Công dụng của Thuốc Vasblock 80mg

Chỉ định

Vasblock 80mg chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Tăng huyết áp: Điều trị tăng huyết áp.
• Sau nhồi máu cơ tim: Valsartan được chỉ định để cải thiện sự sống còn sau nhồi máu cơ tim ở những bệnh nhân ổn định về lâm sàng có các dấu hiệu, triệu chứng về suy tim hoặc có rối loạn chức năng tâm thu thất trái.
• Suy tim: Điều trị suy tim triệu chứng ở người lớn khi bệnh nhân không thể sử dụng các thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACE) hoặc như một liệu pháp hỗ trợ cho các thuốc ức chế men chuyển angiotensin khi không thể dùng thuốc chẹn beta.

Dược lực học

Valsartan là một thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II (Ang II) mạnh và đặc hiệu có hoạt tính đường uống. Nó tác động một cách chọn lọc lên thụ thể loại AT1, là thụ thể chịu trách nhiệm đối với các tác dụng đã biết của angiotensin II.

Nồng độ của angiotensin II trong huyết tương tăng lên sau khi thụ thể AT1 bị ức chế bởi valsartan có thể kích thích thụ thể AT2 không bị ức chế, điều này làm cân bằng tác dụng của thụ thể AT1. Valsartan không cho thấy bất kỳ hoạt tính đồng vận một phần nào tại thụ thể AT1 và có ái lực đối với thụ thể AT1 cao hơn nhiều (gấp khoảng 20.000 lần) so với thụ thể AT2.

Valsartan không ức chế men chuyển angiotensin (còn được gọi là kininase II), là men có tác dụng chuyển angiotensin I thành angiotensin II và thoái biến bradykinin. Vì không có tác dụng trên men chuyển angiotensin và không làm mạnh thêm tác dụng của bradykinin hay chất P, các thuốc đối kháng angiotensin II không chắc là có liên quan đến chứng ho.

Trong các thử nghiệm lâm sàng mà valsartan được so sánh với một thuốc ức chế men chuyển angiotensin, tỷ lệ ho khan thấp hơn đáng kể (P<0,05) ở bệnh nhân điều trị bằng valsartan (2,6%) so với bệnh nhân điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển (7,9%).

Trong một thử nghiệm lâm sàng trên các bệnh nhân có tiền sử ho khan trong khi đang điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển, 19,5% bệnh nhân trong thử nghiệm đã dùng valsartan và 19% bệnh nhân đang dùng thuốc lợi tiểu thiazid bị ho so với 68,5% bệnh nhân điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển (P<0,05).

Valsartan không gắn vào hoặc không chẹn các thụ thể hormon khác hoặc các kênh ion được biết là quan trọng trong việc điều hòa tim mạch.

Dược động học

Hấp thu:

• Sau khi uống viên nén valsartan, nồng độ đỉnh trong huyết tương của valsartan đạt được trong 2-4 giờ.
• Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình là 23%.
• Thức ăn làm giảm diện tích dưới đường cong của valsartan (AUC) xuống còn khoảng 40% và giảm nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) xuống còn khoảng 50%, mặc dù khoảng 8 giờ sau khi dùng, nồng độ valsartan trong huyết tương tương tự nhau đối với nhóm đã ăn và nhóm nhịn đói.
• Tuy nhiên, sự giảm về AUC không kèm theo giảm tác dụng điều trị đáng kể trên lâm sàng, vì vậy có thể dùng valsartan cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Phân bố:

• Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định của valsartan sau khi tiêm tĩnh mạch là khoảng 17 lít, cho thấy valsartan không được phân bố vào các mô một cách rộng rãi. Valsartan gắn kết mạnh với protein huyết thanh (94-97%), chủ yếu là albumin huyết thanh.

Chuyển hóa:

• Valsartan chịu sự biến đổi sinh học thấp, chỉ khoảng 20% liều dùng được tìm thấy dưới dạng các chất chuyển hóa.
• Một chất chuyển hóa hydroxy đã được xác định trong huyết tương ở nồng độ thấp (ít hơn 10% AUC valsartan).
• Chất chuyển hóa này không có tác dụng dược lý.

Thải trừ:

• Valsartan có động học phân rã theo hàm số lũy thừa (t½α < 1 giờ và t½ß khoảng 9 giờ).
• Valsartan bị thải trừ chủ yếu bởi sự bài tiết qua mật vào trong phân (khoảng 83% liều dùng) và bài tiết qua thận vào trong nước tiểu (khoảng 13% liều dùng), chủ yếu ở dạng không đổi.
• Thời gian bán hủy của valsartan là 6 giờ.

Ở bệnh nhân suy tim:

• Thời gian đạt được nồng độ đỉnh trung bình và thời gian bán thải của valsartan ở bệnh nhân suy tim tương tự như đã quan sát ở những người tình nguyện khỏe mạnh.
• Các trị số AUC và Cmax của valsartan hầu như tăng theo tỉ lệ tương ứng với sự tăng liều khi dùng trong khoảng liều lâm sàng (40-160 mg, 2 lần/ngày).
• Hệ số tích lũy trung bình khoảng 1,7.
• Độ thanh thải biểu kiến của valsartan sau khi uống là khoảng 4,5 lít/giờ.
• Tuổi tác không ảnh hưởng đến độ thanh thải biểu kiến ở bệnh nhân suy tim.

Nhóm bệnh nhân đặc biệt

Người cao tuổi: Các thông số dược động học đối với valsartan ở người già cao hơn một chút so với người trẻ tuổi, tuy nhiên điều này chưa thấy có ý nghĩa nào trên lâm sàng.

Bệnh nhân suy giảm chức năng thận:

• Như có thể gặp đối với một chất mà độ thanh thải thận chỉ chiếm 30% độ thanh thải huyết tương toàn phần, chưa ghi nhận sự liên quan giữa chức năng thận và mức tiếp xúc toàn thân đối với valsartan.
• Vì vậy không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận (độ thanh thải creatinin > 10mL/phút).
• Chưa có nghiên cứu được thực hiện trên bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 10mL/phút và bệnh nhân đang thẩm phân. Valsartan gắn kết mạnh với protein huyết tương và không chắc được loại bỏ bằng thẩm phân.

Bệnh nhân suy gan:

• Khoảng 70% liều hấp thu bị thải trừ trong mật chủ yếu dưới dạng thuốc không đổi.
• Valsartan không trải qua bất kỳ sự biến đổi sinh học đáng kể nào.
• Không có sự liên quan giữa nồng độ valsartan với mức độ rối loạn chức năng gan.

Cách dùng Thuốc Vasblock 80mg

Cách dùng

Vasblock có thể uống cùng hoặc không cùng với bữa ăn và nên uống kèm với nước.

Liều dùng

Người lớn

Liều dùng điều trị tăng huyết áp:

• Liều khởi đầu khuyến cáo là 80 mg ngày một lần.
• Tác dụng chống tăng huyết áp thể hiện rõ trong vòng 2 tuần và tác dụng tối đa ghi nhận được sau 4 tuần.
• Ở những bệnh nhân mà huyết áp không được kiểm soát thỏa đáng, có thể tăng liều hàng ngày đến 160 mg và tối đa 320 mg.
• Cũng có thể dùng Valsartan với các thuốc chống tăng huyết áp khác. Dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu cũng có thể làm giảm huyết áp ở những bệnh nhân này.

Liều dùng điều trị sau nhồi máu cơ tim:

• Ở những bệnh nhân ổn định về lâm sàng, điều trị có thể bắt đầu sớm 12 giờ sau khi bị nhồi máu cơ tim.
• Sau liều khởi đầu 20 mg, 2 lần/ngày, điều trị bằng valsartan nên được điều chỉnh thành 40 mg, 80 mg và 160 mg, 2 lần/ngày trong các tuần tiếp theo.
• Liều đích tối đa là 160 mg, 2 lần/ngày.
• Nói chung, bệnh nhân được khuyến cáo đạt được mức liều 80 mg, 2 lần/ngày 2 tuần sau khi bắt đầu điều trị và liều đích tối đa đạt được sau 3 tháng, dựa trên sự dung nạp của bệnh nhân đối với valsartan. Nếu xảy ra hạ huyết áp triệu chứng hoặc rối loạn chức năng thận cần xem xét giảm liều.

Valsartan có thể dùng ở bệnh nhân đã được điều trị bằng các thuốc khác sau nhồi máu cơ tim ví dụ thuốc làm tan huyết khối, acid acetylsalicylic, thuốc chẹn beta, các statin và thuốc lợi tiểu. Không khuyến cáo sử dụng đồng thời valsartan với cả thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACE).

Khi đánh giá bệnh nhân bị nhồi máu cơ tim phải luôn bao gồm đánh giá chức năng thận.

Liều dùng điều trị cho bệnh nhân suy tim:

• Liều khởi đầu khuyến cáo là 40 mg, 2 lần/ngày.
• Ở những bệnh nhân có thể dung nạp được thuốc, liều dùng có thể lên tới 80 mg và 160 mg, 2 lần/ngày trong vòng 2 tuần.
• Cần xem xét giảm liều của thuốc lợi tiểu dùng đồng thời.
• Liều tối đa/ngày được dùng trong các thử nghiệm lâm sàng là 320 mg chia làm nhiều lần.
• Valsartan có thể dùng phối hợp với các thuốc điều trị suy tim khác, tuy nhiên không khuyến cáo sử dụng đồng thời với cả thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACE) và thuốc chẹn beta.
• Khi đánh giá bệnh nhân bị suy tim phải luôn bao gồm đánh giá chức năng thận.

Người lớn tuổi: Không cần điều chỉnh liều.

Bệnh nhân suy thận: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân có hệ số thanh thải creatinin > 10mL/phút.

Bệnh nhân suy gan:

• Valsartan chống chỉ định ở bệnh nhân suy gan nặng, bệnh xơ gan mật và ứ mật.
• Ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình không ứ mật, liều valsartan không nên vượt quá 80 mg.

Trẻ em

Trẻ em cao huyết áp:

Trẻ em từ 6 đến 18 tuổi:

Liều khởi đầu 40 mg ngày một lần ở trẻ cân nặng dưới 35kg và 80 mg ngày một lần ở trẻ cân nặng trên 35kg. Liều dùng có thể điều chỉnh tùy theo đáp ứng của bệnh nhân.

Không nên dùng quá liều tối đa khuyến cáo theo bảng sau:

Độ an toàn và hiệu quả của valsartan ở trẻ em từ 1 đến 6 tuổi chưa được thiết lập.

Trẻ em từ 6 đến 18 tuổi suy thận:

• Độ an toàn và hiệu quả của Valsartan ở trẻ em có thanh thải creatinin < 30mL/phút và trẻ em thẩm tách máu chưa được thiết lập, vì vậy không khuyến cáo sử dụng Valsartan ở những bệnh nhân này.
• Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân có hệ số thanh thải creatinin > 30mL/phút.
• Theo dõi chức năng thận và nồng độ kali huyết tương.

Trẻ em từ 6 đến 18 tuổi suy gan: Không có kinh nghiệm lâm sàng sử dụng valsartan cho trẻ em nhẹ đến trung bình, liều Valsartan không nên vượt quá 80 mg.

Trẻ em suy tim và sau nhồi máu cơ tim: Độ an toàn và hiệu quả của valsartan ở trẻ em suy tim và sau nhồi máu cơ tim chưa được thiết lập.

Làm gì khi quá liều?

Quá liều với valsartan có thể gây hạ huyết áp rõ rệt, đưa đến giảm tri giác, truỵ tuần hoàn và/hoặc sốc.

Nếu hạ huyết áp xảy ra, bệnh nhân nên được đặt ở tư thế nằm ngữa và nên xem xét việc điều chỉnh thể tích máu.

Valsartan không chắc được loại bỏ bằng thẩm tách máu.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Trong các nghiên cứu lâm sàng có kiểm chứng trên bệnh nhân bị tăng huyết áp, tần suất chung bị các phản ứng phụ (ADRs) được so sánh với giả dược và phù hợp với tính chất dược lý của valsartan. Tần suất của các phản ứng phụ không liên quan đến liều dùng hoặc thời gian điều trị và cũng cho thấy không có liên quan với giới tính, tuổi tác hoặc chủng tộc.

Các phản ứng phụ được báo cáo từ các nghiên cứu lâm sàng, kinh nghiệm hậu mãi và các kết quả cận lâm sàng được liệt kê trong bảng dưới đây theo nhóm hệ thống cơ quan.

Các phản ứng phụ được xếp loại theo tần suất, đầu tiên là hay gặp nhất, sử dụng quy ước sau đây: rất hay gặp (≥1/10); hay gặp (≥1/100, <1/10); ít gặp (≥1/1.000, <1/100); hiếm gặp (≥1/10.000, <1/1.000); rất hiếm gặp (<1/10.000) bao gồm cả các báo cáo đơn lẻ. Với mỗi nhóm tần suất, các phản ứng phụ được xếp loại theo thứ tự độ nghiêm trọng giảm dần.

Đối với các phản ứng phụ được báo cáo từ kinh nghiệm hậu mãi và các kết quả cận lâm sàng không thể sắp xếp vào bất cứ tần suất phản ứng phụ nào và do đó chúng được đề cập với tần suất “chưa biết”.

Tim mạch: Đánh trống ngực, đau ngực.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Trong quá trình nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát ở người tăng huyết áp, các ADR tương đương giữa nhóm điều trị bằng valsartan và nhóm dùng Placebo. Tần suất ADR không phụ thuộc vào liều, thời gian điều trị, tuổi, giới tính hoặc dân tộc.

Bảo quản

Hạn sử dụng: 24 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.