Công dụng của Thuốc Tominfast 40mg

Chỉ định

Thuốc Tominfast 40 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Ngăn ngừa bệnh mạch vành

Trong bệnh mạch vành có tăng cholesterol - huyết, khi không có đáp ứng thỏa đáng với chế độ ăn kiêng:

• Làm giảm tỷ lệ tử vong và tỷ lệ bệnh tim mạch ở bệnh nhân có biểu hiện của bệnh tim mạch có xơ vữa động mạch.

• Làm giảm nguy cơ đột quỵ và cơn thiếu máu cục bộ.

• Làm giảm nguy cơ tai biến trong các phẫu thuật ở cơ tim (bắc cầu mạch vành, tạo hình mạch vành xuyên long mạch và xuyên da).

• Phòng ngừa sự tiến triển của xơ vữa động mạch, làm giảm nguy cơ bị thương tổn và tắc nghẽn mới.

Tăng cholesterol - huyết, tăng lipid-huyết

• Trong trường hợp tăng cholesterol - huyết nguyên phát, để làm giảm lượng cholesterol toàn phần, lượng LDL-cholesterol và lượng triglycerid cao, làm tăng lượng HDL-cholesterol, bên cạnh việc tuân thủ chế độ ăn kiêng.

• Điều trị tăng cholesterol - huyết có yếu tố gia đình và do dị hợp tử, hoặc tăng lipid - huyết phối hợp khi không đáp ứng đầy đủ với chế độ ăn kiêng và với các dược phẩm khác.

Dược lực học

Nhóm tác dụng dược lý trị liệu: Thuốc làm giảm cholesterol và triglycerid.

Nhóm ATC: C10A A01.

Hoạt chất simvastatin là một chất tổng hợp có nguồn gốc từ sản phẩm lên men của Aspergillus terreus.

Sau khi uống, simvastatin, một lacton không có hoạt tính, được thủy phân cho ra beta-hydroxy acid có hoạt tính. Chất chuyển hóa chính này của simvastatin ức chế men HMG-CoA reductase (3-hydroxy-3- methylglutaryl-coenzyme A). Men này xúc tác giai đoạn đầu của sự sinh tổng hợp cholesterol và giới hạn tốc độ của toàn phản ứng.

Trong các nghiên cứu lâm sàng, simvastatin làm giảm cholesterol toàn phần trong huyết tương, giảm cholesterol LDL và VLDL, làm tăng nhẹ cholesterol HDL, do đó làm giảm tỷ số cholesterol toàn phần/HDL và tỷ số LDL/HDL. Tuy cholesterol là tiền thân của tất cả các nội tiết steroid, nhưng không thấy simvastatin có ảnh hưởng trên lâm sàng đến sự tạo lập steroid.

Trong một nghiên cứu ngẫu nhiên đa trung tâm kéo dài 5,5 năm, có đối chứng với giả dược ở các bệnh nhân bị bệnh mạch vành (nồng độ cholesterol toàn phần trong huyết thanh trong khoảng 5,5 - 8,0 mmol/l), liều simvastatin 20 - 40 mg/ngày làm giảm nguy cơ tử vong 30%, giảm nguy cơ tử vong do mạch vành 42%.

Simvastatin cũng làm giảm được 37% nguy cơ tai biến trong các can thiệp tái tạo lại mạch máu ở mạch vành. Ngoài ra trong bệnh đái tháo đường, thuốc làm giảm 55% nguy cơ bị biến chứng nặng ở mạch vành.

Các dữ liệu an toàn tiền lâm sàng

Giá trị LD50 của simvastatin ở chuột nhắt là vào khoảng 3,8 g/kg cân nặng, ở chuột là khoảng 5 g/kg cân nặng.

Các liều tối đa ở chuột và thỏ không gây ra các dị tật ở thai và không có ảnh hưởng đến khả năng thụ thai, sinh sản và trên sự phát triển khi mới sinh.

Dược động học

Nồng độ tối đa trong huyết tương của các chất ức chế có hoạt tính xảy ra vào khoảng 1,3 - 2,4 giờ sau khi uống. Khi bị suy thận nặng thì thời gian này lâu khoảng gấp đôi.

Ở gan, nơi chủ yếu xảy ra tác dụng thuốc, simvastatin có nồng độ cao hơn nhiều so với các mô khác.

Có thể thấy hiệu quả của tác dụng “lần đầu qua gan”. Thuốc thải trừ qua mật, ít hơn 5% liều thuốc đưa vào đi đến hệ tuần hoàn. Thuốc có khả năng cao gắn vào protein huyết tương (95%).

Cách dùng Thuốc Tominfast 40mg

Cách dùng

Dùng đường uống.

Đối với các thuốc nhóm statin (trong đó có Tominfast), nên bắt đầu điều trị với liều thấp nhất mà thuốc có tác dụng. Sau đó nếu cần thiết, có thể điều chỉnh liều theo nhu cầu và đáp ứng của từng người bằng cách tăng liều từng đợt cách nhau không dưới 4 tuần. Bên cạnh đó, phải theo dõi các phản ứng có hại của thuốc, đặc biệt là các phản ứng có hại đối với hệ cơ.

Khi dùng Tominfast phối hợp với amiodarone, amlodipin, ranolazine không nên dùng thuốc này.

Không dùng thuốc này khi sử dụng phối hợp với verapamil, diltiazem, dronedarone.

Bệnh nhân phải theo một số chế độ ăn kiêng quy ước để làm giảm cholesterol trước khi bắt đầu điều trị bằng Tominfast và phải tiếp tục theo chế độ ăn kiêng đó trong khi dùng Tominfast.

Khuyến cáo: Không dùng thuốc này cho trẻ em dưới 18 tuổi.

Liều dùng

Liều thông thường là từ 5 - 80 mg/ngày vào chiều tối. Nếu cần phải điều chỉnh liều lượng thì những lần điều chỉnh phải cách nhau 4 tuần lễ. Liều tối đa trong ngày là 80 mg (2 viên), uống một lần vào chiều tối.

Tăng cholesterol- huyết

Với bệnh nhân cần giảm sâu LDL-C (trên 45%), liều khởi đầu là 10 – 20 mg/ngày. Ở bệnh nhân cần giảm hơn 45% LDL, có thể khởi đầu 20 – 40 mg/ngày uống một lần vào chiều tối. Nếu cần phải điều chỉnh liều lượng thì những lần điều chỉnh phải cách nhau 4 tuần lễ. Liều thuốc sau khi đã điều chỉnh được uống một lần vào chiều tối.

Liều 80 mg/ngày (2 viên/ngày) duy nhất vào buổi tối được đề nghị ở những bệnh nhân tăng cholesterol máu nặng và có nguy cơ cao bị biến chứng tim mạch nhưng không đạt được mục tiêu điều trị với liều thấp hơn; và khi lợi ích dự kiến sẽ lớn hơn những rủi ro tiềm ẩn.

Tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử

Liều khởi đầu 40 mg/ngày duy nhất vào buổi tối.

Phòng ngừa biến chứng tim mạch

Liều thông thường 40 mg/ngày, liều duy nhất vào buổi tối ở những bệnh nhân có nguy cơ cao mắc bệnh mạch vành. Điều trị bằng thuốc có thể được bắt đầu đồng thời với chế độ ăn uống và tập thể dục.

Điều trị phối hợp

Simvastatin có hiệu quả khi dùng một mình hay phối hợp với những thuốc giữ acid mật. Simvastatin nên dùng trước hơn 2 giờ hoặc sau hơn 4 giờ so với thời điểm dùng thuốc giữ acid mật.

Bệnh nhân được điều trị ức chế miễn dịch (cyclosporine, fibrate, niacin) khuyến cáo không dùng thuốc này.

Suy chức năng thận

Vi simvastatin không được thải nhiều qua thận, nên nói chung không cần phải giảm liều khi bệnh nhân bị suy thận vừa.

Ở bệnh nhân bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút), phải xem xét cẩn thận khi dùng thuốc này.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Đã có báo cáo một số ít trường hợp bị quá liều. Không có bệnh nhân nào có triệu chứng đặc hiệu, và tất cả các bệnh nhân đều hồi phục mà không có di chứng. Trong trường hợp quá liều, phải áp dụng các biện pháp trị liệu tổng quát và theo dõi chức năng gan.

Làm gì khi quên một liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Người lớn

Hiếm gặp

• Rối loạn máu và hệ thống bạch huyết: Thiếu máu.
• Rối loạn hệ thần kinh: Nhức đầu, dị cảm, chóng mặt, đau thần kinh ngoại biên.
• Rối loạn tiêu hóa: Táo bón, đau bụng, đầy hơi, khó tiêu, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, viêm tụy.
• Gan mật: Viêm gan/vàng da.
• Rối loạn da và mô dưới da: Phát ban, ngứa, rụng tóc.
• Cơ xương khớp, rối loạn mô liên kết: Bệnh cơ *(bao gồm viêm cơ), tiêu cơ vẫn có kèm hoặc không có suy thận cấp, đau cơ, chuột rút.

*Trong một thử nghiệm lâm sàng, bệnh cơ thường xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị với simvastatin 80 mg/ngày so với bệnh nhân được điều trị với 20 mg/ngày (tương ứng là 1,0% so với 0,02%).

Rất hiếm gặp

• Rối loạn tâm thần: Mất ngủ.
• Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất.
• Suy gan gây tử vong hoặc không gây tử vong.

Không rõ

• Trầm cảm.
• Viêm phổi kẽ.
• Bệnh về gan, có thể biến chứng gây đứt gân.
• Bệnh hoại tử cơ do trung gian miễn dịch (IMNM).
• Sinh sản: Rối loạn cương dương.
• Rối loạn khác: Suy nhược.
• Một triệu chứng quá mẫn đã được báo cáo là hiếm gặp bao gồm một số đặc điểm sau: Phù mạch, hội chứng giống lupus, đau đa cơ do thấp khớp, viêm bì cơ, viêm mạch, giảm tiểu cầu, bệnh bạch cầu ưa eosin, tăng ESR, viêm khớp và đau khớp, nổi mề đay, nhạy cảm ánh sáng, sốt, đỏ bừng, khó thở và khó chịu.

Kết quả điều tra

Hiếm: Tăng transaminase huyết thanh (alanine aminotransferase, aspartate aminotransferase, glutamyl transpeptidase), tăng alkaline phosphatase; tăng nồng độ CK trong huyết thanh.

Tăng nồng độ glucose trong huyết thanh khi nhịn đói và tăng HbA1c đã được báo cáo với statin, bao gồm simvastatin.

Đã có một số báo cáo sau khi đưa thuốc ra thị trường có tác dụng không mong muốn hiếm gặp là suy giảm nhận thức (ví dụ: Mất trí nhớ, quên lãng suy giảm trí nhớ, lú lẫn) liên quan đến việc sử dụng statin, bao gồm simvastatin. Các báo cáo nói chung là không nghiêm trọng, và có thể hồi phục khi ngừng statin.

Các tác dụng không mong muốn sau đây đã được báo cáo với một số statin:

• Rối loạn giấc ngủ, bao gồm cả gặp ác mộng.
• Rối loạn chức năng tình dục.
• Đái tháo đường: Tần suất sẽ phụ thuộc vào sự hiện diện hay không của các yếu tố nguy cơ (đường huyết lúc đói 5,6 mmol/L, BMI > 30 kg/m2, triglycerid tăng, tiền sử tăng huyết áp).

Trẻ em

Trong một nghiên cứu kéo dài 48 tuần liên quan đến trẻ em và thanh thiếu niên từ 10 - 17 tuổi với bệnh dư cholesterol huyết gia đình dị hợp tử (n = 175), sự an toàn và dung nạp của nhóm được điều trị bằng simvastatin nói chung tương tự như nhóm được điều trị bằng giả dược. Ảnh hưởng lâu dài về sự trưởng thành về thể chất, trí tuệ và tình dục chưa được biết rõ vì không có đủ dữ liệu.

Chống chỉ định

Mang thai, Xơ gan, Men gan cao, Dị ứng thuốc

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 18 tuổi

• Phụ nữ cho con bú
• Suy gan
• Phụ nữ có thai

Bảo quản

Hạn sử dụng: 24 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.