Công dụng của Thuốc Tenricy 0.5mg

Chỉ định

Thuốc Tenricy® được chỉ định trong các trường hợp:

• Ðiều trị các triệu chứng vừa đến nặng của phì đại tuyến tiền liệt lành tính (BPH).
• Giảm nguy cơ bí tiểu cấp tính (AUR) và phẫu thuật ở những bệnh nhân có triệu chứng phì đại tuyến tiền liệt lành tính vừa đến nặng.

Dược lực học

Dutasteride ức chế quá trình biến đổi testosterone thành dihydrotestosterone (DHT). DHT là hormone chủ yếu chịu trách nhiệm thời gian đầu phát triển tiền liệt tuyến, sau đó làm tăng sinh/phì đại tiền liệt tuyến. Testosterone biến đổi thành DHT nhờ enzyme 5-alpha-reductase type 1 và type 2. Isoenzyme type 2 có hoạt tính chủ yếu trên sinh dục nam, trong khi isoenzyme type 1 chịu trách nhiệm biến đổi testosterone ở da và gan.

Dutasteride là chất ức chế cạnh tranh và đặc hiệu của cả isoenzymes 5-alpha-reductase type 1 và type 2, tạo thành phức hợp enzyme ổn định. Sự phân chia phức hợp enzyme này được đánh giá ở in vitro và in vivo và cực kì chậm. Dutasteride không gắn kết với các thụ thể hormon ở người.

Ảnh hưởng trên 5-alpha-dihydrotestosterone và testosterone

Hiệu quả tối đa liều hằng ngày dutasteride làm giảm DHT là phụ thuộc liều và được quan sát trong 1 - 2 tuần. Sau 1 và 2 tuần uống dutasteride 0,5mg/ngày, nồng độ DHT trong huyết thanh giảm 85% và 90%, tương ứng.

Ở nam trưởng thành thiếu 5 alpha-reductase type 2 do di truyền cũng đã giảm nồng độ DHT. Ở nam giới thiếu 5 alpha-reductase bẩm sinh này, có tuyến tiền liệt nhỏ suốt đời và không bị BPH. Ngoại trừ thiếu niệu sinh dục dị tật bẩm sinh ở những người này không quan sát thấy có bất thường nào khác liên quan đến thiếu men 5 alpha-reductase.

Tác dụng trên hormon khác 

Ở người tình nguyện khỏe mạnh, sau 52 tuần điều trị với dutasteride 0,5mg/ngày (n = 26) không thấy có thay đổi lâm sàng đáng kể so với placebo (n = 23) về globulin gắn kết nội tiết tố sinh dục, estradiol, hormon tạo hoàng thể (LH), hormon kích thích tạo nang trứng (FSH), thyroxin (T4) và dehydroepiandrosterone. 

Tác dụng khác

Lipid huyết tương và mật độ xương được đánh giá sau 52 tuần uống dutasteride 0,5mg/lần/ngày ở người tình nguyện khỏe mạnh. Không có thay đổi về mật độ xương được đo so với cả placebo và giá trị ban đầu bằng phương pháp hấp thụ năng lượng tia X kép. Ngoài ra, chỉ số cholesterol, LDL, HDL và triglyceride không bị ảnh hưởng bởi dutasteride. Không có thay đổi đáng kể về mặt lâm sàng ở hormon thượng thận đáp ứng với kích thích hormon vỏ thượng thận (ACTH) được quan sát ở một số người tình nguyện khỏe mạnh (n = 13) trong thử nghiệm 1 năm.

Dược động học

Hấp thu 

Sau khi uống liều đơn 0,5mg dutasteride, nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được khoảng 1 - 3 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 60% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Phân phối

Dutasteride có thể tích phân bố lớn (300 - 500 L) và gắn kết cao với protein huyết tương (> 99,5%). Nồng độ dutasteride trong huyết thanh đạt được 65% nồng độ ở trạng thái ổn định sau 1 tháng và khoảng 90% sau 3 tháng dùng liều hàng ngày.

Ở trạng thái ổn định (Css), nồng độ trong huyết thanh đạt được khoảng 40ng/ml sau 6 tháng uống liều 0,5mg một lần trong ngày. Dutasteride ngăn khoảng 11,5% huyết thanh vào tinh dịch.

Chuyển hóa

Dutasteride chuyển hóa trong cơ thể. In vitro, cytochrome P450 3A4 và 3A5 chuyển hóa dutasteride thành ba chất monohydroxylated và một chất dihydroxylated.

Thải trừ

Sau khi uống 0,5mg dutasteride/ngày đến trạng thái ổn định, khoảng 1,0% đến 15,4% (trung bình 5,4%) liều dùng được thải trừ qua phân dưới dạng không đổi. Phần còn lại được đào thải qua phân dưới dạng 4 chất chuyển hóa chính chiếm khoảng 39%, 21%, 7% & 7% và 6 chất chuyển hóa phụ (mỗi chất ít hơn 5%). Chỉ một lượng rất nhỏ dutasteride không đổi (ít hơn 0,1% liều) được tìm thấy trong nước tiểu.

Thải trừ dutasteride phụ thuộc vào liều và quá trình đào thải được mô tả bằng hai đường đào thải song song, một là trạng thái bão hòa ở nồng độ liên quan lâm sàng và hai là trạng thái không bão hòa.

Khi nồng độ dutasteride trong huyết thanh thấp (ít hơn 3ng/ml), dutasteride nhanh chóng được đào thải bằng 2 đường: Phụ thuộc vào nồng độ và không phụ thuộc vào nồng độ. Liều đơn 5mg hoặc ít hơn cho thấy bằng chứng về đào thải nhanh chóng và thời gian bán thải ngắn từ 3 - 9 ngày.

Ở nồng độ điều trị, sau khi dùng liều lặp lại 0,5mg/ngày, đường đào thải tuyến tính, chậm hơn chiếm ưu thế và thời gian bán thải khoảng 3 - 5 tuần.

Cách dùng Thuốc Tenricy 0.5mg

Cách dùng

Tenricy có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với 1 thuốc chẹn alpha (tamsulosin 0,4mg).

Phải nuốt toàn bộ viên nang, không được nhai hay mở viên nang vì khi tiếp xúc với thành phần bên trong thuốc sẽ gây kích ứng niêm mạc miệng - hầu. Tenricy có thể uống cùng hay không cùng với thức ăn.

Liều dùng

Người lớn (gồm cả người cao tuổi): 

Liều khuyến cáo của Tenricy là một viên (0,5mg), uống 1 lần/ngày. 

Dù có thể thấy đáp ứng sớm nhưng cần điều trị ít nhất 6 tháng để đạt được đáp ứng điều trị thỏa đáng. Không cần điều chỉnh liều dùng ở người cao tuổi.

Suy thận: 

Chưa nghiên cứu ảnh hưởng của suy thận đến được động học của dutasteride. Không cần chỉnh liều dutasteride ở bệnh nhân suy thận.

Suy gan:

Chưa nghiên cứu ảnh hưởng của suy gan đến được động học của dutasteride. Vì vậy nên sử dụng thận trọng ở bệnh nhân suy gan nhẹ và vừa. Đối với bệnh nhân suy gan nặng, chống chỉ định dùng dutasteride.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Trên nghiên cứu cho người tình nguyện, dùng liều duy nhất dutasteride lên đến 40mg/ngày (cao gấp 80 lần điều trị) trong 7 ngày thì không thấy bất lợi đáng kể.

Trong nghiên cứu lâm sàng khi cho bệnh nhân dùng liều 5mg mỗi ngày trong 6 tháng, không quan sát thấy tác dụng ngoại ý nào ngoài những tác dụng ngoại ý đã gặp ở liều điều trị 0,5mg.

Do không có thuốc giải độc đặc hiệu nên khi có triệu chứng nghi ngờ do quá liều thì nên tiến hành điều trị triệu chứng và hỗ trợ thích hợp.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Thường gặp, ADR > 1/100

Hệ sinh sản và vú: Bất lực, thay đổi (giảm) ham muốn tình dục, rối loạn vú (gồm mềm ngực và nở ngực), rối loạn xuất tinh.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Da và mô dưới da: Rụng tóc, rậm lông.

Không xác định tần suất

Hệ miễn dịch: Phản ứng dị ứng bao gồm phát ban, ngứa, nổi mề đay, phù, phù mạch.

Tâm thần: Chán nản.

Hệ sinh sản và vú: Đau và sưng tinh hoàn.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Lưu ý khi sử dụng

• Phụ nữ có thai
• Phụ nữ cho con bú

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.