Công dụng của Thuốc Enalapril 5mg

Chỉ định

Enalapril 5mg Stella chỉ định điều trị trong các trường hợp sau:

• Tăng huyết áp: Enalapril được dùng để điều trị tăng huyết áp từ nhẹ đến nặng. Thuốc được dùng đơn trị hoặc kết hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác.
• Suy tim sung huyết: Enalapril thường được dùng kết hợp với glycosid tim, thuốc lợi tiểu và thuốc chẹn thụ thể Beta-adrenergic để điều trị tim sung huyết có triệu chứng.
• Điều trị dự phòng ở bệnh nhân rối loạn chức năng thất trái không triệu chứng để làm chậm sự phát triển trở thành suy tim có triệu chứng và ở bệnh nhân rối loạn chức năng thất trái để làm giảm tỷ lệ mắc bệnh thiếu máu cục bộ mạch vành, kể cả nhồi máu cơ tim.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc tác dụng lên hệ Renin-angiotensin, thuốc ức chế ACE, đơn thuần.

Mã ATC: C09AA02.

Enalapril maleat là tiền chất của Enalaprilat và ít có hoạt tính dược lý cho đến khi được thủy phân In vivo thành Enalaprilat.

Thuốc làm giảm huyết áp ở người huyết áp bình thường, người tăng huyết áp và có tác dụng tốt đến huyết động ở bệnh nhân suy tim sung huyết, chủ yếu do ức chế hệ Renin - Angiotensin - Aldosteron.

Enalapril ngăn cản việc chuyển Angiotensin I thành Angiotensin II (chất gây co mạch mạnh) nhờ ức chế men chuyển Angiotensin (ACE).

Trên người tăng huyết áp, Enalapril làm giảm huyết áp bằng cách giảm sức cản ngoại vi kèm theo tăng nhẹ hoặc không tăng nhịp tim, thể tích tâm thu hoặc cung lượng tim. Thuốc gây giãn động mạch và có thể cả tĩnh mạch. Enalapril thường giảm huyết áp tâm thu và tâm trương khoảng 10 - 15% ở cả hai tư thế nằm và ngồi. Hạ huyết áp thế đứng và nhịp tim nhanh ít khi xảy ra nhưng thường hay gặp ở người giảm Natri huyết hoặc giảm thể tích máu.

Ở người suy tim sung huyết, Enalapril thường phối hợp với Glycosid tim và thuốc lợi tiểu, làm giảm tổng sức cản ngoại vi, áp lực động mạch phổi bít, kích thước tim, áp lực động mạch trung bình và áp lực nhĩ phải. Chỉ số tim, cung lượng tim, thể tích tâm thu và dung nạp gắng sức gia tăng.

Lưu lượng máu thận có thể tăng, nhưng độ lọc cầu thận thường không đổi khi điều trị với Enalapril. Tuy nhiên, ở một số bệnh nhân, cả lưu lượng máu thận và độ lọc cầu thận đều tăng. Nitơ urê huyết (BUN) và creatinin huyết thanh đôi khi tăng khi điều trị bằng Enalapril lâu dài, nhưng hay gặp hơn ở người có tổn thương thận từ trước, người dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu và bệnh nhân suy tim sung huyết.

Dược động học

Hấp thu: Enalapril Maleate hấp thu tốt sau khi uống. Khoảng 55 - 75% liều uống Enalapril được hấp thu nhanh sau khi uống ở người khỏe mạnh và người tăng huyết áp. Thức ăn không ảnh hưởng đến tốc độ hoặc mức độ hấp thu của Enalapril. Sau khi hấp thu, Enalapril qua chuyển hóa bước đầu ở gan, bị thủy phân thành Enalaprilat.

Nồng độ đỉnh Enalapril trong huyết thanh 40 - 80 nanogam/ml đạt được trong vòng 0,5 - 1,5 giờ sau khi uống một liều đơn 10 mg Enalapril. Nồng độ đỉnh Enalaprilat trong huyết thanh tăng tỉ lệ với liều uống Enalapril từ 2,5 - 40 mg. Nồng độ huyết thanh ổn định của Enalaprilat đạt được trong vòng 30 - 60 giờ ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường uống Enalapril liều 10 mg hàng ngày, trong 8 ngày mà không xảy ra tích lũy đáng kể chất chuyển hóa.

Tác dụng hạ huyết áp rõ rệt sau khi uống một liều đơn Enalapril thường xuất hiện trong vòng 1 giờ và tối đa trong 4 - 8 giờ. Tác dụng giảm huyết áp của liều thường dùng kéo dài trong 12 - 24 giờ, nhưng có thể giảm về phía cuối ở một vài bệnh nhân. Huyết áp có thể giảm dần dần và phải cần vài tuần điều trị trước khi đạt được đầy đủ tác dụng.

Phân bố: Khoảng 50 - 60% Enalaprilat gắn vào Protein huyết tương.

Thải trừ: Khoảng 60% liều uống bài tiết vào nước tiểu ở dạng Enalaprilat và dạng không chuyển hóa, phần còn lại của thuốc đào thải theo phân.

Cách dùng Thuốc Enalapril 5mg

Cách dùng

Enalapril 5mg Stella được dùng bằng đường uống.

Liều dùng

Điều trị tăng huyết áp:

• Liều khởi đầu 5 mg Enalapril Maleat/ngày. Vì có thể xảy ra tụt huyết áp ở một số bệnh nhân khi bắt đầu điều trị bằng thuốc ức chế ACE, nên dùng liều đầu tiên vào lúc đi ngủ.
• Ở những bệnh nhân bị suy thận hoặc đang dùng thuốc lợi tiểu: Liều khởi đầu 2.5 mg/ngày. Nên ngưng dùng thuốc lợi tiểu 2-3 ngày trước khi khởi đầu điều trị bằng Enalapril và tiếp tục nếu cần thiết.
• Liều duy trì thường dùng 10 - 20 mg x 1 lần/ngày, tuy nhiên có thể tăng đến liều 40 mg/ngày trong trường hợp tăng huyết áp nặng. Có thể chia liều làm 2 lần nếu như liều đơn không đủ để kiểm soát.

Điều trị suy tim:

• Bệnh nhân bị suy tim hoặc bị rối loạn thất trái không triệu chứng: Liều khởi đầu dùng đường uống là 2.5 mg/ngày.
• Liều duy trì thông thường là 20 mg/ngày, uống 1 lần hoặc chia làm 2 lần, tuy nhiên có thể tăng đến liều 40 mg/ngày chia làm 2 lần.

Rối loạn chức năng thất trái không triệu chứng:

Bệnh nhân dùng 2.5 mg x 2 lần/ngày và tăng dần cho đến khi dung nạp tới liều duy trì hàng ngày 20 mg (chia làm nhiều lần).

Điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy tim và suy thận hoặc giảm Natri huyết:

Ở bệnh nhân suy tim bị giảm Natri huyết (Natri huyết thanh < 130 mEq/L) hoặc Creatinin huyết thanh >1,6 mg/dL, nên khởi đầu liều 2.5 mg/ngày dưới sự giám sát y khoa chặt chẽ. Có thể tăng liều đến 2.5 mg x 2 lần/ngày, 5 mg x 2 lần/ngày và cao hơn nếu cần, thông thường việc điều chỉnh liều này có thể được tiến hành cách quãng 4 ngày hoặc dài hơn nếu không xảy ra tụt huyết áp quá mức hoặc suy giảm chức năng thận nghiêm trọng. Liều tối đa là 40 mg/ngày.

Trẻ em:

• Dữ liệu thử nghiệm lâm sàng về việc sử dụng Enalapril trên bệnh nhi tăng huyết áp còn hạn chế.
• Đối với bệnh nhi có thể nuốt nguyên viên, liều dùng tùy theo bệnh án và đáp ứng huyết áp của bệnh nhi. Liều khuyến cáo ban đầu là 2,5 mg cho bệnh nhi nặng từ 20 kg đến ≤ 50 kg và 5 mg cho bệnh nhi nặng ≥ 50 kg. Enalapril uống ngày một lần. Liều dùng nên điều chỉnh theo đáp ứng của bệnh nhi đến tối đa 20 mg mỗi ngày cho bệnh nhi từ 20 kg đến < 50 kg và 40 mg cho bệnh nhi ≥ 50 kg.
• Enalapril không khuyến cáo dùng cho trẻ sơ sinh và ở bệnh nhi có mức lọc cầu thận < 30 ml/phút 1,73 m2

Sử dụng viên thuốc có hàm lượng 2,5 mg Enalapril Maleate khi dùng liều 2,5 mg.

Làm gì khi quá liều?

Triệu chứng thường gặp nhất khi quá liều Enalapril 5mg Stella là tụt huyết áp, thường được điều trị bằng truyền tĩnh mạch dung dịch muối sinh lý.

Enalaprilat được loại khỏi hệ tuần hoàn chung bằng thẩm phân máu.

Làm gì khi quên liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ thường nhẹ và thoáng qua, nhưng có khoảng 3%-6% người dùng thuốc phải ngưng điều trị.

Đã có biểu hiện hạ huyết áp triệu chứng khá nặng sau khi dùng liều Enalapril đầu tiên; có đến 2–3% số người trong các thử nghiệm lâm sàng phải ngưng điều trị, đặc biệt với những người suy tim, hạ natri huyết, và với người cao tuổi được điều trị đồng thời với thuốc lợi tiểu.

Ở người suy tim sung huyết thường xuất hiện hạ huyết áp triệu chứng, chức năng thận xấu đi và tăng nồng độ kali huyết thanh, đặc biệt trong thời gian đầu dùng Enalapril ở người điều trị đồng thời với thuốc lợi tiểu.

Chức năng thận xấu đi (tăng nhất thời urê huyết và tăng nồng độ Creatinin huyết thanh) đã xảy ra ở khoảng 20% người tăng huyết áp do bệnh thận, đặc biệt ở những người hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch thận ở người chỉ có thận đơn độc (một thận).​

Thường gặp (1/100 < ADR < 1/10)

• Thần kinh: Đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi, mất ngủ, dị cảm, loạn cảm.
• Tiêu hóa: Rối loạn vị giác, tiêu chảy, buồn nôn, nôn và đau bụng.
• Tim mạch: Phù mạch, hạ huyết áp nặng, hạ huyết áp thế đứng, ngất, đánh trống ngực và đau ngực.
• Da: Phát ban.
• Hô hấp: Ho khan, có thể do tăng kinin ở mô hoặc prostaglandin ở phổi,
• Khác: Suy thận.

Ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100)

• Huyết học: Giảm Hemoglobin và Hematocrit, giảm bạch cầu hạt, bạch cầu trung tính.
• Tiết niệu: Protein niệu.
• Thần kinh: Hốt hoảng, kích động, trầm cảm nặng.

Hiếm gặp (1/10.000 <ADR < 1/1000)

• Tiêu hóa: Tắc ruột, viêm tụy, viêm gan nhiễm độc ứ mật, tăng cảm niêm mạc miệng.
• Khác: Quá mẫn, trầm cảm, nhìn mờ, ngạt mũi, đau cơ, co thắt phế quản và hen.

Hướng dẫn cách xử trí tác dụng không mong muốn

Khi bắt đầu điều trị, nên dùng thuốc liều thấp và kiểm tra nồng độ Natri huyết thanh. Có thể xảy ra phù mạch, đặc biệt sau khi dùng liều Enalapril đầu tiên, và nếu có thêm phù thanh quản có thể gây tử vong.

Cần thông báo cho bệnh nhân về những dấu hiệu và triệu chứng của phù mạch (phù mặt, mắt môi Iưỡi hoặc khó thở) khi thấy có triệu chứng này phải ngừng dùng thuốc và thông báo ngay cho bác sĩ. Điều trị phù mạch ở lưỡi, thanh môn hoặc thanh quản, bao gồm các biện pháp sau:

• Ngưng dùng Enalapril và cho bệnh nhân vào viện tiêm Adrenalin dưới da, tiêm tĩnh mạch Diphenhydramin Hydroclorid; tiêm tĩnh mạch Hydrocortison.
• Định kỳ theo dõi số lượng bạch cầu ở bệnh nhân sử dụng Enalapril, đặc biệt ở người suy thận.
• Phải theo dõi huyết áp và chức năng thận chặt chẽ trước và sau khi bắt đầu điều trị.
• Nếu không đạt được đáp ứng điều trị đầy đủ trong vòng 4 tuần, nên tăng liều dùng hoặc điều trị thêm bằng những thuốc chống tăng huyết áp khác.

Khi có hạ huyết áp nặng cần truyền tĩnh mạch Natri clorid 0,9%. Enalapril thường không ảnh hưởng đến nồng độ kali huyết thanh. Nếu dùng Enalapril cùng với thuốc lợi niệu có thể giảm nguy cơ giải phóng Aldosteron thứ phát cùng với hạ kali huyết ở người suy thận, Enalapril có thể gây tăng nồng độ kali huyết thanh.

Bởi vậy, không khuyến cáo dùng thuốc lợi tiểu giữ kali và thuốc bổ sung kali cho bệnh nhân suy giảm chức năng thận vì có thể làm tăng kali huyết. Nếu vẫn cần phải điều trị đồng thời với thuốc lợi niệu, phải hết sức thận trọng và thường xuyên đo kali huyết. Cần phải đo Creatinin huyết trước khi bắt đầu điều trị thuốc cho bệnh nhân có nghi ngờ bị hẹp động mạch thận.

Trong phẫu thuật lớn hoặc trong khi gây mê bằng thuốc có tác dụng hạ huyết áp, Enalapril có thể ngăn cản tạo Angiotensin II, gây giải phóng renin bù trừ dẫn đến hạ huyết áp kịch phát, cần được điều chỉnh bằng tăng thể tích tuần hoàn (bằng dịch truyền).

Chống chỉ định

Hẹp động mạch chủ, Phù mạch, Huyết áp thấp, Dị ứng thuốc

Lưu ý khi sử dụng

• Phụ nữ có thai
• Lái tàu xe
• Phụ nữ cho con bú
• Suy gan thận

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.