kẽ, hư thận cấp (do hoại tử ống thận không phục hồi). Độ lọc cầu thận hay độ thanh thải creatinine giảm khi sử dụng thuốc, và giảm mạnh hơn khi kết hợp liệu pháp ức chế HIV-protease khác.

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.