Công dụng của Thuốc Uperio 200mg

Chỉ định

Thuốc Uperio 200 mg được chỉ định sử dụng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị suy tim có triệu chứng ở bệnh nhân có rối loạn chức năng tâm thu.
• Uperio đã được chứng minh làm giảm tỷ lệ tử vong do bệnh tim mạch và nhập viện do suy tim so với enalapril. Uperio cũng cho thấy làm giảm tỷ lệ tử vong do mọi nguyên nhân so với enalapril.
• Uperio thường được dùng kết hợp với các thuốc điều trị suy tim khác thay cho thuốc ức chế men chuyển (ACE) hoặc ức chế thụ thể (ARB).

Dược lực học

Uperio ức chế theo cơ chế tác dụng mới của chất ức chế thụ thể angiotensin neprilysin (ARNI) bằng cách ức chế đồng thời neprilysin (endopeptidase trung tính (NEP)) thông qua sacubitrilat – là chất chuyển hoá có hoạt tính của tiền dược sacubitril và bằng cách ức chế thụ thể angiotensin II type 1 (AT1) của valsartan.

Hiệu quả bổ trợ trên tim mạch và tác dụng trên thận của Uperio trên bệnh nhân suy tim là do sacubitrilat làm tăng nồng độ của các peptid bị phân huỷ bởi neprilysin như natriuretic peptides (NP) và tác dụng ức chế đồng thời tác dụng bất lợi của angiotensin II bởi valsartan.

Các NP thể hiện tác động thông qua hoạt hoá thụ thể guanylyl cyclase gắn trên màng dẫn đến làm tăng nồng độ các guanosin monophosphat vòng truyền tin thứ cấp (cGMP) do đó tác động giãn mạch, tăng thải trừ natri và lợi niệu, tăng tốc độ lọc cầu thận và tặng lưu lượng máu qua thận, ức chế giải phóng renin và aldosteron, giảm hoạt động giao cảm, chống phì đại thất và chống xơ hoá.

Hoạt hoá kéo dài hệ renin-angiotensin-aldosteron dẫn đến co mạch, giữ muối nước ở thận, kích hoạt sự sinh trưởng và nhân lên của tế bào, gây tái cấu trúc thích nghi. Bên cạnh đó, valsartan ức chế tác động có hại trên tim mạch và trên thận của angiotensin II bằng cách ức chế chọn lọc thụ thể AT1, đồng thời ức chế giải phóng aldosteron phụ thuộc angiotensin II.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống, sacubitril được chuyển hoá thành sacubitrilat có hoạt tính. Sacubitril, sacubitrilat và valsartan đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương lần lượt sau 0,5 giờ, 2 giờ và 1,5 giờ.

Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống sacubitril và valsartan ước tính tương ứng ≥ 60% và 23%. Khi dùng chế độ liều Uperio 2 lần/ngày, nồng độ sacubitril, sacubitrilat và valsartan đạt trạng thái ổn định trong vòng 3 ngày. Thức ăn có thể giảm nồng độ valsartan trong tuần hoàn nhưng không làm giảm tác dụng điều trị trên lâm sàng.

Phân bố

Uperio liên kết mạnh với protein huyết tương (94% - 97%). Sacubitrilat ít qua hàng rào máu não (0,28%). Uperio có thể tích phân bố biểu kiến dao động trong khoảng 75 - 103 L.

Chuyển hoá

Sacubitril dễ chuyển thành sacubitrilat bởi các esterase và sacubitrilat ít bị chuyển hoá. Chỉ khoảng 20% liều valsartan được chuyển hoá. Sacubitril và valsartan ít chuyển hoá qua trung gian CYP450.

Thải trừ

Sau khi uống, 52 - 68% sacubitril (chủ yếu sacubitrilat), khoảng 13% valsartan và các chất chuyển hoá của nó được thải trừ qua nước tiểu. Trong khi 37 - 48% sacubitril (chủ yếu sacubitrilat), 86% valsartan và các chất chuyển hóa của nó thải trừ qua phân.

Sacubitril, sacubitrilat và valsartan có thời gian bán thải trung bình tương ứng khoảng 1,43 giờ; 11,48 giờ và 9,90 giờ.

Cách dùng Thuốc Uperio 200mg

Cách dùng

Nuốt nguyên viên thuốc Uperio 200 mg với nước. Có thể uống cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Liều dùng

Người lớn

Liều khởi đầu: 100 mg/lần x 2 lần/ngày.

Nên tăng gấp đôi liều sau 2 - 4 tuần đến liều mục tiêu 200 mg/lần x 2 lần/ngày tùy theo sự dung nạp thuốc của bệnh nhân.

Nếu bệnh nhân gặp các vấn đề về khả năng dung nạp (ví dụ: Huyết áp tâm thu SBP ≤ 95 mmHg, hạ huyết áp triệu chứng, tăng kali máu, rối loạn chức năng thận), nên điều chỉnh liều các thuốc dùng đồng thời, giảm liều tạm thời hoặc ngưng sử dụng Uperio.

Theo nghiên cứu Paradigm-HF, Uperio có thể dùng cùng với các liệu pháp điều trị suy tim khác, thay thế cho thuốc ức chế men chuyển (ACE) hoặc ức chế thụ thể angiotensin II (ARB).

Theo nghiên cứu Titration, nên dùng liều khởi đầu 50 mg, 2 lần/ngày và điều chỉnh liều chậm (tăng gấp đôi liều sau mỗi 3 - 4 tuần) trên những bệnh nhân hiện không dùng thuốc ức chế men chuyển (ACE) hoặc ức chế thụ thể angiotensin II (ARB) hoặc dùng các thuốc này với liều thấp.

Không nên bắt đầu điều trị ở bệnh nhân có nồng độ kali huyết thanh > 5,4 mmol/l hoặc có huyết áp tâm thu < 100 mmHg. 

Nếu bệnh nhân có huyết áp tâm thu ≥ 100 – 110 mmHg, có thể xem xét dùng liều khởi đầu 50 mg, 2 lần/ngày.

Suy thận

Suy gan

Người cao tuổi

Điều chỉnh liều theo chức năng thận.

Trẻ em

Không khuyến cáo chỉ định cho trẻ em dưới 18 tuổi vì độ an toàn và hiệu quả của Uperio ở đối tượng này chưa được xác định.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tuỳ thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Có ít dữ liệu về sử dụng quá liều Uperio trên người. Ở người tình nguyện khỏe mạnh, liều đơn Uperio 1200 mg và 900 mg đa liều (14 ngày) đã được nghiên cứu và cho thấy thuốc được dung nạp tốt. Triệu chứng thường gặp nhất khi sử dụng thuốc quá liều là hạ huyết áp.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm y tế địa phương gần nhất.

Nên thực hiện các biện pháp điều trị triệu chứng. Vì thuốc liên kết mạnh với protein huyết tương nên không thể loại bằng phương pháp lọc máu.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Uperio 200 mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Máu và hệ bạch huyết: Thiếu máu.
• Chuyển hoá và dinh dưỡng: Tăng/giảm kali máu, hạ đường huyết.
• Thần kinh: Choáng váng, nhức đầu, ngất, chóng mặt tư thế.
• Tai và mê đạo: Chóng mặt.
• Tim mạch: Hạ huyết áp thế đứng.
• Hô hấp: Ho.
• Tiêu hoá: Tiêu chảy, buồn nôn, viêm dạ dày.
• Thận: Suy giảm chức năng thận, suy thận.
• Toàn thân: Mệt mỏi, suy nhược.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Miễn dịch: Quá mẫn.
• Thần kinh: Chóng mặt tư thế.
• Da: Ngứa, phát ban, phù mạch.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Huyết áp thấp

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 18 tuổi

• Phụ nữ cho con bú
• Suy gan thận
• Phụ nữ có thai

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.