Công dụng của Thuốc Vasulax-10

Chỉ định

Thuốc Vasulax-10 được chỉ định trong các trường hợp:

Điều trị phối hợp với chế độ ăn kiêng để làm giảm cholesterol toàn phần, LDL - C, ApoB, non HDL - C, triglycerid và làm tăng HDL - C ở bệnh nhân có tăng cholesterol máu nguyên phát (dị hợp tử có và không có tính gia đình) và rối loạn lipid - máu dạng hỗn hợp (Fredrickson nhóm II a và II b).

Điều trị phối hợp với chế độ ăn kiêng để điều trị bệnh nhân có tăng hàm lượng triglycerid (Fredrickson nhóm IV).

Làm giảm cholesterol toàn phần, LDL - C và ApoB ở người tăng cholesterol - máu đồng hợp tử có tính gia đình, để bổ trợ cho các cách điều trị giảm lipid - máu khác (ví dụ lọc LDL - C) hoặc khi các phương pháp này không có hiệu lực.

Phòng bệnh tim mạch tiên phát.

Dược lực học

Rosuvastatin là chất ức chế chọn lọc và có cạnh tranh HMG-CoA reductase là enzym xúc tác cho chuyển 3-OH-3-methylglutaryl coenzyme A sang mevalonate, tiền chất của cholesterol, nghiên cứu in vitro trên động vật và nghiên cứu in vitro trên tế bào nuôi cấy của động vật và người cho thấy rosuvastatin sát nhập mạnh và chọn lọc với tác dụng ở gan, là mô đích cho sự giảm cholesterol.

Nghiên cứu cả in vitro và in vivo cho thấy rosuvastatin chống rối loạn lipid - máu theo 2 con đường. Thứ nhất, làm tăng số lượng các thụ thể LDL - C ở gan ở bề mặt tế bào để làm tăng thu thập và dị hóa LDL. Thứ hai, rosuvastatin ức chế sự tổng hợp VLDL ở gan, làm giảm số lượng tổng cộng các tiểu thể VLDL và LDL.

Dược động học

Hấp thu

Nghiên cứu dược lý lâm sàng trên người, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt 3-5 giờ sau khi uống thuốc.

Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 20%.

Uống rosuvastatin cùng thức ăn làm giảm tốc độ hấp thụ thuốc khoảng 20% qua đánh giá, nhưng không có ảnh hưởng đến mức hấp thụ qua đánh giá AUC.

Phân bố

Thể tích phân bố (Vd) trung bình của rosuvastatin là khoảng 134 lít.

Rosuvastatin gắn 88% vào protein - huyết tương, chủ yếu là gắn vào albumin.

Sự gắn này có hồi phục và không phụ thuộc và nồng độ thuốc trong huyết tương.

Chuyển hoá

Rosuvastatin chuyển hoá yếu, khoảng 10% chất thuốc đánh dấu được tìm thấy là chất chuyển hoá.

Chất chuyển hoá chính là N-desmethyl rosuvastatin qua xúc tác của CYP2C9 và nghiên cứu in vitro đã chứng minh là N-desmethyl rosuvastatin chỉ có 1/6 – 1/2 tác dụng ức chế HMG-CoA-reductase của chất mẹ rosuvastatin.

Nói chung, hơn 90% hoạt tính ức chế HMG-CoA reductase là nhờ chất mẹ rosuvastatin.

Thải trừ

Sau khi uống, rosuvastatin và các chất chuyển hoá được thải chủ yếu qua phân (90%).

Thời gian bán thải (T1/2) khoảng 19 giờ. Sau khi tiêm tĩnh mạch, khoảng 28% độ thanh lọc của toàn cơ thể là qua thận và 72% qua gan.

Chủng tộc

Các nghiên cứu dược động học cho thấy AUC tăng khoảng 2 lần ở người Nhật sống ở Nhật và người Hoa sống ở Singapore so với người da trắng phương Tây.

Ảnh hưởng của các yếu tố di truyền và môi trường đối với sự thay đổi này chưa xác định được.

Một phân tích dược động học theo quần thể dân cư cho thấy không có sự khác biệt có ý nghĩa lâm sàng về dược động học ở các nhóm người da trắng và người da đen.

Cách dùng Thuốc Vasulax-10

Cách dùng

Người bệnh cần theo chế độ ăn ít cholesterol, trước khi uống thuốc ức chế HMG-CoA reductase và phải tiếp tục duy trì chế độ ăn này trong suốt thời gian điều trị. Vì tổng hợp cholesterol ở gan xảy ra chủ yếu ban đêm, dùng thuốc vào buổi tối sẽ làm tăng hiệu lực thuốc.

Liều dùng

Liều khởi đầu và liều duy trì hàng ngày là: 5 mg tối đa 40 mg.

Phối hợp thuốc:

Các statin và nhựa gắn acid mật (cholestyramin, colestipol) có cơ chế tác dụng bổ sung cho nhau, phối hợp các nhóm thuốc này có tác dụng cộng lực trên cholesterol LDL.

Khi dùng các statin cùng với nhựa gắn acid mật, thí dụ cholestyramin, phải uống statin vào lúc đi ngủ, 2 giờ sau khi uống nhựa để tránh tương tác rõ rệt do thuốc gắn vào nhựa. Hạn chế phối hợp statin với các thuốc hạ lipid khác vì khả năng tăng nguy cơ bệnh cơ.

Phòng ngừa biến cố tim mạch:

Liều ban đầu 10 - 20 mg/ngày.

Liều duy trì: 5 - 40 mg/ngày.

Trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả ở trẻ em chưa được thiết lập. Kinh nghiệm về việc dùng thuốc ở trẻ em chỉ giới hạn trên một nhóm nhỏ trẻ em > 8 tuổi bị tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử. Vì thế, rosuvastatin không được khuyến cáo dùng cho trẻ em trong thời gian này.

Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.

Bệnh nhân suy thận: Không cần điều chỉnh liều ở các bệnh nhân suy thận từ nhẹ đến vừa. Chống chỉ định dùng rosuvastatin cho bệnh nhân suy thận nặng.

Bệnh nhân suy gan: Chống chỉ định dùng rosuvastatin cho các bệnh nhân mắc bệnh gan phát triển. Không dùng liều 40 mg ở người châu Á.

Điều chỉnh liều lượng statin theo nhu cầu và đáp ứng của từng người bằng cách tăng liều từng đợt cách nhau không dưới 4 tuần, cho tới khi đạt nồng độ cholesterol LDL mong muốn, hoặc khi đạt hiệu quả tối đa.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Không có cách điều trị đặc hiệu cho quá liều. Khi gặp quá liều cần điều trị triệu chứng và có biện pháp hỗ trợ. Thẩm tách lọc máu không làm tăng rõ rệt độ thanh lọc của rosuvastatin.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Vasulax 10, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100

Cơ và xương: Đau cơ, đau khớp.

Thần kinh: Đau đầu, chóng mặt, nhìn mờ, mất ngủ, suy nhược.

Tiêu hoá: Tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, đau bụng và buồn nôn.

Gan: Các kết quả thử nghiệm chức năng gan tăng hơn 3 lần giới hạn trên của bình thường, nhưng phần lớn là không có triệu chứng và hồi phục khi ngừng thuốc.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Cơ và xương: Viêm cơ, tiêu cơ vân.

Thận: Suy thận cấp thứ phát do myoglobin niệu.

Da: Ban da.

Hô hấp: Viêm mũi, viêm xoang, viêm họng, ho.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Các thay đổi nồng độ enzym gan trong huyết thanh thường xảy ra ở những tháng đầu điều trị bằng statin.

Người bệnh nào có nồng độ transaminase huyết thanh cao phải theo dõi xét nghiệm chức năng gan lần thứ hai để xác nhận kết quả và theo dõi điều trị cho tới khi các bất thường trở về bình thường.

Nếu nồng độ transaminase huyết thanh AST hoặc ALT (GOT hoặc GPT) dai dẳng lên quá 3 lần giới hạn trên của bình thường, thì phải ngừng điều trị bằng statin.

Phải khuyên người bệnh dùng statin báo cáo ngay bất kỳ biểu hiện nào như đau cơ không rõ lý do, nhạy cảm đau và yếu cơ, đặc biệt nếu kèm theo khó chịu hoặc sốt.

Phải ngừng liệu pháp statin nếu nồng độ CPK tăng rõ rệt, cao hơn 10 lần giới hạn trên của bình thường và nếu chẩn đoán hoặc nghi ngờ là bệnh cơ.

Chống chỉ định

Mang thai, Suy gan, Men gan cao, Suy thận, Dị ứng thuốc

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 8 tuổi

• Suy gan thận
• Phụ nữ có thai
• Phụ nữ cho con bú

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.