Công dụng của Thuốc Ursobil 300

Chỉ định

Ðiều trị xơ gan mật nguyên phát.

Làm tan sỏi mật đối với sỏi không bị calci hoá, không cản tia X quang, có đường kính nhỏ hơn 20 mm, đặc biệt sỏi trong túi mật khi chức năng túi mật còn tốt, sỏi vụn hoặc sỏi tái phát trong ống dẫn mật sau khi đã phẫu thuật hoặc cho những người từ chối hay có chống chỉ định cắt bỏ túi mật hoặc có khuynh hướng gia tăng nguy cơ trong lúc phẫu thuật.

Dược lực học

Acid ursodeoxycholic, dạng 7β epime của acid chenodeoxycholic, một acid mật ưa nước có trong tự nhiên, nguồn gốc từ cholesterol, có một ít trong dịch acid mật toàn phần ở người. Uống acid ursodeoxycholic làm tăng tỷ lệ này tùy theo liều dùng để trở thành acid mật chính, thay thế/chiếm chỗ lượng acid mật ưa nước nội sinh độc hại có khuynh hướng tích tụ trong bệnh lý gan ứ mật.

Ngoài việc thay thế hay chiếm chỗ của các acid mật độc hại, cơ chế tác dụng khác bao gồm bảo vệ các tế bào biểu mô của ống dẫn mật bị tổn thương (tế bào lót của ống dẫn mật) chống lại tác động độc của các acid mật, ức chế sự tự hủy hoại của tế bào gan, tác động thay đổi hay điều hòa chức năng miễn dịch và kích thích tiết mật từ các tế bào gan và tế bào lót của ống dẫn mật.

UDCA ở người có thể làm tăng khả năng hòa tan cholesterol của mật, chuyển mật có sỏi thành mật không sỏi.

Tác dụng này có được thông qua các cơ chế khác nhau: giảm bài tiết cholesterol vào mật bằng cách giảm sự hấp thu cholesterol trong ruột và tổng hợp ở gan; tăng lượng acid mật toàn phần giúp hòa tan cholesterol ở dạng mixen, tạo dạng mesophase tinh thể lỏng cho phép hòa tan cholesterol không ở dạng mixen nhiều hơn dạng có mixen ở trạng thái cân bằng.

Do đó điều trị bằng UDCA sẽ làm giảm sự bão hòa của mật đã bão hòa cholesterol và tăng cường muối mật phù hợp với độ hòa tan, giúp cải thiện lưu lượng mật bình thường và làm trống túi mật.

Dược động học

Hấp thu:

Sau khi uống, UDCA dễ dàng được hấp thu qua đường tiêu hóa, phần lớn UDCA được hấp thu bằng con đường khuếch tán thụ động và không hoàn toàn. Một khi đã được hấp thu, UDCA qua gan đạt mức độ khoảng 50% khi không có bệnh gan. Khi bệnh lý gan tăng nặng, mức độ này giảm.

Phân bố: 

Ở gan, Ursobil kết hợp với glycin hoặc taurin, rồi tiết vào mật. Dạng liên hợp này được hấp thu trong ruột non bằng cơ chế thụ động và chủ động. Sự kết hợp này cũng có thể bị tách ra trong hồi tràng bởi các enzym của ruột dẫn đến hình thành acid ursodeoxycholic tự do mà có thể tái hấp thu hoặc tái kết hợp ở gan.

Trong gan, một tỷ lệ nhỏ acid lithocholic được tái hấp thu, kết hợp với glycin hoặc taurin và sulfate ở vị trí 3. Các liên hợp acid lithocholic có gốc sulfate được bài tiết vào mật và rồi qua phân, ở đối tượng khỏe mạnh, ít nhất 70% acid ursodeoxycholic tự do kết hợp với protein trong huyết tương.

Chuyển hóa:

Ursobil không được hấp thu sẽ đi qua ruột kết nơi nó được 7-dehydroxyl hóa hầu hết thành acid lithocholic. Một phần UDCA bị epime hóa thành chenodiol qua một chất trung gian 7- oxo. Chenodiol cũng trải qua 7-dehydroxyl hóa thành acid lithocholic.

Thải trừ:

Ursobil và các chất chuyển hóa được bài tiết chủ yếu qua mật (dạng liên hợp gốc sulfat hoặc liên hợp với glyco) và qua phân. Trong quá trình điều trị, sự bài tiết qua nước tiểu tăng nhưng vẫn dưới 1% trừ trường hợp bệnh gan ứ mật nặng.

Cách dùng Thuốc Ursobil 300

Cách dùng

Nên uống sau ăn và lưu ý liều dùng sau cùng trong ngày là sau bữa tối.

Liều dùng

Xơ gan mật nguyên phát

Liều dùng cho người lớn là 13 - 15 mg acid ursodeoxycholic/kg mỗi ngày chia làm 2-4 lần. Nên kiểm tra chức năng gan (γ-GT, phosphatase kiềm, AST, ALT) và bilirubin mỗi tháng trong 6 tháng kể từ ngày bắt đầu điều trị và nhắc lại kiểm tra mỗi 6 tháng tiếp theo.

Làm tan sỏi mật

Liều dùng cho người lớn là từ 8 đến 12 mg UDCA/ kg thể trọng được chia ra 2 đến 3 lần uống trong ngày. Thời gian điều trị thường không quá 2 năm.

Trong quá trình điều trị cần kiểm tra tiến triển sỏi mật qua siêu âm vào tháng thứ 6 và 12 để đánh giá. Tiếp tục theo dõi đánh giá tiến triển mỗi 1 - 3 tháng sau đó. Sau khi sỏi tan hoàn toàn vẫn cần phải tiếp tục sử dụng thuốc thêm từ 3 - 4 tháng. Lưu ý sau 12 tháng không thấy sỏi mật tan phần nào, có thể liệu pháp UDCA không mang lại hiệu quả và phải nghĩ đến liệu pháp khác.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Có thể bị tiêu chảy khi dùng quá liều. Nhìn chung, các triệu chứng quá liều khác không chắc xảy ra vì sự hấp thu acid ursodeoxycholic giảm khi tăng liều, liều cao hơn sẽ được bài tiết qua phân.

Không cần thiết dùng các biện pháp xử trí đặc hiệu, chủ yếu bù nước và cân bằng điện giải trong trường hợp gặp tiêu chảy.

Chưa có trường hợp nào quá liều trên 4 g/ngày (liều này vẫn được dung nạp tốt). Trong trường hợp vô tình uống liều cao acid ursodeoxycholic, khuyến cáo thực hiện các biện pháp xử trí như trường hợp ngộ độc thông thường và cho dùng cholestyramin (do có khả năng tạo phức với acid mật).

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Thường gặp, ADR >1/100

• Hệ tiêu hóa: tiêu chảy, phân nhão.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Chưa có báo cáo.

Hiếm gặp, ADR < 1/1 000

• Hệ tiêu hóa: đau bụng trên bên phải trầm trọng.

• Hệ gan mật: vôi hóa sỏi mật, xơ gan mất bù.

• Da và mô dưới da: mề đay.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 18 tuổi

• Phụ nữ cho con bú
• Phụ nữ có thai

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.