Công dụng của Thuốc Exforge 5mg/80mg

Chỉ định

Thuốc Exforge 5mg/80mg được chỉ định dùng trong các trường hợp điều trị tăng huyết áp vô căn.

Dược lực học

Exforge kết hợp hai hợp chất điều trị tăng huyết áp với cơ chế bổ trợ để kiểm soát huyết áp ở những bệnh nhân bị tăng huyết áp vô căn: Amlodipine thuộc nhóm thuốc đối vận calci và valsartan thuộc nhóm thuốc đối vận thụ thể angiotensin II (Ang II). Sự kết hợp hai thành phần này có tác dụng bổ trợ cho tác dụng điều trị tăng huyết áp, làm giảm huyết áp đến một mức độ mạnh hơn so với khi dùng mỗi thành phần đơn độc.

Amlodipine

Thành phần amlodipine của Exforge ngăn cản sự đi qua màng của ion calci vào cơ tim và cơ trơn mạch máu. Cơ chế tác dụng chống tăng huyết áp của amlodipine là do tác dụng làm giãn trực tiếp cơ trơn mạch máu, gây ra giảm kháng lực của mạch máu ngoại biên và giảm huyết áp. Các dữ liệu trên thực nghiệm cho thấy là amlodipine gắn kết với cả vị trí kết hợp với dihydropyridine và không phải dihydropyridine.

Valsartan

Valsartan là một chất đối vận thụ thể angiotensin II có hoạt tính mạnh và đặc hiệu dùng đường uống, tác động một cách chọn lọc lên loại thụ thể AT1 chịu trách nhiệm đối với các tác dụng đã biết của angiotensin II. Nồng độ của angiotensin II trong huyết tương tăng lên sau khi thụ thể AT1 bị ức chế bằng valsartan có thể kích thích thụ thể AT2 không bị ức chế, vốn có tác dụng đối trọng với thụ thể AT1.

Dược động học

Amlodipine

Hấp thu

Sau khi dùng đường uống amlodipine đơn độc với liều điều trị, nồng độ đỉnh của amlodipin trong huyết tương đạt được sau 6 - 12 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối được tính là 64 - 80%.

Phân bố 

Thể tích phân bố khoảng 21lít/kg. Amlodipine đi qua nhau thai và được bài tiết về sữa mẹ.

Biến đổi sinh học

Amlodipine được chuyển hóa mạnh (khoảng 90%) ở gan thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính.

Thải trừ

Sự đào thải amlodipine khỏi huyết tương có dạng 2 pha với thời gian bán thải cuối cùng khoảng 30-50 giờ, 60% chất chuyển hóa của amlodipine được thải trừ qua nước tiểu.

Valsartan

Hấp thu

Sau khi dùng đường uống valsartan đơn độc, nồng độ đỉnh của valsartan trong huyết tương đạt được sau 2 - 4 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình là 23%. 

Phân bố

Thể tích phân bố của valsartan ở trạng thái ổn định sau khi dùng đường tĩnh mạch khoảng 17lít cho thấy valsartan không phân bố rộng rãi vào các mô. Valsartan gắn kết mạnh với protein huyết thanh (97%), chủ yếu là albumin huyết thanh.

Biến đổi sinh học

Valsartan không được biến đổi đến một mức độ vì chỉ khoảng 20% liều dùng được tìm thấy lại dưới dạng các chất chuyển hóa. 

Thải trừ

Valsartan chủ yếu được thải dưới dạng không đổi trong phân (khoảng 83% liều dùng) và trong nước tiểu (khoảng 13% liều dùng), chủ yếu là thuốc dạng không đổi. Thời gian bán thải của valsartan là 6 giờ.

Valsartan/Amlodipine

Sau khi dùng Exforge đường uống, nồng độ đỉnh của valsartan trong huyết tương đạt được sau 3 giờ với nồng độ đỉnh của amlodipine trong huyết tương đạt được sau 6 - 8 giờ. Tốc độ và mức độ hấp thu Exforge tương đương với sinh khả dụng của valsartan và amlodipine khi được dùng dưới dạng các viên riêng rẽ.

Cách dùng Thuốc Exforge 5mg/80mg

Cách dùng

Dùng đường uống, nên dùng Exforge với một ít nước. Exforge có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Liều dùng

Liều Exforge được khuyến cáo là 1 viên/ngày.

Exforge 5mg/80mg có thể được dùng ở những bệnh nhân có huyết áp không được kiểm soát đầy đủ với amlodipine 5mg hoặc valsartan 80mg dùng đơn độc.

Suy thận

Không cần thiết điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình, cần theo dõi nồng độ kali và creatinin ở bệnh nhân suy thận trung bình.

Suy gan

Ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình không có ứ mật, liều khuyến cáo tối đa là 80mg valsartan. Khi chuyển bệnh nhân suy gan tăng huyết áp đủ điều kiện sang dùng amlodipine hoặc Exforge, nên dùng liều thấp nhất hiện có của amlodipine đơn trị liệu hoặc của thành phần amlodipine tương ứng.

Bệnh nhân cao tuổi (từ 65 tuổi trở lên)

Khi chuyển bệnh nhân cao tuổi tăng huyết áp đủ điều kiện sang dùng amlodipine hoặc Exforge, nên dùng liều thấp nhất hiện có của amlodipine đơn trị liệu hoặc của thành phần amlodipine tương ứng.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Hạ huyết áp bắt buộc phải hỗ trợ tim mạch tích cực. Thuốc gây co mạch có thể hữu ích trong việc phục hồi trương lực mạch và huyết áp, với điều kiện là không bị chống chỉ định sử dụng.

Nếu mới dùng thuốc, có thể xem xét gây nôn hoặc rửa dạ dày. Sử dụng than hoạt ngay lập tức hoặc tối đa 2 giờ sau khi dùng amlodipine đã cho thấy làm giảm đáng kể sự hấp thu amlodipine.

Tiêm tĩnh mạch calcium gluconate có thể có lợi ích trong việc làm đảo ngược những ảnh hưởng của sự phong bế kênh canxi. 

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Exforge 5mg/80mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100

• Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng: Viêm mũi họng, cúm.

• Rối loạn hệ thần kinh: Nhức đầu.

• Rối loạn toàn thân và tình trạng tại chỗ dùng thuốc: Phù, đỏ nóng bừng mặt, suy nhược.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Rối loạn hệ thần kinh: Choáng váng, buồn ngủ, chóng mặt do tư thế, dị cảm.

• RốI loạn tai và mê đạo: Chóng mặt.

• Rối loạn nhịp tim: Nhịp tim nhanh, đánh trống ngực.

• Rối loạn mạch máu: Hạ huyết áp thế đứng.

• Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: Ho, đau họng - thanh quản.

• Rối loạn tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn, đau bụng, táo bón, khô miệng.

• Rối loạn da và mô dưới da: Nổi ban, ban đỏ.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Mang thai, Xơ gan, Suy gan, Huyết áp thấp, Dị ứng thuốc, Á vảy nến

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 18 tuổi

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.