Công dụng của Thuốc Valsarep 80mg

Chỉ định

Thuốc Valsarep 80mg Extractum 3 x 10 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị tăng huyết áp nguyên phát ở người lớn, tăng huyết áp ở trẻ em và trẻ vị thành niên 6 - 18 tuổi.
• Ðiều trị suy tim có triệu chứng ở người lớn khi không thể dùng thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin (ACE) hay là liệu pháp thêm vào thuốc ức chế ACE khi không thể dùng thuốc chẹn beta.
• Điều trị sau nhồi máu cơ tim (12 giờ - 10 ngày) ở người lớn (đã ổn định về lâm sàng) suy tim có triệu chứng hoặc rối loạn chức năng tâm thu thất trái không có triệu chứng.

Dược lực học

Valsartan là một chất đối kháng thụ thể angiotensin II có hoạt tính mạnh và đặc hiệu dùng đường uống. Nó tác động một cách chọn lọc lên tiểu thụ thể AT1 chịu trách nhiệm đối với các tác dụng đã biết của angiotensin II. Nồng độ của angiotensin II trong huyết tương tăng lên sau khi thụ thế ATI bị ức chế bằng valsartan có thể kích thích thụ thể AT2 không bị ức chế, có tác dụng làm cân bằng với tác dụng của thụ thể AT1. Valsartan không cho thấy bất kỳ hoạt tính nào của chất chủ vận tại thụ thể AT1 và có ái lực cao hơn nhiều đối với thụ thể AT1 so với thụ thể AT2.

Valsartan không ức chế men chuyển angiotensin (ACE), còn được biết là kininase 11 chuyển angiotensin 1 thành angiotensin II và làm thoái biến bradykinin.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi dùng đường uống valsartan đơn thuần, nồng độ đỉnh của valsartan trong huyết tương đạt được sau 2 - 4 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình là 23%. Thức ăn làm giảm nồng độ valsartan tồn lưu (đo được bằng diện tích dưới đường cong nồng độ) khoảng 40% và nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) khoảng 50%, mặc dù khoảng 8 giờ sau khi dùng thuốc, nồng độ valsartan trong huyết tương như nhau ở nhóm đã ăn và nhóm nhịn đói.

Tuy nhiên sự giảm diện tích dưới đường cong nồng độ này không kèm theo sự giảm có ý nghĩa lâm sàng về hiệu quả điều trị, vì vậy valsartan có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Phân bố

Thể tích phân bố của valsartan ở trạng thái ổn định sau khi dùng đường tĩnh mạch khoảng 17l cho thấy là valsartan không phân bố rộng rãi vào các mô. Valsartan gắn kết mạnh với protein huyết thanh (94 - 97%), chủ yếu là albumin huyết thanh.

Chuyển hoá

Thuốc không chuyển hoá ở gan.

Biến đổi sinh học

Valsartan không được biến đổi đến một mức cao vì chỉ khoảng 20% liều dùng được tìm thấy lại dưới dạng các chất chuyển hóa. Một chất chuyển hóa hydroxy đã được nhận thấy trong huyết tương ở nồng độ thấp (dưới 10% của diện tích dưới đường cong nồng độ của valsartan). Chất chuyển hóa này không có hoạt tính dược lý.

Thải trừ

Valsartan chủ yếu được thải dưới dạng không đổi trong phân (khoảng 83% liều dùng) và trong nước tiểu (khoảng 13% liều dùng), chủ yếu là thuốc dạng không đổi. Sau khi dùng đường tĩnh mạch, độ thanh thải của valsartan trong huyết tương khoảng 2l/giờ và độ thanh thải của thuốc qua thận là 0.62l/giờ (khoảng 30% độ thanh thải toàn phần). Thời gian bán thải của valsartan là 6 giờ.

Cách dùng Thuốc Valsarep 80mg

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống.

Liều dùng

Người lớn

Tăng huyết áp

Valsartan được dùng với liều khởi đầu 80mg x 1 lần/ngày, tác dụng hạ huyết áp đạt được trong vòng 2 tuần, tác dụng tối đa đạt được trong vòng 4 tuần. Với những bệnh nhân huyết áp chưa được kiểm soát ở liều 80mg, có thể tăng liều đến 160mg (2 viên) x 1 lần/ngày và tối đa 320mg x 1 lần/ngày.

Valsartan có thể dùng phối hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác. Việc dùng thêm thuốc lợi tiểu như hydrochlorothiazid sẽ làm tăng tác dụng giảm huyết áp.

Sau nhồi máu cơ tim

Valsartan có thể khởi đầu sớm 12 giờ sau khi nhồi máu cơ tim trên bệnh nhân đã ổn định về lâm sàng, liều bắt đầu 20mg x 2 lần/ngày , có thể gấp đôi liều lên 40mg, 80mg, 160mg x 2 lần/ngày trong vài tuần tiếp theo.

Liều tối đa 160mg x 2 lần/ngày. Nhìn chung, khuyến cáo bệnh nhân đạt mức liều 80mg x 2 lần/ngày 2 tuần sau khi bắt đầu điều trị và liều tối đa 160mg x 2 lần/ngày đạt được sau 3 tháng tùy vào khả năng dung nạp thuốc cúa bệnh nhân. Nếu xuất hiện hạ huyết áp triệu chứng hay rối loạn chức năng thận, cần xem xét giảm liều.

Valsartan có thể được dùng với bệnh nhân điều trị bằng liệu pháp sau nhồi máu cơ tim khác như làm tan huyết khối, acetylsalicylic acid, thuốc chẹn beta, statin và thuốc lợi tiểu. Sự kết hợp với thuốc ức chế ACE không được khuyến cáo.

Nên đánh giá chức năng thận của bệnh nhân sau nhồi máu cơ tim

Suy tim

Liều khởi đầu valsartan 40mg x 2 lần/ngày.

Tăng liều lên 80mg, 160mg x 2 lần/ngày nên được thực hiện với các khoảng thời gian ít nhất 2 tuần để đạt liều cao nhất, tùy theo khả năng dung nạp thuốc. Xem xét giảm liều khi dùng kết hợp với thuốc lợi tiểu. Liều tối đa một ngày là 320mg chia thành liều nhỏ hơn.

Valsartan có thể được dùng với liệu pháp điều trị suy tim. Tuy nhiên, kết hợp đồng thời thuốc ức chế ACE, valsartan và thuốc chẹn beta hoặc thuốc lợi tiểu giữ kali không được khuyến cáo 

Người cao tuổi

Không cần điều chỉnh liều.

Bệnh nhân suy thận

Không cần hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân người lớn có Clcr > 10ml/phút. Chống chỉ định dùng đồng thời valsartan với aliskiren ở bệnh nhân suy thận (GFR <60ml/phút/1,73m²).

Bệnh nhân tiểu đường

Chống chỉ định dùng đồng thời valsartan với aliskiren ở bệnh nhân tiểu đường.

Bệnh nhân suy gan

Chống chỉ định dùng valsartan cho người bệnh suy gan nặng , xơ gan mật và bệnh nhân bị ứ mật. Thận trọng khi sử dụng ở bệnh nhân suy gan. Liều dùng của valsartan không vượt quá 80mg ở người bệnh suy gan mức độ nhẹ đến trung bình không kèm theo ứ mật.

Trẻ em

Trẻ em cao huyết áp

Trẻ em từ 6 đến 18 tuổi: Liều khởi đầu 40mg ngày một lần ở trẻ cân nặng dưới 35kg và 80mg ngày một lần ở trẻ cân nặng trên 35kg. Liều dùng có thể điều chỉnh tùy theo đáp ứng của bệnh nhân.

Không nên dùng quá liều tối đa khuyến cáo theo bảng sau:

Trẻ em dưới 6 tuổi: Độ an toàn và hiệu quả của valsartan ở trẻ em từ 1 đến 6 tuổi chưa được thiết lập, vì vậy khuyến cáo không dùng thuốc cho lứa tuổi này

Trẻ em từ 6 đến 18 tuổi suy thận

Độ an toàn và hiệu quả của valsartan ở trẻ em có thanh thải creatinin <30ml/phút và trẻ em thẩm tách máu chưa được thiết lập, vì vậy không khuyến cáo sử dụng valsartan ở những bệnh nhân này.

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân có hệ số thanh thải creatinin >30ml/phút. Theo dõi chức năng thận và nồng độ kali huyết tương.

Trẻ em từ 6 đến 18 tuổi suy gan

Chống chỉ định dùng cho trẻ bị suy gan nặng, xơ gan mật, ứ mật. Không có kinh nghiệm lâm sàng sử dụng valsartan cho trẻ em nhẹ đến trung bình, liều valsartan không nên vượt quá 80mg.

Trẻ em suy tim và sau nhồi máu cơ tim

Độ an toàn và hiệu quả của valsartan ở trẻ em suy tim và sau nhồi máu cơ tim chưa được thiết lập.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Mặc dù chưa có kinh nghiệm nào về quá liều Valsartan, dấu hiệu chính có thể thấy là hạ huyết áp nặng. Nếu mới uống thuốc, nên gây nôn. Mặt khác, điều trị thông thường là tiến hành truyền tĩnh mạch dung dịch muối sinh lý.

Valsartan không có khả năng đưọc loại trừ bằng lọc máu.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Valsarep 80mg Extractum 3 x 10, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• TKTW: Hoa mắt, chóng mặt, mệt, đau đầu.

• Thận: Tăng urê máu.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Tim mạch: Hạ huyết áp, hạ huyết áp tư thế, ngất.

• Nội tiết và chuyển hóa: Tăng kali máu.

• Tiêu hóa: Tiêu chảy, đau bụng, buồn nôn, đau bụng trên.

• Máu: Giảm bạch cầu trung tính.

• Cơ xương: Đau khớp, đau lưng.

• Mắt: Nhìn mờ.

• Thận: Tăng creatinin máu, rối loạn chức năng thận.

• Hô hấp: Ho khan.

• Khác: Nhiễm virus.

Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000

• Miễn dịch: Phản ứng dị ứng, ngứa, phát ban trên da, phản ứng phản vệ, phù mạch, tăng nhạy cảm với ánh sáng, rụng tóc.

• Máu: Thiếu máu, thiếu máu tế bào nhỏ, giảm hematocrit/hemoglobin, giảm tiểu cầu.

• Thần kinh: Lo âu, lơ mơ, mất ngủ, dị cảm, bất lực.

• Tiêu hóa: Chán ăn, khô miệng, rối loạn vị giác, táo bón, khó tiêu, đầy hơi, nôn.

• Hô hấp: Khó thở.

• Gan mật: Viêm gan, các chỉ số xét nghiệm chức năng gan tăng.

• Thần kinh - cơ xương: Co cơ, đau cơ, tiêu cơ vân cấp.

• Tim mạch: Đánh trống ngực, đau ngực.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Suy gan, Suy thận, Dị ứng thuốc

Lưu ý khi sử dụng

• Suy gan thận
• Phụ nữ cho con bú
• Phụ nữ có thai

Bảo quản

Hạn sử dụng: 24 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.