Công dụng của Thuốc Stamlo 5

Chỉ định

Thuốc Stamlo - 5 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Tăng huyết áp;
• Đau thắt ngực ổn định mạn tính;
• Đau thắt ngực do co thắt mạch (đau thắt ngực Prinzmetal).

Dược lực học

Amlodipin là một thuốc chẹn dòng ion calci (thuốc chẹn kênh chậm hay chất đối vận ion calci) và ức chế dòng ion calci qua màng tế bào vào trong các tế bào cơ tim và cơ trơn mạch máu. 

Cơ chế hạ huyết áp của amlodipin là do tác dụng giãn trực tiếp cơ trơn mạch máu. Cơ chế chính xác của amlodipin làm giảm đau thắt ngực vẫn chưa được xác định đầy đủ, nhưng amlodipin làm giảm gánh nặng thiếu máu tổng cộng do hai tác dụng sau: 

• Amlodipin làm giãn các tiểu động mạch ngoại vi và do đó làm giảm sức cản ngoại vi tổng cộng đối với tim (giảm hậu gánh). Do nhịp tim không thay đổi, nên sự giảm gánh nặng này cho tim làm giảm tiêu thụ năng lượng và nhu cầu oxy của cơ tim. 

• Cơ chế tác dụng của amlodipin cũng có thể bao gồm việc giãn các động mạch vành chính và các tiểu động mạch vành, cả ở vùng thiếu máu và vùng bình thường. Sự giãn mạch này làm gia tăng việc cung cấp oxy cho cơ tim ở những bệnh nhân bị co thắt động mạch vành (đau thắt ngực Prinzmetal hay đau thắt ngực biến thiên) và làm giảm các cơn co thắt mạch vành do hút thuốc lá. 

Ở bệnh nhân tăng huyết áp, liều một lần/ngày làm giảm đáng kể huyết áp trên lâm sàng ở cả tư thế nằm và đứng trong suốt 24 giờ. Do đặc tính khởi đầu tác dụng chậm, nên amlodipin tránh được sự tụt huyết áp cấp khi sử dụng. 

Ở bệnh nhân bị đau thắt ngực, dùng một lần/ngày amlodipin làm tăng thời gian gắng sức tổng cộng, thời gian khởi đầu cơn đau thắt ngực và thời gian đoạn ST chênh xuống 1 mm, làm giảm cả tần suất cơn đau thắt ngực và giảm lượng nitroglycerin phải sử dụng. 

Amlodipin không liên quan tới bất kỳ tác dụng bất lợi nào về chuyển hóa hay những thay đổi về lipid máu và thích hợp để sử dụng ở bệnh nhân bị hen, đái tháo đường và bị bệnh gút (gout).

Dược động học

Hấp thu và phân bố

Sau khi uống các liều điều trị, amlodipin được hấp thu tốt với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được vào khoảng 6 đến 12 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối được ước lượng vào khoảng 64 - 80%. Thể tích phân bố xấp xỉ 21 L/kg. Sự hấp thu amlodipin không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Các nghiên cứu in vitro cho thấy khoảng 97,5% amlodipin trong tuần hoàn gắn với protein huyết tương.

Chuyển hóa thải trừ

Thời gian bán thải trong huyết tương của amlodipin nằm trong khoảng từ 35 - 50 giờ và phù hợp với liều dùng thuốc một lần hằng ngày. Nồng độ ở trạng thái hằng định trong huyết tương đạt được sau 7 đến 8 ngày dùng thuốc liên tục. 

Amlodipin được chuyển hóa phần lớn tại gan thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính, với 10% chất ban đầu và 60% chất chuyển hóa được đào thải qua nước tiểu.

Sử dụng ở người cao tuổi

Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương của amlodipin là giống nhau giữa người cao tuổi và người trẻ. Tuy nhiên, độ thanh thải của amlodipin có khuynh hướng giảm kéo theo sự gia tăng của diện tích dưới đường cong (AUC) và thời gian bán thải ở các bệnh nhân cao tuổi. 

Diện tích dưới đường cong và thời gian bán thải cũng tăng lên ở các bệnh nhân bị suy tim sung huyết (CHF).

Sử dụng ở trẻ em

Trong một nghiên cứu lâm sàng tiếp cận thường xuyên, 73 bệnh nhi từ 12 tháng tuổi cho đến nhỏ hơn hoặc bằng 17 tuổi bị tăng huyết áp dùng amlodipin trung bình mỗi ngày là 0,17 mg/kg. Độ thanh thải ở các bệnh nhi này với thể trọng trung bình 45 kg lần lượt là 23,7 L/giờ và 17,6 L/giờ đối với nam và nữ. Độ thanh thải này cũng nằm trong giới hạn tương tự như đánh giá được công bố ở người lớn thể trọng 70 kg là 24,8 L/giờ. Thể tích phân bố được ước tính trung bình là 1130 L (25,11 L/kg) ở bệnh nhân thể trọng 45 kg. Hiệu lực duy trì huyết áp trong khoảng thời gian 24 giờ giữa các liều được quan sát thấy có rất ít sự khác nhau về dao động cực đại và cực tiểu. Khi so sánh với dược động học ở người lớn, các thông số trong nghiên cứu này cho thấy liều dùng một lần mỗi ngày là thích hợp.

Các dữ liệu an toàn tiền lâm sàng

Khả năng gây ung thư: Không thấy có dấu hiệu gây ung thư ở chuột cống và chuột nhắt được sử dụng amlodipin trong chế độ ăn trong 2 năm, với nồng độ được tính toán để mức liều dùng hàng ngày là 0,5; 1,25 và 2,5 mg/kg/ngày. Liều dùng cao nhất (ở chuột nhắt và tương tự với chuột cống là gấp đôi* liều chỉ định lâm sàng tối đa là 10 mg trên một đơn vị mg/m) gần với mức tổng liều dung nạp được ở chuột nhắt, nhưng không phải ở chuột cống.

Khả năng gây đột biến: Các nghiên cứu về khả năng gây đột biến cho thấy thuốc không gây ảnh hưởng trên hệ gen hoặc nhiễm sắc thể.

Suy giảm chức năng sinh sản:Không có ảnh hưởng tới chức năng sinh sản của chuột cống dùng amlodipin (chuột đực dùng 64 ngày và chuột cái dùng 14 ngày trước khi giao phối) ở liều lên tới 10 mg/kg/ngày (8 lần* liều tối đa chỉ định cho người, 10 mg trên một đơn vị mg/m2).

*Dựa trên bệnh nhân thể trọng 50 kg.

Cách dùng Thuốc Stamlo 5

Cách dùng

Stamlo - 5 mg dùng đường uống.

Liều dùng

Đối với tăng huyết áp và đau thắt ngực, liều khởi đầu thông thường là 5 mg x 1 lần/ngày, có thể tăng lên đến liều tối đa là 10 mg x 1 lần/ngày tùy theo đáp ứng của mỗi bệnh nhân. 

Ở bệnh nhân tăng huyết áp, amlodipin đã được dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu dạng thiazid, thuốc chẹn alpha, thuốc chẹn beta và thuốc ức chế men chuyển angiotensin. Đối với chứng đau thắt ngực, amlodipin có thể được dùng dưới dạng đơn trị liệu hoặc cùng đồng thời với các thuốc chống đau thắt ngực khác ở bệnh nhân bị đau thắt ngực kháng các dẫn xuất nitrat và/hoặc thuốc chẹn beta thích hợp. 

Không cần thiết phải điều chỉnh liều khi sử dụng amlodipin đồng thời với các thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chẹn alpha, thuốc chẹn beta hay các thuốc ức chế men chuyển angiotensin.

Các đối tượng đặc biệt 

Người cao tuổi:

Khả năng dung nạp của bệnh nhân cao tuổi và trẻ tuổi là như nhau khi sử dụng mức liều amlodipin tương tự. Liều thông thường được khuyến cáo sử dụng cho người cao tuổi và cần thận trọng khi tăng liều (xem mục thận trọng khi sử dụng và dược động học). 

Bệnh nhân suy gan:

Liều dùng khuyến cáo chưa được thiết lập cho bệnh nhân bị suy gan mức độ từ nhẹ đến trung bình: vì vậy, cần thận trọng khi chọn liều và bắt đầu điều trị với liều thấp nhất có hiệu quả (xem mục thận trong khi sử dụng và dược động học). Đặc tính dược lực học của amlodipin chưa được nghiên cứu đối với các trường hợp suy gan nặng. Cần bắt đầu cho dùng amlodipin ở liều thấp nhất rồi tăng chậm ở bệnh nhân bị suy gan nặng. 

Bệnh nhân suy thận:

Sự thay đổi nồng độ amlodipin trong huyết tương không tương quan với mức độ suy thận. Vì vậy, khuyến cáo sử dụng liều thông thường. Amlodipin không thẩm tách được.

Trẻ em và thiếu niên:

Trẻ em và thiếu niên từ 6 đến 17 tuổi bị tăng huyết áp: Liều khởi đầu khuyến cáo dùng qua đường uống để điều trị tăng huyết áp ở trẻ em từ 6 - 17 tuổi là 2,5 mg x 1 lần/ngày, rồi có thể tăng lên đến 5 mg/ngày nếu không đạt được huyết áp mong muốn sau bốn tuần. Liều lớn hơn 5 mg/ngày chưa được nghiên cứu ở bệnh nhi (xem mục dược lực học và dược động học).

Trẻ em dưới 6 tuổi : Chưa có dữ liệu.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Các dữ liệu hiện có gợi ý rằng việc quá liều với mức độ lớn có thể gây giãn mạch ngoại vi và có thể kèm theo nhịp tim nhanh. Có báo cáo về sự tụt mạnh huyết áp, có thể kéo dài và bao gồm sốc có tử vong.

Sự hấp thu amlodipin giảm đáng kể khi chỉ định than hoạt ngay lúc đó hoặc trong vòng 2 giờ sau khi uống amlodipin 10 mg ở những người tình nguyện khỏe mạnh. Trong vài trường hợp có thể cần rửa dạ dày. Với các trường hợp tụt huyết áp nặng do việc sử dụng quá liều amlodipin, cần phải có các biện pháp hỗ trợ tim mạch tích cực bao gồm việc theo dõi thường xuyên các chức năng về tim mạch và hô hấp, kê cao tay chân và chú ý đến thể tích tuần hoàn và lượng nước tiểu.

Có thể sử dụng một thuốc co mạch để phục hồi trương lực mạch máu và huyết áp, miễn là bệnh nhân không có chống chỉ định sử dụng thuốc đó. Có thể tiêm tĩnh mạch calci gluconat để đảo ngược lại tác dụng chẹn kênh calci. Do amlodipin gắn kết nhiều với protein huyết tương nên thâm phân lọc máu không mang lại kết quả trong trường hợp này.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Stamlo-5mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Thần kinh: Đau đầu, chóng mặt, ngủ gà.
• Tim: Đánh trống ngực. 
• Mạch: Mặt đỏ bừng.
• Hô hấp: Khó thở.
• Tiêu hóa: Đau bụng, buồn nôn, khó tiêu, thay đổi thói quen đi tiêu (bao gồm tiêu chảy và táo bón).
• Thị giác: Rối loạn thị giác (bao gồm nhìn đôi).
• Cơ xương và mô liên kết: Sưng mắt cá chân, chuột rút.
• Toàn thân và tại chỗ: Phù, mệt mỏi, suy nhược.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Máu và hệ bạch huyết: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
• Hệ miễn dịch: Phản ứng dị ứng.
• Chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng đường huyết.
• Tâm thần: Trầm cảm, mất ngủ, thay đổi tâm tính. 
• Thần kinh: Tăng trương lực cơ, giảm xúc giác/dị cảm, bệnh thần kinh ngoại biên, bất tỉnh, rối loạn vị giác, run rẩy, rối loạn ngoại tháp. 
• Thính giác và tai trong: ù tai. 
• Mạch: Hạ huyết áp, viêm mạch máu.
• Hô hấp: Ho, khó thở, viêm mũi. 
• Tiêu hóa: Khô miệng, khó tiêu (bao gồm cả viêm dạ dày), tăng sản lợi, viêm tụy.
• Da và mô dưới da: Rụng lông tóc, tăng tiết mồ hôi, ban xuất huyết, sạm da, mày đay, phát ban, ngứa, ngoại ban.
• Cơ xương và mô liên kết: Đau khớp, đau lưng, đau cơ.
• Thận và tiết niệu: Tiểu lắt nhắt, rối loạn tiểu tiện, đi tiểu về đêm. 
• Hệ sinh sản và vú: Vú to ở nam, rối loạn cương dương. 
• Toàn thân và tại chỗ: Khó chịu, đau, đau ngực.
• Chỉ số xét nghiệm đo lường: Tăng cân/giảm cân.

Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1000

• Miễn dịch: Phản ứng dị ứng bao gồm ngứa, ban da, phù mạch và hồng ban đa dạng
• Gan: Vàng da và tăng men gan cũng đã được báo cáo với tỉ lệ rất ít (chủ yếu đi kèm với tắc mật).

Rất hiếm gặp, ADR < 10000

• Tim mạch: Nhồi máu cơ tim, loạn nhịp tim (bao gồm nhịp chậm, nhịp nhanh ở tâm thất và rung nhĩ) và đau ngực.

Bệnh nhi ( 6 - 17 tuổi)

Amlodipin dung nạp tốt ở trẻ em. Các tác dụng không mong muốn này tương tự như những tác dụng không mong muốn quan sát thấy ở người lớn. 

Thường gặp, ADR > 1/100

• Thần kinh: Đau đầu, chóng mặt. 
• Mạch: Giãn mạch.
• Hô hấp: Chảy máu cam.
• Tiêu hóa: Đau bụng. 
• Toàn thân và tại chỗ: Suy nhược.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Thông báo cho bác sĩ biết các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc. 

Chống chỉ định

Rối loạn chuyển hóa Porphyria, Dị ứng thuốc

Lưu ý khi sử dụng

• Phụ nữ có thai
• Suy gan thận
• Phụ nữ cho con bú

Bảo quản

Hạn sử dụng: 24 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.