Công dụng của Thuốc Vaslor 10

Chỉ định 

Atorvastatin được chỉ định dùng hỗ trợ với chế độ ăn kiêng để làm giảm cholesterol toàn phần, LDL-cholesterol, apolipoprotein B và triglycerid ở các bệnh nhân cao cholesterol máu nguyên phát, cao cholesterol máu do di truyền đồng hợp tử hoặc cao lipid máu hỗn hợp.

Atorvastatin được chỉ định dùng hỗ trợ chế độ ăn kiêng để điều trị những bệnh nhân bị cao triglycerid huyết thanh. Atorvastatin được chỉ định để điều trị các bệnh nhân bị rối loạn beta lipoprotein máu nguyên phát mà không có đáp ứng đầy đủ với chế độ ăn kiêng.

Dự phòng bệnh tim mạch:

• Làm giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim ở người lớn bị cao huyết áp không có bệnh động mạch vành lâm sàng, nhưng có tối thiểu 3 nguy cơ của bệnh động mạch vành như tuổi trên 55, đàn ông, hút thuốc lá, đái tháo đường type 2, phì đại thất trái, có các bất thường đặc hiệu trên điện tâm đồ, protein niệu, tỷ lệ của cholesterol toàn phần trong huyết tương so với cholesterol có trọng lượng phân tử cao ≥ 6, hoặc gia đình có tiền sử bị bệnh động mạch vành trước tuổi trưởng thành.

Bệnh nhi (10-17 tuổi):

• Dùng hỗ trợ với chế độ ăn kiêng để làm giảm cholesterol toàn phần, cholesterol trọng lượng phân tử thấp và giảm mức độ apo.B ở các bé trai và gái đã có kinh lần đầu (10-17 tuổi), có bệnh cao cholesterol máu di truyền dị hợp tử, nếu sau khi đã thử nghiệm đầy đủ điều trị bằng chế độ ăn kiêng mà kết quả xét nghiệm như sau: LDL-C duy trì ≥ 190 mg/dL;
• Hoặc LDL-C duy trì ≥ 160 mg/dL và tiền sử gia đình bị bệnh tim mạch trước tuổi trưởng thành, hoặc có ít nhất 2 yếu tố nguy cơ bệnh tim mạch ở bệnh nhi.

Dược lực học

Atorvastatin là một chất hạ lipid tổng hợp, là chất ức chế enzym khử 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzym A (HMG-CoA). Enzym này xúc tác sự biến đổi HMG-CoA thành mevalonat, là một giai đoạn sớm và giới hạn tốc độ của sinh tổng hợp cholesterol.

Ở các bệnh nhân bị cao cholesterol máu do di truyền đồng hợp tử hay dị hợp tử, các dạng cao cholesterol máu không do di truyền và rối loạn lipid máu hỗn hợp, atorvastatin làm giảm lượng cholesterol toàn phần, lipoprotein cholesterol trọng lượng phân tử thấp (LDL-C) và apolipoprotein B (apo B).

Atorvastatin cũng làm giảm lipoprotein cholesterol có trọng lượng phân tử rất thấp (VLDL-C) và triglycerid (TG) và làm tăng lipoprotein cholesterol có trọng lượng phân tử cao (HDL-C).

Dược động học

Sự hấp thu:

• Atorvastatin hấp thu nhanh chóng sau khi uống, đạt nồng độ đỉnh (Cmax) trong huyết tương trong vòng 1 đến 2 giờ.
• Mức độ hấp thu tăng tỷ lệ thuận với liều dùng. Sau khi uống, atorvastatin dạng viên nén bao phim có sinh khả dụng khoảng 95 - 99% so với dạng dung dịch uống. Sinh khả dụng tuyệt đối của atorvastatin xấp xỉ 12% và khả dụng toàn thân của hoạt tính ức chế HMG-CoA reductase là khoảng 30%.
• Khả dụng toàn thân thấp là do thanh thải trước tuần hoàn ở niêm mạc đường tiêu hóa và/ hoặc chuyển hóa lần đầu qua gan.

Phân bố: Thể tích phân bố trung bình của atorvastatin xấp xỉ 381l. Atorvastatin liên kết protein huyết tương trên 98%. Atorvastatin thân dầu nên đi qua được hàng rào máu não.

Chuyển hóa:

• Atorvastatin được chuyển hóa bởi cytocrom P450 3A4 thành dẫn xuất o- và p-hydroxyl hóa và nhiều sản phẩm beta oxy hoá khác nhau. Ngoài những con đường khác, những sản phẩm này tiếp tục được chuyển hóa bằng glucuronid hóa.
• In vitro, sự ức chế HMG-CoA reductase bởi các chất chuyển hóa o- và p-hydroxyl hóa tương đương với atorvastatin. Khoảng 70% hoạt tính ức chế HMG-CoA reductase trong tuần hoàn là do các chẩt chuyển hóa có hoạt tính.

Thải trừ:

• Atorvastatin chủ yếu được thải trừ qua mật sau khi chuyển hóa bởi gan và/ hoặc ngoài gan.
• Tuy nhiên, atorvastatin trải qua chu trình gan ruột không đáng kể. Thời gian bán thải trung bình trong huyết tương của atorvastatin ở người khoảng 14 giờ. Nửa đời hoạt tính của tác dụng ức chế HMG-CoA reductase khoảng 20 đến 30 giờ do sự đóng góp của các chất chuyển hóa có hoạt tính.

Dược động học trên các đối tượng đặc biệt

Người cao tuổi:

Nồng độ atorvastatin và các chất chuyển hoá của nó trong huyết tương ở người cao tuổi khỏe mạnh cao hơn so với người trẻ tuổi, nhưng tác dụng trên lipid tương đương với bệnh nhân trẻ tuổi.

Trẻ em:

Một số nghiên cứu trên trẻ em cho thấy, độ thanh thải biểu kiến đường uống của atorvastatin ở trẻ em tương tự như ở người lớn, tính theo cân nặng. Sự giảm LDL-C và cholesterol toàn phần tương ứng đã được quan sát thấy trong các khoảng nồng độ atorvastatin và o-hydroxyatorvastatin.

Giới tính:

Nồng độ atorvastatin và các chất chuyển hóa của nó ở phụ nữ khác với nam giới (phụ nữ: Cmax cao hơn khoảng 20% và AUC thấp hơn khoảng 10%). Những khác biệt này không có ý nghĩa lâm sàng, do đó, không có khác biệt có ý nghĩa lâm sàng về tác dụng trên lipid giữa phụ nữ và nam giới.

Suy thận:

Bệnh thận không ảnh hưởng đến nồng độ và tác dụng trên lipid của atorvastatin và các chất chuyển hóa có hoạt tính của nó.

Suy gan:

Nồng độ atorvastatin và các chất chuyển hóa có hoạt tính của nó trong huyết tương tăng đáng kể (tăng Cmax gấp khoảng 16 lần và AUC khoảng 11 lần) ở bệnh nhân bệnh gan mạn tính do rượu (Child-Pugh B).

Đa hình SLCO1B1:

Hấp thu tại gan của các chất ức chế HMG-CoA reductase, kể cả atorvastatin, liên quan đến việc vận chuyển OATP1B1. Ở người đa hình SLCO1B1 có nguy cơ tăng nồng độ atorvastatin, có thể làm tăng nguy cơ tiêu cơ vân. Đa hình gen mã hóa OATP1B1 (SLCO1B1 c.521CC) có liên quan đến sự tăng nồng độ atorvastatin gấp 2,4 lần (AUC) so với người không có biến thể kiểu gen này (C.521TT). Hấp thu tại gan giảm do gen cũng có thể xảy ra ở những bệnh nhân này. Chưa rõ hậu quả của tác dụng này.

Cách dùng Thuốc Vaslor 10

Cách dùng

Dùng đường uống. Nuốt nguyên viên thuốc với nước. Bạn có thể uống thuốc vào bất kỳ lúc nào trong ngày, cùng hoặc không cùng bữa ăn. Tuy nhiên, nên uống thuốc vào cùng một thời điểm trong ngày.

Bác sĩ sẽ xác định thời gian dùng thuốc thích hợp cho bạn. Tham khảo ý kiến bác sĩ nếu bạn cảm thấy tác dụng của thuốc quá mạnh hoặc quá yếu.

Liều dùng

Tổng quát:

• Trước khi điều trị bằng atorvastatin, nên cố gắng kiểm soát tình trạng cao cholesterol máu bằng chế độ ăn thích hợp, tập thể dục và giảm cân ở bệnh nhân béo phì và điều trị các vấn đề về sức khỏe.
• Bệnh nhân nên tiếp tục theo một chế độ ăn kiêng chuẩn hạ thấp cholesterol trong khi điều trị bằng atorvastatin. Liều dùng khởi đầu khuyến nghị là 10 hoặc 20 mg, uống 1 lần/ngày. Bệnh nhân cần giảm LDL-C nhiều (≥45%) có thể bắt đầu dùng 40 mg, uống 1 lần/ngày.
• Khoảng liều dùng từ 10 đến 80 mg, uống 1 lần/ngày. Có thể dùng atorvastatin 1 lần/ngày vào bất cứ thời gian nào trống ngày, lúc no hoặc lúc đói. Nên điều chỉnh liều dùng theo từng bệnh nhân tùy theo mức độ LDL-C cơ bản, mục đích của việc điều trị và đáp ứng của bệnh nhân.
• Sau khi đã bắt đầu và/hoặc điều chỉnh liều dùng của atorvastatin, nên xét nghiệm mức lipid trong vòng 2 - 4 tuần và điều chỉnh liều dùng theo đó. Phải theo dõi các tác dụng không mong muốn của thuốc, đặc biệt là các phản ứng có hại đối với hệ cơ.

Dự phòng bệnh tim mạch: Liều dùng khuyến nghị là 10 mg x 1 lần/ ngày.

Bệnh cao cholesterol máu nguyên phát và cao lipid máu hỗn hợp: Đa số bệnh nhân được kiểm soát ở liều 10mg atorvastatin, uống 1 lần/ngày. Đáp ứng điều trị rõ ràng trong vòng 2 tuần và đáp ứng tối đa thường đạt được trong vòng 4 tuần. Đáp ứng này được duy trì khi điều trị dài hạn.

Cao cholesterol máu do di truyền đồng hợp tử: Trong một nghiên cứu ở các bệnh nhân bị cao cholesterol máu do di truyền đồng hợp tử, đa số bệnh nhân đáp ứng ở liều 80mg atorvastatin: giảm trên 15% lượng cholesterol trọng lượng phân tử thấp (18 - 45%).

Các bệnh nhi bị cao cholesterol máu do di truyền dị hợp tử (10- 17 tuổi): Liều dùng khởi đầu khuyến nghị: 10 mg/ngày; Liều dùng tối đa khuyến nghị là 20 mg/ngày (liều dùng trên 20 mg chưa được nghiên cứu ở các bệnh nhân loại này). Liều dùng nên được điều chỉnh tùy theo mục đích điều trị. Nên điều chỉnh liều dùng ở khoảng cách ≥ 4 tuần.

Dùng thuốc trên các đối tượng đặc biệt:

Trẻ em: Kinh nghiệm điều trị cho bệnh nhi được giới hạn ở liều atorvastatin lên đến 80mg/ ngày. Không có báo cáo về các bất thường sinh hóa hay trên lâm sàng ở những bệnh nhân này.

Người cao tuổi: Không có khác biệt về tính an toàn, hiệu quả ở các bệnh nhân cao tuổi so với toàn thể bệnh nhân. 

Bệnh nhân bị suy gan: Xem phần chống chỉ định và thận trọng.

Bệnh nhân bị suy thận: Bệnh thận không có ảnh hưởng đến nồng độ huyết tương hoặc tác dụng giảm cholesterol trọng lượng phân tử thấp của astorvastatin. Vì thế không cần phải điều chỉnh liều dùng.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế

Làm gì khi dùng quá liều?

Không có thuốc điều trị đặc hiệu cho quá liều atorvastatin. Khi bị quá liều, bệnh nhân cần được điều trị triệu chứng và các biện pháp hỗ trợ cần thiết.

Nên xét nghiệm chức năng gan và theo dõi CPK huyết thanh. Do atorvastatin liên kết với protein huyết tương nhiều, thẩm tách máu có thể sẽ không làm tăng thanh thải atorvastatin đáng kể.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Thường gặp:

• Nhiễm trùng và ký sinh trùng: Viêm mũi họng.
• Miễn dịch: Phản ứng dị ứng.
• Chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng glucose huyết.
• Thần kinh: Nhức đầu.
• Hô hấp, lồng ngực và trung thất: Đau thắt vòm họng, chảy máu cam.
• Tiêu hóa: Táo bón, đầy hơi, khó tiêu, buồn nôn, tiêu chảy.
• Cơ - xương và mô liên kết: Đau cơ, đau khớp, đau đầu chi, co thắt cơ, sưng khớp, đau lưng.
• Xét nghiệm: Xét nghiệm chức năng gan bất thường, tăng creatin kinase huyết.

Ít gặp

• Chuyển hoá và dinh dưỡng: Hạ glucose huyết, tăng cân, chán ăn.
• Tâm thần: Ác mộng, mất ngủ.
• Thần kinh: Chóng mặt, dị cảm, giảm cảm giác, loạn vị giác, mất ngủ.
• Mắt: Nhìn mờ.
• Tai và mê lộ: ù tai.
• Tiêu hóa: Nôn, đau bụng trên và dưới, ợ hơi, viêm tụy.
• Gan-mật: Viêm gan.
• Da và mô dưới da: Mày đay, ban da, ngứa, rụng tóc.
• Cơ - xương và mô liên kết: Đau cơ, mỏi cơ.
• Toàn thân và tình trạng nơi dùng thuốc: Mệt mỏi, suy nhược, đau ngực, phù ngoại biên, mệt, sốt.
• Xét nghiệm: Bạch cầu niệu dương tính.

Hiếm gặp

• Máu và hệ bạch huyết: Giảm tiểu cầu.
• Thần kinh: Bệnh thần kinh ngoại biên.
• Mắt: Rối loạn thị giác.
• Gan - mật: Ứ mật
• Da và mô dưới da: Phù mạch thần kinh, viêm da bọng nước bao gồm hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc.
• Cơ - xương và mô liên kết: Bệnh cơ, viêm cơ, tiêu cơ vân, chấn thương gân, đôi khi có biến chứng do đứt mạch máu.

Rất hiếm gặp

• Miễn dịch: sốc phản vệ.
• Tai và mê lộ: Giảm thính lực.
• Gan mật: Suy gan.
• Sinh sản và tuyến vú: Nữ hóa tuyến vú.

Chưa rõ tần suất

• Cơ - xương và mô liên kết: Hoại tử cơ qua trung gian miễn dịch.
• Như các thuốc ức chế HMG-CoA reductase khác, đã có báo cáo tăng transaminase huyết thanh ở bệnh nhân dùng atorvastatin. Những thay đổi này thường nhẹ, thoáng qua và không cần ngưng điều trị. Tăng transaminase huyết thanh có ý nghĩa lâm sàng (> 3 lần giới hạn trên bình thường) gặp phải ở 0,8% bệnh nhân dùng atorvastatin. Sự tăng lên này liên quan đến liều và có hồi phục ở tất cả bệnh nhân.
• Tăng creatin kinase (CK) huyết thanh trên 3 lần bình thường xảy ra ở 2,5% bệnh nhân dùng atorvastatin, tương tự với các thuốc ức chế HMG-CoA khác trong các thử nghiệm lâm sàng. Nồng độ trên 10 lần giới hạn trên bình thường gặp phải ở 0,4% bệnh nhân điều trị với atorvastatin.
• Trẻ em:
  • Trẻ em 10 -17 tuổi được điều trị với atorvastatin có các tác dụng không mong muốn tương tự như bệnh nhân điều trị với giả dược, tác dụng không mong muốn thường gặp nhất đã được báo cáo ở cả hai nhóm bệnh nhân, bất kể đánh giá quan hệ nhân quả, là nhiễm trùng.
  • Thông tin an toàn và khả năng dung nạp ở bệnh nhân trẻ em tương tự như ở người lớn.

Hướng dẫn cách xử trí ADR: Thông báo ngay cho Bác sĩ hoặc Dược sĩ những phản ứng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc.

Chống chỉ định

Mang thai, Xơ gan, Men gan cao, Dị ứng thuốc

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 18 tuổi

• Phụ nữ có thai
• Phụ nữ cho con bú
• Suy gan

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.