Công dụng của Thuốc Valsartan-MV 80mg

Chỉ định

Thuốc được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị tăng huyết áp ở người lớn và trẻ em trên 6 tuổi, có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc chống tăng huyết áp loại khác.
• Điều trị bệnh thận do đái tháo đường ở người tăng huyết áp.
• Điều trị suy tim sung huyết, người tăng huyết áp suy tim (loạn năng tâm thu hoặc tâm trương) có triệu chứng.
• Điều trị sau nhồi máu cơ tim trên bệnh nhân suy thất trái hoặc rối loạn chức năng tâm thu thất trái nhằm giảm tỉ lệ tử vong do tim mạch.

Dược lực học

Valsartan là thuốc đối kháng thụ thể tuýp 1 của angiotensin II (ATI).

Trong hệ renin – angiotensin – aldosteron, angiotensin I không có hoạt tính được chuyển thành angiotensin II có hoạt tính co mạch mạnh, gây tăng huyết áp. Đồng thời, kích thích tuyến thượng thận bài tiết aldosteron. Ái lực gắn của angiotensin II trên thụ thể AT1 và AT2 tương tự nhau, trong khi đó, ái lực của valsartan đối với thụ thể AT1 mạnh gấp khoảng 20000 lần so với ái lực của thụ thể AT2. Thụ thể ATI tham gia vào hầu hết hoặc tất cả các hoạt động trên tim mạch, thận và TKTW. Valsartan ức chế chọn lọc angiotensin II gắn vào thụ thể ATI ở nhiều mô khác nhau, trong đó có cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận, làm hạ huyết áp bằng cách đối kháng các tác dụng gây ra bởi angiotensin II (co mạch, tăng bài tiết aldosteron, tăng bài tiết catecholamin ở tuyến thượng thận và trước sinap, giải phóng arginin vasopressin, tái hấp thu nước và gây phì đại cơ tim).

So sánh với các thuốc đối kháng thụ thể AT1, các thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin I thành angiotensin II không hoàn toàn vì angiotensin II có thể được tạo thành thông qua các enzym khác không bị các thuốc ức chế ACE chẹn lại. Valsartan không ức chế giáng hóa bradykinin, do đó không gây ra các phản ứng bất lợi như ho dai dẳng, thường xảy ra với các thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin.

Tác dụng hạ huyết áp xuất hiện khoảng 2 giờ sau khi uống Valsartan, đạt cực đại sau 4 – 6 giờ và duy trì tác dụng trong 24 giờ. Khi dùng liều lặp lại, tác dụng chống tăng huyết áp thể hiện rõ rệt sau 2 tuần, đạt tối đa sau 4 tuần và được duy trì khi điều trị dài ngày.

Dược động học

Hấp thu

Valsartan hấp thu nhanh sau khi uống. Sinh khả dụng đường uống đạt khoảng 25%. Thời gian đạt nồng độ cực đại trong huyết tương trong khoảng 2 – 4 giờ sau khi dùng thuốc. Thức ăn có ảnh hưởng bất lợi đến hấp thu của valsartan, làm giảm AUC khoảng 40% và giảm nồng độ cực đại trong huyết tương khoảng 50%, nhưng nồng độ trong huyết tương sau khi uống 8 giờ tương tự dù người bệnh đói hay không. Tuy nhiên, AUC giảm không kèm theo giảm tác dụng lâm sàng có ý nghĩa, do đó có thể uống valsartan trong hoặc ngoài bữa ăn. AUC và nồng độ cực đại trong huyết tương của valsartan tăng tỷ lệ tuyến tính với liều trong khoảng liều được khuyến cáo trên lâm sàng.

Phân bố

Valsartan liên kết mạnh với protein huyết tương (khoảng 94 – 97%), chủ yếu liên kết với albumin. Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định sau khi tiêm tĩnh mạch valsartan khoảng 17 lít, như vậy chứng tỏ không có sự phân bố quan trọng valsartan vào các mô.

Chuyển hóa

Valsartan không được chuyển hóa đáng kể, chỉ có 20% liều tìm thấy dưới dạng chất chuyển hóa. Chất chuyển hóa của valsartan là valeryl 4-hydroxy valsartan không có hoạt tính xác định được trong nước tiểu và phân.

Thải trừ

Valsartan được thải trừ theo nhiều pha (t_1/2alpha < 1 giờ, t_1/2beta khoảng 9 giờ). Valsartan thải trừ chủ yếu qua đường mật vào phân (khoảng 83%) nhưng cũng qua thận vào nước tiểu (khoảng 13% liều), chủ yếu dưới dạng không đổi. Sau khi tiêm tĩnh mạch, độ thanh thải valsartan huyết tương khoảng 2 lít/giờ và độ thanh thải thận 0,62 lít/giờ (khoảng 30% độ thanh thải toàn bộ). Thời gian bán thải của valsartan khoảng 6 giờ.

Ở bệnh nhân suy tim: Thời gian trung bình để đạt được nồng độ huyết tương đỉnh và nửa đời thải trừ của valsartan tương tự như người khỏe mạnh. Trị số AUC và Cmax của valsartan tăng tuyến tính và hầu như tỷ lệ với liều trong phạm vi liều lâm sàng (40 – 160 mg, ngày 2 lần). Tỷ lệ tích lũy trung bình khoảng 1,7. Độ thanh thải biểu kiến của valsartan sau khi uống khoảng 4,5 lít/giờ. Tuổi không ảnh hưởng đến độ thanh thải biểu kiến ở người suy tim.

Người cao tuổi: Ở một số người, nồng độ valsartan huyết tương hơi cao hơn người trẻ, nhưng không có ý nghĩa về mặt lâm sàng.

Suy thận: Không có mối tương quan nào giữa chức năng thận và nồng độ valsartan huyết tương. Do đó không cần điều chỉnh liều đối với người bị tổn thương thận (Cl_cr> 10 ml/phút). Hiện nay chưa có kinh nghiệm với người bệnh có Cl_cr < 10 ml/phút. Do gắn mạnh vào protein huyết tương, ít có khả năng loại bỏ valsartan bằng thẩm phân.

Suy gan: Khoảng 70% liều hấp thu được thải trừ qua mật, chủ yếu dưới dạng không đổi. Valsartan ít chuyển hóa. AUC gấp đôi đã thấy ở người suy gan nhẹ tới vừa so với người khỏe mạnh. Tuy vậy, không có mối tương quan nào giữa nồng độ huyết tương của valsartan và mức độ nặng của bệnh gan. Valsartan chưa được nghiên cứu ở suy gan nặng.

Cách dùng Thuốc Valsartan-MV 80mg

Cách dùng

Valsartan được dùng theo đường uống. Có thể sử dụng valsartan trong hoặc xa bữa ăn.

Liều dùng

Liều cho người lớn

• Tăng huyết áp: Liều khởi đầu là 80mg, 1 lần/ngày. Thuốc bắt đầu có tác dụng sau 2 tuần, tác dụng tối đa 4 tuần. Trong trường hợp cần thiết có thể dùng liều 160mg, 1 lần/ngày. Khoảng cách để hiệu chỉnh liều thuốc tối thiểu là 4 tuần. Liều tối đa là 320mg, 1 lần/ngày.
• Suy tim: Dùng để điều trị duy trì cho người bệnh dung nạp tốt sau khi đã dùng liều khởi đầu (40mg, 2 lần/ngày), liều duy trì có thể tăng tới 80 – 160mg, 2 lần/ngày. Khoảng cách để hiệu chỉnh liều thuốc tối thiểu là 2 tuần. Liều tối đa hằng ngày là 320 mg, chia thành các liều nhỏ. Cân nhắc giảm liều valsartan cho người bệnh đang được điều trị bằng thuốc lợi tiểu. Không nên phối hợp 3 nhóm thuốc: Thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin, thuốc chẹn beta và valsartan.
• Rối loạn chức năng thất trái sau nhồi máu cơ tim: Dùng để điều trị duy trì ở người bệnh ổn định về lâm sàng và dung nạp tốt với thuốc, liều duy trì là 160mg, 2 lần/ngày. Valsartan nên được bắt đầu sử dụng sớm trong vòng 12 giờ sau nhồi máu cơ tim. Trong trường hợp tụt huyết áp có triệu chứng hoặc loạn chức năng thận, có thể phải giảm liều. Valsartan có thể dùng với các điều trị khác của nhồi máu cơ tim như các thuốc tiêu cục máu, acid acetylsalicylic, thuốc chẹn beta, statin và thuốc lợi tiểu. Không khuyến cáo phối hợp với các thuốc ức chế ACE.

Trẻ em từ 6 -16 tuổi

Liều khởi đầu là 80mg một lần một ngày đối với những người có trọng lượng từ 35kg trở lên. Phải điều chỉnh liều theo đáp ứng của huyết áp. Liều tối đa được nghiên cứu thử nghiệm lâm sàng như sau:

• Cân nặng từ ≥18kg đến <35kg: 80mg.
• Cân nặng từ ≥35kg đến <80kg: 160mg.
• Cân nặng từ ≥80kg đến <160kg: 320mg.

Liều cao hơn so với liều được liệt kê trên đây chưa được nghiên cứu thử nghiệm nên không khuyến cáo sử dụng.

Bệnh nhân suy thận

• Trẻ em: Không khuyến cáo sử dụng valsartan ở bệnh nhi có Cl_cr < 30 ml/phút.
• Người lớn: Không cần hiệu chỉnh liều ở người bệnh có Cl_cr ≥ 10 ml/phút. Sử dụng thận trọng ở người bệnh có Cl_cr < 10 ml/phút.

Bệnh nhân suy gan

Thận trọng khi sử dụng ở người bệnh mắc bệnh gan. Liều dùng thuốc valsartan không vượt quá 80mg ở người bệnh suy gan mức độ nhẹ đến trung bình không kèm theo ứ mật. Chống chỉ định dùng valsartan cho người bệnh suy gan nặng có kèm theo ứ mật.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng quá liều valsartan bao gồm hạ huyết áp nặng, nhịp tim nhanh, giảm ý thức, suy tuần hoàn, có thể kèm theo sốc. Chậm nhịp tim cũng có thể xảy ra do kích thích thần kinh phó giao cảm. 

Nếu xảy ra hạ huyết áp triệu chứng, cần đặt người bệnh trong tư thế nằm ngửa, đầu thấp, truyền tĩnh mạch dung dịch Natri Clorid 0,9%. Xử trí quá liều phụ thuộc vào thời gian dùng quá liều thuốc, biểu hiện và mức độ nặng của các triệu chứng, nhưng biện pháp quan trọng nhất vẫn là ổn định huyết động cho người bệnh.

Thẩm tách máu không loại bỏ được valsartan.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu lỡ quên mất một liều thuốc, nên uống ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên nếu gần thời gian cho liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và thực hiện theo đúng lịch uống thuốc trong ngày.

Tác dụng phụ

Thường gặp, ADR > 1/100

• Thần kinh trung ương: Hoa mắt, chóng mặt, mệt, đau đầu.
• Thận: Tăng urê máu.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Tim mạch: Hạ huyết áp, hạ huyết áp tư thế, ngất.
• Nội tiết và chuyển hóa: Tăng kali máu.
• Tiêu hóa: Tiêu chảy, đau bụng, buồn nôn, đau bụng trên.
• Máu: Giảm bạch cầu trung tính.
• Cơ, xương: Đau khớp, đau lưng.
• Mắt: Nhìn mờ.
• Thận: Tăng creatinin máu, rối loạn chức năng thận.
• Hô hấp: Ho khan.
• Khác: Nhiễm virus.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

• Miễn dịch: Phản ứng dị ứng, ngứa, phát ban trên da, phản ứng phản vệ, phù mạch, tăng nhạy cảm với ánh sáng, rụng tóc.
• Máu: Thiếu máu, thiếu máu tế bào nhỏ, giảm hematocrit/hemoglobin, giảm tiểu cầu.
• Thần kinh: Lo âu, lơ mơ, mất ngủ, dị cảm, bất lực.
• Tiêu hóa: Chán ăn, khô miệng, rối loạn vị giác, táo bón, khó tiêu, đầy hơi, nôn.
• Hô hấp: Khó thở.
• Gan mật: Viêm gan, các chỉ số xét nghiệm chức năng gan tăng.
• Thần kinh - cơ xương: Co cơ, đau xơ, tiêu cơ vân cấp.
• Tim mạch: Đánh trống ngực, đau ngực.

Thông báo cho bác sĩ nếu có bất kỳ tác dụng phụ nào liên quan đến việc dùng thuốc.

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.