Công dụng của Thuốc Trustiva 600mg/200mg/300mg

Chỉ định

Dùng riêng rẽ trong một phác đồ hoặc khi sử dụng kết hợp với các thuốc kháng vi rút khác để điều trị nhiễm HIV-1 ở người lớn và bệnh nhi ít nhất 12 tuổi trở lên.

Dược lực học

Cơ chế hoạt động: 

Efavirenz: 

Efavirenz là chất ức chế chống sao chép ngược nhân non-nucleosid (RT) của HIV-1. Hoạt động của efavirenz được thực hiện chủ yếu qua trung gian bằng việc ức chế không cạnh tranh hoạt động sao chép ngược (RT) của HIV-1. Efavirenz không ức chế HIV-2 RT và các DNA polymerases tế bào ở người α, β ,γ và δ. 

Emtricitabin: 

Emtricitabin, một chất tổng hợp tương tự nhân nucleosid của cytidin được phospho hóa bởi các enzym tế chuyển dạng thành emtricitabin 5'-triphosphat. Emtricitabin 5'-triphosphat ức chế hoạt động của HIV-1 RT bằng việc cạnh tranh với các chất nền tự nhiên deoxycytidin 5'-triphosphat và bằng sự kết thúc chuỗi DNA sau khi lồng ghép vào chuỗi DNA mới sinh của virus. Emtricitabin 5'-triphosphat là một chất ức chế yếu của DNA tế bào polymerase ở động vật có vú α, β , ε, và DNA tế bào polymerase γ. 

Tenofovir disoproxil fumarat: 

Tenofovir DF là chất tương tự phosphonat diester nhân nucleosid không vòng của adenosine monophosphat. Tenofovir DF ban đầu cần thủy phân diester để chuyển ngược thành tenofovir và sau đó được phospho hóa bởi các enzym tế bào để thành tenofovir diphosphat. Tenofovir diphosphat ức chế hoạt động của HIV-1 RT bằng việc cạnh tranh với các chất nền tự nhiên deoxyadenosin 5-triphosphat và bằng sự kết thúc chuỗi DNA sau khi lồng ghép vào chuỗi DNA. Tenofovir diphosphat là một chất ức chế yếu của DNA tế bào polymerase ở động vật có vú α, β và DNA tế bào polymerase γ. 

Dược động học

Emtricitabin: Sau khi sử dụng emtricitabin, không phát hiện có sự thay đổi về dược động học do màu da. 

Tenofovir disoproxil fumarat: Ngoài người da trắng, chưa có đủ số lượng từ các nhóm màu da và dân tộc dễ xác định sự khác nhau về dược động học sau khi sử dụng tenofovir DF giữa các đối tượng cụ thể. 

Giới tính: Dược động học của efavirenz, emtricitabin và tenofovir tương đương nhau giữa các đối tượng nghiên cứu nam và nữ. 

Bệnh nhân trẻ em: Chỉ được sử dụng Trustiva cho bệnh nhân trẻ em từ 12 tuổi có cân nặng lớn hơn hoặc bằng 40kg. 

Bệnh nhân người cao tuổi: Chưa có đánh giá đầy đủ về dược động học của Trustiva  ở người từ 65 tuổi trở lên. 

Bệnh nhân suy thận: 

• Efavirenz: Chưa có nghiên cứu về dược động học của efavirenz trên các đối tượng nghiên cứu suy thận; tuy nhiên, chỉ có dưới 1% được thải trừ nguyên vẹn trong nước tiểu do đó tác động của suy thận lên việc thải trừ của efavirenz chi là ở mức tối thiểu. 
• Emtricitabin và tenofovir disoproxil fumarat: Dược động học của emtricitabin và tenofovir DF đã thay đổi ở các đối tượng nghiên cứu suy thận. Ở các đối tượng nghiên cứu có độ thanh thải creatinin dưới 50 mL/phút, Cmax và AUC0-∞  emtricitabin và tenofovir đã tăng lên. 

Bệnh nhân suy gan: 

• Efavirenz: Một thử nghiệm đa liều không thấy có tác động đáng kể nào về dược động học của efavirenz trên các đối tượng nghiên cứu suy gan nhẹ (điểm Child-Pugh loại A) khi so sánh với các đối tượng nghiên cứu có kiểm chứng. Chưa có đủ dữ liệu để xác định xem liệu suy gan mức độ vừa hoặc nặng (điểm Child-Pugh loại B hoặc C) có tác động lên dược động học của efaviren hay không. 
• Emtricitabin: Chưa có nghiên cứu về dược động học của emtricitabin trên các đối tượng nghiên cứu suy gan, tuy nhiên, các enzym gan không chuyển hóa emtricitabin do đó tác động của suy gan bị hạn chế. 

Tenofovir disoproxil fumarat: Dược động học của tenofovir sau khi sử dụng liều tenofovir DF 300 mg đã được nghiên cứu trên các đỗi tượng nghiên cứu không nhiễm HIV có suy gan vừa và nặng. Không có sự thay đổi đáng kể về được động học của tenofovir trên các đối tượng nghiên cứu suy gan so với các đối tượng nghiên cứu không suy gan.

Cách dùng Thuốc Trustiva 600mg/200mg/300mg

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống.

Liều dùng

Bệnh nhân người lớn và bệnh nhi từ 12 tuổi trở lên với cân nặng ít nhất 40 kg: 

Liều dùng Trustiva một viên uống một lần duy nhất trong ngày khi đói.

Liều dùng trước khi đi ngủ có thể cải thiện sự dung nạp của các triệu chứng hệ thần kinh trung ương.

Suy thận: 

Do Trustiva là kết hợp liều cố định, thuốc không được kê đơn cho bệnh nhân cần điều chỉnh liều ví dụ như suy thận ở mức độ vừa hoặc nặng (độ thanh thải creatinin dưới 50 mL/phút).

Việc sử dụng đồng thời với rifampin: Khi sử dụng thuốc Trustiva đồng thời với rifampin ở bệnh nhân cân nặng ít nhất 50 kg, dùng thêm efavirenz 200 mg/ngày được khuyến cáo.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Efavirenz:

Không rõ tần suất

• Tâm thần: Trầm cảm, lo lắng, bồn chồn.

• Chuyển hoá: Tăng cholesterol toàn phần.

Emtricitabin: 

Không rõ tần suất

• Cơ xương khớp: Đau khớp, đau cơ, đau lưng. 

• Thần kinh: Dị cảm, bệnh thần kinh ngoại biên bao (gồm dây thần kinh ngoại biên và bệnh thần kinh). 

• Hô hấp: Ho, viêm phổi, viêm mũi.

• Tiêu hoá: Rối loạn tiêu hóa, đau bụng.

• Khác: Sốt, nổi ban (bao gồm nổi ban, nổi ban ngứa ban sần, mày đay, nổi mụn mủ và phản ứng dị ứng).

Tenofovir disoproxil fumarate: 

Không rõ tần suất

• Chuyển hoá: Nhiễm acid lactic.

• Gan mật: Gan to nhiễm mỡ, viêm gan nặng cấp tính tiến triển trên lâm sàng.

• Thận - tiết niệu: Suy thận mới hoặc suy thận tiến triển nặng thêm.

• Cơ xương khớp: Giảm nồng độ chất khoáng trong xương.

• Miễn dịch: Hội chứng tái lập miễn dịch.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 12 tuổi

• Phụ nữ có thai
• Phụ nữ cho con bú

Bảo quản

Hạn sử dụng: 24 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.