Công dụng của Thuốc Vastanic 10

Chỉ định

Thuốc Vastanic 10 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Tăng cholesterol máu: Các chất ức chế HMG-CoA reductase được chỉ định bổ trợ cho liệu pháp ăn uống để giảm nồng độ cholesterol toàn phần và cholesterol LDL ở người bệnh tăng cholesterol máu tiên phát (typ IIa và IIb).

Dự phòng tiên phát (cấp 1) biến cố mạch vành: Ở người tăng cholesterol máu mà không có biểu hiện lâm sàng rõ rệt về mạch vành, chỉ định các chất ức chế HMG-CoA reductase nhằm:

• Giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim.
• Giảm nguy cơ phải làm các thủ thuật tái tạo mạch vành tim.
• Giảm nguy cơ đau thắt ngực không ổn định.

Dự phòng thứ phát biến cố mạch vành.

Xơ vữa động mạch: Ở người bệnh tăng cholesterol máu có biểu hiện lâm sàng về bệnh mạch vành, kể cả nhồi máu cơ tim trước đó, chỉ định các chất ức chế HMG-CoA reductase nhằm:

• Làm chậm tiến triển vữa xơ mạch vành.
• Giảm nguy cơ biến cố mạch vành cấp.

Dược lực học

Lovastatin thuộc nhóm statin, là những chất ức chế cạnh tranh với hydroxymethylglutaryl coenzym (HMG-CoA) reductase, làm ngăn cản chuyển HMG CoA thành mevalonat, tiền chất của cholesterol.

Các statin ức chế sinh tổng hợp cholesterol, làm giảm cholesterol trong tế bào gan, kích thích tổng hợp thụ thể LDL (lipoprotein tỷ trọng thấp), và qua đó làm tăng vận chuyển LDL từ máu. Kết quả cuối cùng của những quá trình hóa sinh này là giảm nồng độ cholesterol trong huyết tương. Ở liều bình thường, HMG-CoA reductase không bị ức chế hoàn toàn, do đó vẫn có đủ acid mevalonic cho nhiều quá trình chuyển hóa.

Dược động học

Hấp thu:

Lovastatin hấp thu nhanh và chuyển hóa mạnh bước đầu ở gan. Sinh khả dụng tuyệt đối thấp (5%).

Thức ăn làm thay đổi sinh khả dụng toàn thân của lovastatin sau khi uống. Thức ăn làm giảm tốc độ và/hoặc mức độ hấp thu, nhưng do giảm ít nên không làm thay đổi quan trọng về lâm sàng tác dụng điều hòa lipid huyết. Thuốc sẽ thủy phân thành các chất chuyển hóa có hoạt tính.

Nồng độ thuốc trong huyết tương sau khi uống có thể liên quan đến nhịp ngày đêm.

Sau khi uống, thời gian đạt nồng độ đỉnh 2-4 giờ. Thuốc thường cho kết quả điều trị rõ trong vòng 1-2 tuần sau khi bắt đầu điều trị, và làm thay đổi tối đa nồng độ lipoprotein và apolipoprotein trong vòng 4-6 tuần.

Đối với người cao tuổi, 70-78 tuổi, liều 80 mg/ngày, nồng độ trong huyết tương có thể cao hơn khoảng 45% so với người trẻ tuổi 18-30 tuổi nhưng không làm thay đổi tác dụng điều hòa lipid huyết.

Đối với người suy thận nhẹ (hệ số thanh thải creatinin 61-90 ml/phút): Dược động học không thay đổi nhiều. Tuy nhiên, nếu suy thận nặng (hệ số thanh thải creatinin 10-30 ml/phút) nồng độ trong huyết tương tăng lên khoảng 2 lần so với người khỏe mạnh.

Phân bố: 

Lovastatin được phân bố chủ yếu vào gan và các mô ngoài gan (lách, thận, tuyến thượng thận).

Thuốc liên kết 88-99% với protein huyết tương, chủ yếu là albumin.

Lovastatin có thể qua nhau thai và phân bố vào sữa mẹ. Ngoài ra, thuốc còn qua hàng rào máu-não.

Đào thải:

Thuốc chuyển hóa mạnh ở gan do hệ enzym microsom cytochrom P450 (CYP), chủ yếu do isoenzym 3A4 (CYP 3A4). Lovastatin có chất chuyển hóa có hoạt tính. Thời gian bán thải trong huyết tương ngắn (0,5-3 giờ). Mặc dù vậy, không có mối tương quan giữa thông số dược động học với thời gian tác dụng điều trị (ít nhất 24 giờ).

Chưa có dấu hiệu nào chứng tỏ thuốc tích lũy trong cơ thể khi dùng liều lặp lại nhiều lần.

Thuốc được đào thải qua nước tiểu (2-20% liều) và phân (60-90% liều).

Cách dùng Thuốc Vastanic 10

Cách dùng

Người bệnh cần theo chế độ ăn chuẩn, ít cholesterol trước khi uống thuốc này và phải tiếp tục duy trì chế độ ăn này trong suốt thời gian điều trị.

Điều chỉnh liều lượng lovastatin theo nhu cầu và đáp ứng của từng người bằng cách tăng liều từng đợt cách nhau không dưới 4 tuần, cho tới khi đạt nồng độ cholesterol LDL mong muốn, hoặc khi đạt liều tối đa.

Vì tổng hợp cholesterol ở gan xảy ra chủ yếu ban đêm, dùng thuốc vào bữa ăn tối sẽ làm tăng hiệu lực thuốc.

Liều dùng

Liều khởi đầu 20 mg và liều duy trì hàng ngày 20-80 mg.

Không dùng quá 20 mg lovastatin/ngày khi sử dụng đồng thời với danazol, diltiazem hoặc verapamil.

Không dùng quá 40 mg lovastatin/ngày khi sử dụng với amiodaron.

Bệnh nhân tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử 10-17 tuổi được khuyến cáo phạm vi liều dùng lovastatin là 10-40 mg/ngày; liều tối đa là 40 mg/ngày.

Thuốc có hiệu quả khi dùng kết hợp với sequestrants acid mật.

Bệnh nhân suy thận nặng (hệ số thanh thải creatinin <30 ml/phút) tránh tăng liều lên quá 20 mg/ngày.

Làm gì khi dùng quá liều?

Có thông báo về một vài ca quá liều lovastatin. Không người bệnh nào có triệu chứng đặc biệt và mọi người bệnh đều hồi phục không để lại di chứng.

Nếu xảy ra quá liều, cần điều trị triệu chứng và hỗ trợ khi cần thiết. Do thuốc gắn kết mạnh với protein huyết tương, thẩm tách máu không hy vọng làm tăng đáng kể thanh thải lovastatin.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc thường gặp các tác dụng không mong muốn (ADR) như:

Lovastatin dung nạp tốt, tỷ lệ phải ngừng thuốc thấp hơn so với các thuốc hạ lipid khác.

Thường gặp, ADR>1/100:

• Tiêu hóa: Ỉa chảy, táo bón, đầy hơi, đau bụng và buồn nôn, gặp ở khoảng 5% bệnh nhân.
• Thần kinh trung ương: Đau đầu (4-9%), chóng mặt (3-5%), nhìn mờ (1-2%), mất ngủ, suy nhược.
• Thần kinh cơ và xương: Đau cơ, đau khớp.
• Gan: Các kết quả thử nghiệm chức năng gan tăng hơn 3 lần giới hạn trên của bình thường, ở 2% người bệnh, nhưng phần lớn là không có triệu chứng và hồi phục khi ngừng thuốc.

Ít gặp, 1/1000<ADR<1/100:

• Thần kinh-cơ và xương: Bệnh cơ (kết hợp yếu cơ và tăng hàm lượng creatin phosphokinase huyết tương (CPK).
• Da: Ban da.
• Hô hấp: Viêm mũi, viêm xoang, viêm họng, ho.

Hiếm gặp, ADR<1/1000:

• Thần kinh-cơ và xương: Viêm cơ, tiêu cơ vân, dẫn đến suy thận cấp thứ phát do myoglobin niệu.

Suy giảm nhận thức (như mất trí nhớ, lú lẫn....).

Tăng đường huyết.

Tăng HbA1c.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.