Công dụng của Thuốc Viacoram 7mg/5mg

Chỉ định

Viacoram được chỉ định điều trị tăng huyết áp vô căn ở người lớn.

Dược lực học

Thuốc Viacoram kết hợp hai thuốc chống tăng huyết áp với cơ chế hỗ trợ nhau để kiểm soát huyết áp ở bệnh nhân tăng huyết áp vô căn: Amlodipin thuộc nhóm thuốc đối kháng kênh canxi và perindopril thuộc nhóm thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACEI).

Việc kết hợp hai thuốc này có tác dụng hiệp đồng cộng hạ huyết áp.

Perindopril

Perindopril là chất ức chế men chuyển angiotensin I thành angiotensin II. Men chuyển (kinase) là một peptidase ngoại sinh, cho phép chuyển angiotensin I thành angiotensin II có tác dụng co mạch, làm thoái hóa bradykinin gây giãn mạch thành heptapeptid bất hoạt.

Thuốc gây giảm angiotensin II trong huyết tương, dẫn đến tăng hoạt tính của renin trong huyết tương (do ức chế hiện tượng feedback ngược giải phóng renin) và làm giảm bài tiết aldosteron. Do men chuyển angiotensin gây bất hoạt bradykinin, dẫn đến làm tăng tác dụng của hệ kallikrein – kinin tại chỗ và trong tuần hoàn (và do đó cũng có tác dụng hoạt hóa hệ prostaglandin). Cơ chế này có thể liên quan đến tác dụng hạ huyết áp của các thuốc ức chế men chuyển (ACEI) và gây ra một số tác dụng không mong muốn của thuốc (ho).

Perindopril tác dụng thông qua chất chuyển hóa có hoạt tính là perindoprilat. Các chất chuyển hóa khác không thể hiện tác dụng ức chế men chuyển in vitro.

Amlodipin

Amlodipin ức chế dòng ion canxi thuộc nhóm dihydropyridin (chẹn kênh chậm hoặc đối kháng ion canxi) và ức chế dòng ion canxi đi qua màng vào tế bào cơ tim và cơ trơn thành mạch máu.

Cơ chế chống tăng huyết áp của amlodipin là do tác dụng trực tiếp giãn cơ trơn thành mạch máu. Cơ chế chính xác làm giảm đau thắt ngực của amlodipin chưa xác định đầy đủ nhưng amlodipin làm giảm nguy cơ thiếu máu cục bộ theo 2 cơ chế:

• Amlodipin làm giãn động mạch ngoại biên, do đó làm giảm sức cản ngoại biên (hậu gánh) chống lại hoạt động của tim. Do nhịp tim được duy trì ổn định, tác động này làm giảm tiêu thụ năng lượng và nhu cầu oxy của cơ tim.
• Cơ chế tác dụng của amlodipin cũng có thể liên quan đến tác dụng giãn mạch vành chính và các động mạch vành, cả ở những vùng bình thường và vùng thiếu máu. Tác dụng giãn mạch này làm tăng cung cấp oxy cho cơ tim trên bệnh nhân có co thắt động mạch vành (đau thắt ngực Prinzmetal hay đau thắt ngực biến đổi).

Dược động học

Perindopril

Hấp thu

Sau khi uống, perindopril được hấp thu nhanh và nồng độ đỉnh đạt được trong vòng 1 giờ. Thời gian bán thải của perindopril trong huyết tương là 1 giờ.

Perindopril là một tiền dược. 27% liều dùng perindopril lưu hành trong máu dưới dạng chất chuyển hóa có hoạt tính là perindoprilat. Ngoài ra còn có 5 chất chuyển hóa khác không có hoạt tính. Nồng độ đỉnh của perindoprilat trong huyết tương đạt được sau 3 – 4 giờ.

Do tiêu hóa thức ăn làm giảm sự chuyển thành perindoprilat, làm giảm sinh khả dụng, vì vậy nên uống perindopril arginin 1 lần duy nhất trong ngày vào buổi sáng trước bữa ăn.

Liều perindopril và nồng độ của thuốc trong huyết tương có mối liên quan tuyến tính.

Phân bố

Thể tích phân bố của perindoprilat dạng không gắn với protein vào khoảng 0,2 lit/kg. 20% perindoprilat gắn với protein huyết tương, chủ yếu với men chuyển angiotensin, nhưng không phụ thuộc nồng độ.

Thải trừ

Perindoprilat được thải trừ qua nước tiểu và thời gian bán thải pha cuối của phần không gắn là khoảng 17 giờ, do vậy nồng độ ở trạng thái ổn định đạt được trong vòng 4 ngày.

Amlodipin

Hấp thu, phân bố

Sau khi uống với liều điều trị, amlodipin được hấp thu tốt, nồng độ đỉnh đạt được trong vòng 6 – 12 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc khoảng 64 – 80%. Thể tích phân bố vào khoảng 21 lit/kg. In vitro, khoảng 97,5% amlodipin gắn với protein huyết tương.

Sinh khả dụng của amlodipin không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Chuyển hóa, thải trừ

Thời gian bán thải pha cuối trong huyết tương khoảng 35 – 50 giờ và phù hợp với liều dùng 1 lần/ngày. Amlodipin bị chuyển hóa mạnh tại gan thành chất chuyển hóa không có hoạt tính. 10% thuốc mẹ và 60% chất chuyển hóa bài tiết qua nước tiểu.

Cách dùng Thuốc Viacoram 7mg/5mg

Cách dùng

Nên dùng Viacoram dưới dạng liều đơn, tốt nhất uống vào buổi sáng và trước khi ăn.

Liều dùng

Người lớn

Viacoram 3,5 mg/2,5 mg được dùng điều trị đầu tiên ngay sau khi phát hiện bệnh ở các bệnh nhân tăng huyết áp động mạch. Liều khởi đầu khuyến cáo là 3,5 mg/2,5 mg, 1 lần/ngày.

Sau ít nhất 4 tuần điều trị, liều dùng có thể tăng đến 7 mg/5 mg, 1 lần/ngày ở những bệnh nhân chưa được kiểm soát huyết áp đầy đủ với Viacoram 3,5 mg/2,5 mg.

Bệnh nhân suy thận

ClCr < 30 ml/phút: Chống chỉ định dùng Viacoram.

ClCr từ 30 – 60 ml/phút: Liều khởi đầu khuyến cáo là 3,5 mg/2,5 mg dùng cách ngày. Ở bệnh nhân huyết áp không được kiểm soát đầy đủ, có thể dùng liều 3,5 mg/2,5 mg, 1 lần/ngày. Nếu cần, có thể tăng liều cho bệnh nhân nếu huyết áp không được kiểm soát tốt. Cần theo dõi creatinin và kali thường xuyên.

Bệnh nhân suy gan

Thận trọng với bệnh nhân suy gan nặng.

Người cao tuổi

Hiệu quả và độ an toàn của Viacoram đã được thiết lập ở người cao tuổi. Thận trọng khi khởi trị dựa theo chức năng thận.

Sau khi khởi trị, theo đõi chức năng thận trước khi tăng liều, đặc biệt là ở bệnh nhân ≥ 75 tuổi. Cần theo dõi creatinin và kali thường xuyên.

Trẻ em

Độ an toàn và hiệu quả của Viacoram trên trẻ em dưới 18 tuổi chưa được thiết lập.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Chưa có kinh nghiệm về quá liều Viacoram. Ở amlodipin, kinh nghiệm quá liều trên người còn hạn chế.

Triệu chứng

Quá liều nghiêm trọng có thể dẫn đến giãn mạch ngoại biên quá mức và gây nhịp tim nhanh phản xạ. Hạ huyết áp toàn thân rõ rệt và có thể kéo dài lên mức shock, có thể dẫn đến tử vong đã được ghi nhận.

Với perindopril, dữ liệu về quá liều trên người còn hạn chế. Các triệu chứng quá liều thuốc ACEI có thể bao gồm hạ huyết áp, shock tuần hoàn, rối loạn điện giải, suy thận, tăng hô hấp, nhịp tim nhanh, đánh trong ngực, nhịp chậm, chóng mặt, lo âu và ho.

Điều trị

Hạ huyết áp rõ rệt trên lâm sàng do quá liều amlodipin cần các hoạt động hỗ trợ tim gồm theo dõi thường xuyên tim và chức năng hô hấp, độ phù chi, thể tích tuần hoàn và lượng nước tiểu.

Dùng thuốc co mạch để phục hồi trương lực mạch máu và huyết áp trong trường hợp không có chống chỉ định. Canxi gluconat truyền tĩnh mạch có thể có hiệu quả đối kháng lại tác dụng của thuốc chẹn kênh canxi.

Rửa dạ dày có thể có giá trị trong một số trường hợp. Trên người khỏe mạnh, dùng than hoạt đến 2 giờ sau khi dùng amlodipin 10 mg làm giảm tỷ lệ hấp thu amlodipin. Lọc máu không hiệu quả do amlodipin gắn chặt với protein huyết tương.

Điều trị quá liều perindopril được khuyến cáo là truyền tĩnh mạch dung dịch muối đẳng trương. Nếu xuất hiện hạ huyết áp, nên để bệnh nhân ở nguyên tư thế shock. Nếu có thể, cân nhắc truyền angiotensin II và/hoặc các catecholamin đường tĩnh mạch. Perindopril có thể loại bỏ hoàn toàn khỏi tuần hoàn nhờ lọc máu. Tạo nhịp nếu nhịp tim chậm không đáp ứng với điều trị. Tiếp tục theo dõi các dấu hiệu sinh tồn, nồng độ các chất điện giải và creatinin huyết thanh.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng Viacoram thường gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100

• Hệ thần kinh: Chóng mặt (thường trong giai đoạn bắt đầu điều trị).

• Hô hấp, lồng ngực và trung thất: Ho.

• Tại chỗ: Phù.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Chuyển hóa: Tăng kali máu, tăng glucose máu.

• Da: Hồng ban đa dạng.

• Khác: Mệt mỏi.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Mang thai, Hẹp động mạch chủ, Phù mạch, Suy thận, Huyết áp thấp, Dị ứng thuốc, Sốc phản vệ, Hẹp động mạch thận

Lưu ý khi sử dụng

• Phụ nữ có thai
• Suy gan thận
• Phụ nữ cho con bú

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.