Công dụng của Thuốc Toprozil 250

Chỉ định

Thuốc Toprozil được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Điều trị viêm tai giữa cấp tính do Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis (kể cả chủng sinh β - lactamase). Theo AAP khuyến cáo, amoxicillin liều cao hoặc amoxicillin + clavulanat là thuốc đầu tay điều trị viêm tai giữa cấp. Các cephalosporin (cefdinir, cefpodoxim, cefuroxim, ceftriaxon) là lựa chọn thay thế ở bệnh nhân dị ứng penicillin.

Điều trị viêm họng và viêm amidan do S. pyogenes (β - hemolytic Streptococci nhóm A). Nhìn chung cefprozil có hiệu quả trong việc diệt trừ S. pyogenes ở mũi họng và phòng chống bệnh sốt thấp khớp. Các tổ chức AAP, IDSA, AHA đề nghị dùng penicillin (penicillin V hoặc amoxicillin uống 10 ngày hoặc liều duy nhất penicillin G benzathine tiêm bắp) là lựa chọn đầu tay cho S. pyogenes viêm họng và viêm amidan; các kháng sinh khác (cephalosporin, macrolide, clindamycin đường uống) là lựa chọn thay thế khi bệnh nhân dị ứng penicillin.

Điều trị viêm xoang cấp tính do Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis (kể cả chủng sinh β - lactamase). Tổ chức IDSA không khuyến cáo dùng cephalosporin đường uống thế hệ 2 - 3 đơn trị viêm xoang cấp do vi khuẩn. Amoxicillin đường uống hoặc amoxicillin + clavulanat thường sử dụng hơn. Nếu một cephalosporin đường uống được dùng thay thế cho trẻ em trong trường hợp dị ứng penicillin, nên kết hợp phác đồ gồm cephalosporin thế hệ 3 (cefixim, cefpodoxim) và clindamycin (hoặc linezolid).

Điều trị viêm phế quản cấp tính do Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis (kể cả chủng sinh β - lactamase). 

Điều trị đợt cấp viêm phế quản mạn tính do Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis (kể cả chủng sinh β - lactamase). 

Điều trị nhiễm khuẩn da và cấu trúc da không biến chứng do Staphylococcus aureus (kể cả chủng sinh β - lactamase), S. pyogenes, S. epidermidis, S. saprophyticus, Streptococci nhóm B hoặc G, E. coli, K. pneumoniae.

Dược lực học

In vitro, cefprozil ức chế nhiều vi khuẩn gram dương và gram âm bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Cefprozil bền với β - lactamase hơn cefaclor. Phổ kháng khuẩn của cefprozil:

Gram dương hiếu khí: Staphylococcus aureus (kể cả chủng sinh β - lactamase), Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Enterococcus durans, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus warneri, Streptococcus agalactiae, Streptococci (nhóm C, D, F, và G).

Gram âm hiếu khí: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Citrobacter diversus, Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Neisseria gonorrhoeae (kể cả chủng sinh β - lactamase), Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp.

Vi khuẩn kỵ khí: Bacteroides melaninogenicus, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.

Cefprozil không có tác dụng trên Enterococcus faecium đề kháng methicillin, hầu hết các chủng Acinetobacter, Enterobacter, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas, Serratia. Hầu hết các chủng thuộc nhóm Bacteroides fragilis, Staphylococci kháng methicillin, Haemophilus influenzae kháng ampicillin đã đề kháng với cefprozil. 

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống, cefprozil được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng ở người lớn khoảng 90 – 95%, Cmax khoảng 1,5 giờ. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu và Cmax, nhưng Tmax có thể kéo dài 15 – 45 phút.

Phân bố

Thuốc được phân bố vào các mô và dịch vị, dịch tai giữa, amidan. Thuốc phân bố vào sữa ở nồng độ thấp. Khoảng 35 – 45% cefprozil trong hệ tuần hoàn liên kết với protein huyết tương. 

Chuyển hóa, thải trừ

Thời gian bán thải của thuốc trong huyết tương khoảng 1 đến 1,4 giờ ở người lớn chức năng thận bình thường và khoảng 0,94 đến 2,1 giờ ở trẻ em 6 tháng đến 12 tuổi.

Cefprozil được đào thải qua nước tiểu qua lọc cầu thận và bài tiết ở ống thận. Khoảng 54 đến 70% liều sử dụng được thải trừ qua nước tiểu ở dạng không đổi trong vòng 24 giờ.

Cách dùng Thuốc Toprozil 250

Cách dùng

Hòa đều gói thuốc với lượng nước vừa đủ và uống.

Liều dùng

Người lớn và trẻ em ≥ 13 tuổi:

• Viêm tai giữa cấp: 500 mg mỗi 12 giờ trong 10 ngày.

• Viêm họng, viêm amidan: 500 mg/lần/ngày trong 10 ngày.

• Viêm xoang cấp: 250 mg mỗi 12 giờ trong 10 ngày. Trường hợp nhiễm khuẩn trung bình đến nặng: 500 mg mỗi 12 giờ trong 10 ngày.

• Nhiễm khuẩn thứ cấp của viêm phế quản cấp: 500 mg mỗi 12 giờ trong 10 ngày.

• Nhiễm khuẩn tổ chức da và da không biến chứng: 250 - 500 mg mỗi 12 giờ trong 10 ngày.

• Đợt cấp của viêm phế quản mạn tính: 500 mg mỗi 12 giờ, trong 10 ngày.

Bệnh nhân suy gan: Không cần chỉnh liều.

Bệnh nhân suy thận:

• Không cần chỉnh liều cho bệnh nhân có CrCl ≥  30 ml/phút.

• Bệnh nhân có CrCl < 30 ml/phút: Dùng liều khoảng 50% so với liều thông thường.

Người cao tuổi: Không cần chỉnh liều ở người cao tuổi, ngoại trừ người suy giảm chức năng gan và thận trầm trọng.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Khi sử dụng liều uống 5000 mg/kg của cefprozil ở chuột cống không thấy có dấu hiệu độc tính. Khi sử dụng liều 3000 mg/kg của cefprozil trên khỉ thì gây tiêu chảy, chán ăn. 

Cefprozil được thải trừ chủ yếu qua thận. Vì vậy, trong trường hợp quá liều nghiêm trọng, đặc biệt trên bệnh nhân suy giảm chức năng thận, nên tiến hành chạy thận nhân tạo để loại trừ thuốc ra khỏi cơ thể.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Toprozil, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn, nôn, đau bụng.

• Gan mật: Tăng AST, ALT.

• Sinh dục: Viêm âm đạo, ngứa bộ phận sinh dục.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Gan mật: Tăng alkalin phosphatase, bilirubin.

• Da: Ban đỏ, mày đay.

• Thần kinh trung ương: Chóng mặt, đau đầu, hiếu động, lo lắng, mất ngủ, lẫn lộn, buồn ngủ.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

• Huyết học: Tăng bạch cầu.

• Thận: Tăng BUN, creatinin máu.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 6 tháng tuổi

• Phụ nữ có thai
• Phụ nữ cho con bú
• Suy gan thận

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.