Công dụng của Thuốc Tyrozet 850mg

Chỉ định

Thuốc Tyrozet 850 mgđược chỉ định dùng trong các trường hợp điều trị bệnh đái tháo đường typ II, như sau:

• Dùng metformin, đơn trị liệu, kết hợp với chế độ ăn và luyện tập, khi tăng đường huyết không thể kiểm soát được bằng chế độ ăn đơn thuần. Metformin là thuốc ưu tiên lựa chọn cho những bệnh nhân quá cân. Có thể dùng metformin đồng thời với một hoặc nhiều thuốc uống chống đái tháo đường khác (ví dụ: Sulfonylurê, thiazolidinedion, chất ức chế alpha-glucosidase) hoặc insulin khi chế độ ăn và khi dùng metformin đơn trị liệu không kiểm soát đường huyết được thỏa đáng.
• Ở trẻ em hoặc thiếu niên (10 - 16 tuổi) mắc chứng đái tháo đường typ II, metformin có thể dùng đơn trị liệu hoặc phối hợp với insulin.

Dược lực học

Metformin là một thuốc chống đái tháo đường nhóm biguanid, có cơ chế tác dụng khác với các nhóm thuốc chống đái tháo đường nhóm sulfonylurê.

Không giống các sulfonylure, metformin không kích thích giải phóng insulin từ các tế bào beta tuyến tuỵ. Thuốc không có tác dụng hạ đường huyết ở người không bị đái tháo đường.

Ở người đái tháo đường, metformin làm giảm sự tăng đường huyết những không gây tai biến hạ đường huyết (trừ trường hợp nhịn đói hoặc phối hợp thuốc hiệp đồng tác dụng). Vì vậy, biguanid (ví dụ như metformin) được coi là thuốc chống tăng đường huyết thích hợp cho những trường hợp mới mắc bệnh. 

Metformin làm giảm nồng độ glucose trong huyết tương, khi đói và sau bữa ăn, ở người bệnh đái tháo đường typ II (không phụ thuộc insulin).

Metformin có thể tác động thông qua ba cơ chế:

• Ở gan: Làm giảm sản xuất glucose bằng cách ức chế tái tạo glucose và phân giải glycogen. 
• Ở cơ: Làm tăng sự nhạy cảm với insulin bằng cách tạo thuận lợi cho sự thu giữ và sử dụng glucose ở ngoại vi. 
• Ở ruột: Làm chậm sự hấp thu glucose.

Metformin kích thích sự tổng hợp glycogen trong tế bào bằng cách tác dụng trên enzym glycogen synthetase. Metformin làm tăng khả năng vận chuyển của tất cả các chất chuyển vận glucose ở màng (GLUTs).

Ngoài tác dụng trên đường huyết, metformin còn có ảnh hưởng tốt trên chuyển hoá lipid, phần nào làm giảm cholesterol toàn phần, LDLcholesterol và cả triglycerid. Trái với các sulfonylurê, thể trọng của người được điều trị bằng metformin có xu hướng ổn định hoặc có thể hơi giảm.

Dược động học

Metformin hấp thu chậm và không hoàn toàn ở đường tiêu hoá, chủ yếu ở ruột non. Sinh khả dụng tuyệt đối của 500 mg metformin uống lúc đói xấp xỉ 50 - 60%. Không có sự tỷ lệ với liều khi tăng liều, do hấp thu giảm.

Thức ăn làm giảm mức độ hấp thu và làm chậm sự hấp thu metformin. Metformin liên kết với protein huyết tương mức độ không đáng kể. Metformin phân bố nhanh chóng vào các mô và dịch. Thuốc cũng phân bổ vào trong hồng cầu. 

Metformin không bị chuyển hoá ở gan và không bài tiết qua mật. Bài tiết ở ống thận là đường thải trừ chủ yếu của metformin. Sau khi uống, khoảng 90% lượng thuốc hấp thu được thải trừ qua đường nước tiểu trong vòng 24 giờ đầu ở dạng không biến đổi. Nửa đời của thuốc trong huyết tương là 1,5 - 4,5 giờ.

Có thể có nguy cơ tích luỹ trong trường hợp suy giảm chức năng thận. Độ thanh thải metformin qua thận giảm ở người bệnh suy thận và người cao tuổi.

Cách dùng Thuốc Tyrozet 850mg

Cách dùng

Thuốc Tyrozet 850 mg được dùng đường uống.

Uống vào các bữa ăn sáng và tối, trong hoặc sau khi ăn.

Liều dùng

Liều khuyến cáo

Liều khởi đầu đối với bệnh nhân đang không sử dụng metformin là 500 mg hoặc 850 mg, một lần/ngày, dùng đường uống.

Nếu bệnh nhân không gặp phản ứng có hại đường tiêu hoá và cần phải tăng liều thì có thể dùng thêm 500 mg hoặc 850 mg sau mỗi khoảng thời gian điều trị từ 1 đến 2 tuần.

Liều dùng của metformin cần được cân nhắc điều chỉnh trên từng bệnh nhân cụ thể dựa trên hiệu quả và độ dung nạp của bệnh nhân và không vượt quá liều tối đa được khuyến cáo là 2000 mg/ngày. 

Khuyến cáo sử dụng thuốc trên bệnh nhân suy thận

Đánh giá chức năng thận trước khi khởi đầu điều trị với metformin và đánh giá định kỳ sau đó. Chống chỉ định metformin trên bệnh nhân có eGFR dưới 30 ml/phút/1,73 m².

Không khuyến cáo khởi đầu điều trị với metformin ở bệnh nhân có eGFR nằm trong khoảng 30 - 45 ml/phút 1,73 m.

Bệnh nhân đang sử dụng metformin và có eGFR giảm xuống dưới 45 ml/phút 1,73 m², đánh giá nguy cơ - lợi ích khi tiếp tục điều trị.

Ngừng sử dụng metformin nếu bệnh nhân có eGFR giảm xuống dưới 30 ml/phút/1,73 m². 

Ngừng sử dụng metformin khi thực hiện xét nghiệm chẩn đoán hình ảnh có sử dụng thuốc cản quang chứa iod

Trên những bệnh nhân có eGFR nằm trong khoảng từ 30 - 60 ml/phút 1,73 m², trên những bệnh nhân có tiền sử bệnh lý về gan, nghiện rượu hoặc suy tim, hoặc trên những bệnh nhân sẽ sử dụng thuốc cản quang chứa iod qua đường động mạch, ngừng metformin trước hoặc tại thời điểm thực hiện xét nghiệm chẩn đoán hình ảnh có sử dụng thuốc cản quang chứa iod. Đánh giá lại chỉ số eGFR sau khi chiều chụp 48 giờ sử dụng lại metformin nếu chức năng thận ổn định. 

Trẻ em và vị thành viên

Tyrozet 850 mg không khuyến cáo sử dụng cho trẻ em và vị thành niên. 

Bệnh nhân cao tuổi

Tyrozet 850 mg được chỉ định cho người cao tuổi. 

Kết hợp với các sulponylurea

Tyrozet 250 mg có thể được dùng kết hợp với sulphonylurea nếu đơn trị liệu. Cần lưu ý metformin kết hợp với sulphonylurea có thể gây sốc do tụt đường huyết.

Thay cho các sulphonylurea

Tyrozet 850 ng có thể được sử dụng thay thế cho các sulphonylurea.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tuỳ thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Ít có thông tin về độc tính cấp của metformin. Hạ đường huyết được thông báo ở khoảng 10% số ca sau khi uống ngay những lượng vượt quá 50 g metformin hydroclorid; nhiễm acid lactic xảy ra ở khoảng 32% số ca.

Vì metformin được đào thải bằng thẩm tách với độ thanh thải 170 ml/phút trong điều kiện thẩm tách máu tốt, vì vậy khuyến cáo thẩm tách máu ngay để giải quyết tình trạng nhiễm acid và đào thải thuốc ứ đọng, với cách chăm sóc này thường hết triệu chứng và hồi phục nhanh.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Tyrozet 850 mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

ADR thường gặp nhất là về tiêu hóa. Những tác dụng này liên quan đến liều và thường xảy ra vào lúc bắt đầu điều trị, nhưng thường là nhất thời. 

Thường gặp, ADR > 1/100 

• Tiêu hoá: Tiêu chảy (10 – 33%), buồn nôn, nôn (7 - 23%), đầy hơi (12%), khó tiêu (7%), chướng bụng, phần không bình thường, táo bạn, ợ nóng, rối loạn vị giác.
• Thần kinh trung ương: Nhức đầu (6%), ớn lạnh, chóng mặt. 
• Cơ - xương: Yếu cơ (9%).
• Hô hấp: Khó thở, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên. 
• Da: Ban. 

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100 

• Nhiễm toan lactic (rất hiếm gặp), thiếu máu hồng cầu khổng lồ, viêm phổi. 

Hướng dẫn xử trí ADR 

Có thể tránh những ADR về tiêu hoá nếu uống metformin vào bữa ăn và tăng liều dần từng bước.

Không xảy ra hạ glucose huyết trong điều trị đơn độc bằng metformin. Tuy nhiên đã thấy có tai biến hạ glucose huyết khi có kết hợp những yếu tố thuận lợi khác (như sulfonylure, rượu). 

Khi dùng dài ngày có thể có nguy cơ hấp thu vitamin B12 nhưng ít quan trọng về lâm sàng và hỗn hữu mới xảy ra, thiếu máu hồng cầu khổng lồ. Điều trị những trường hợp này bằng vitamin B12 có kết quả tốt. 

Nhiễm acid lactic hiếm khi xảy ra, nhưng có thể gây tử vong với tỷ lệ cao. 

Cần lưu ý ngừng điều trị metformin nêu nồng độ lactat huyết tương vượt quá 5 mmol/lít. 

Suy giảm chức năng thận hoặc gan là một chỉ định bắt buộc phải ngưng điều trị metformin.

Khi nhồi máu cơ tim hoặc nhiễm khuẩn máu, bắt buộc phải ngừng điều trị metformin ngay.

Không dùng hoặc hạn chế uống rượu do tăng nguy cơ nhiễm acid lactic. 

Nếu người bệnh nhịn đói kéo dài hoặc được điều trị với chế độ ăn có lượng calo rất thấp thì tốt nhất là ngưng metformin.

Chống chỉ định

Tiểu đường típ 1, Nhiễm khuẩn / Nhiễm trùng, Nhồi máu cơ tim, Suy hô hấp cấp, Á vảy nến, Suy tim

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 18 tuổi

• Suy gan thận
• Phụ nữ có thai
• Phụ nữ cho con bú

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.