Công dụng của Thuốc Xarelto 20mg

Chỉ định

Thuốc Xarelto được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Dự phòng đột quỵ và thuyên tắc mạch toàn thân ở các bệnh nhân bị rung nhĩ không do bệnh lý van tim có một yếu tố nguy cơ hoặc nhiều hơn như: suy tim, tăng huyết áp, tuổi, đái tháo đường, tiền sử đột quỵ hoặc cơn thoáng thiếu máu não.
• Điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT) và thuyên tắc phổi (PE).
• Dự phòng DVT và PE tái phát.

Dược lực học

Cơ chế tác dụng 

Rivaroxaban là một chất ức chế trực tiếp chọn lọc cao đối với yếu tố Xa có tác dụng qua đường uống. Sự hoạt hóa yếu tố X thành yếu tố Xa (FXa) qua con đường nội sinh và ngoại sinh đóng vai trò trung tâm trong dòng thác đông máu.

FXa trực tiếp biến đổi prothrombin thành thrombin thông qua phức hợp prothrombinase và cuối cùng, dẫn đến sự hình thành cục máu đông fibrin và hoạt hóa tiểu cầu bởi thrombin. Một phân tử FXa có khả năng tạo ra trên 1000 phân tử thrombin do bản chất khuếch đại của dòng thác đông máu. 

Tác dụng dược lực học 

Sự ức chế yếu tố Xa phụ thuộc liều dùng được ghi nhận trên người.

Thời gian prothrombin (PT), thời gian prothrombin được hoạt hóa từng phần (aPTT) và HepTest cũng bị kéo dài phụ thuộc liều dùng. Không cần theo dõi các thông số đông máu trong thời gian điều trị bằng Xarelto.

Dược động học

Hấp thu và sinh khả dụng 

Rivaroxaban hấp thu qua đường uống và sinh khả dụng đường uống cao (80-100%). nồng độ tối đa (Cmax) sau 2-4 giờ uống thuốc.

Phân bố 

Gắn kết protein trong huyết tương xấp xỉ khoảng 92% đến 95%. Thể tích phân bố Vss khoảng 50L.

Chuyển hóa và thải trừ

Rivaroxaban được chuyển hóa qua các cơ chế CYP 3A4, CYP 202 và cơ chế không phụ thuộc CYP. Thời gian bán thải khoảng 5-9 giờ ở người trẻ và khoảng 11-13 giờ ở người già.

Cách dùng Thuốc Xarelto 20mg

Cách dùng

Dùng đường uống, nên được uống cùng với thức ăn.

Có thể nghiền viên thuốc Xarelto 20mg và trộn với nước hay thức ăn mềm như nước táo ngay trước khi dùng và được dùng qua đường uống. Sau khi uống viên Xarelto được nghiền ra, thì nên tiếp ngay sau với thức ăn.

Viên Xarelto nghiền ra có thể được cho qua ống thông dạ dày, thuốc nghiền ra phải được dùng với một lượng nước nhỏ qua ống thông dạ dày sau đó được đổ thêm nước. Sau khi uống viên Xarelto được nghiền ra, thì nên tiếp ngay sau với nuôi ăn qua đường ruột.

Liều dùng

Dự phòng đột quỵ và thuyên tắc mạch toàn thân ở bệnh nhân rung nhĩ (SPAF)

Liều khuyến cáo là 20 mg ngày một lần

Điều trị và dự phòng tái phát DVT và PE

• Ngày 1 đến ngày 21: Liều 15 mg x 2 lần/ngày, tối đa 30 mg/ngày.
• Ngày 22 và ngày sau đó: Liều 20 mg x 1 lần/ngày, tối đa 20 mg/ngày.
• Thời gian điều trị nên được đánh giá cẩn thận về lợi ích điều trị so với nguy cơ chảy máu tùy từng cá nhân.

Chuyển từ kháng Vitamin K (VKA) sang Xarelto

• Với bệnh nhân điều trị dự phòng đột quỵ và thuyên tắc mạch toàn thân, nên ngừng việc điều trị VKA và bắt đầu với Xarelto khi chỉ số INR < 3.
• Với bệnh nhân điều trị và dự phòng tái phát DVT, PE, nên ngừng điều trị với VKA và bắt đầu với Xarelto khi chỉ số INR < 2,5.

Chuyển từ Xarelto sang các thuốc kháng Vitamin K

• Ở bệnh nhân chuyển từ Xarelto sang VKA, nên sử dụng đồng thời Xarelto và VKA cho tới khi chỉ số INR 2,20. Trong hai ngày đầu tiên của giai đoạn chuyển đổi thuốc, liều VKA điều chỉnh theo test INR được sử dụng sau liều chuẩn VKA.
• Khi bệnh nhân sử dụng đồng thời Xarelto và VKA, nên kiểm tra chỉ số INR trước liều kế tiếp của Xarelto nhưng phải sau 24 giờ so với liều trước đó.

Chuyển từ các thuốc chống đông đường tiêm sang Xarelto.

Ngừng sử dụng các thuốc chống đông đường tiêm và nên bắt đầu uống Xarelto 2 giờ trước lần dùng tiếp theo của thuốc tiêm hoặc ở thời điểm ngừng các thuốc truyền tĩnh mạch liên tục.

Chuyển từ Xarelto sang các thuốc chống đông đường tiêm 

Ngừng uống Xarelto 20mg và bắt đầu liều đầu tiên của thuốc chống đông đường tiêm vào thời điểm dùng liều Xarelto tiếp theo. 

Đối tượng đặc biệt 

• Suy thận: bệnh nhân suy thận mức độ trung bình (độ thanh thải creatinine (CrCl) 30-49 mL/phút) hoặc nặng (CrCl 15-29 mL/phút):
  • Trong dự phòng đột quỵ và thuyên tắc mạch toàn thân ở bệnh nhân rung nhĩ không do van tim (SPAF), liều khuyến cáo là 15 mg ngày một lần.
  • Trong điều trị và dự phòng tái phát DVT và PE: Bệnh nhân nên được điều trị 15 mg ngày hai lần trong 3 tuần đầu tiên. Sau đó, khi liều khuyến cáo là 20 mg ngày một lần nên cân nhắc giảm liều từ 20 mg ngày một lần xuống 15 mg ngày một lần nếu nguy cơ chảy máu được đánh giá là nhiều hơn nguy cơ tái phát DVT và PE.
• Người già: Không cần chỉnh liều.
• Trẻ em: Xarelto không được khuyến cáo cho trẻ dưới 18 tuổi.
• SPAE: Những bệnh nhân đã được PCI (can thiệp mạch vành qua da) có đặt stent:
  • Các bệnh nhân có rung nhĩ không do bệnh van tim, những người được thực hiện PCI có đặt stent nên được dùng liều đã giảm 15 mg Xarelto một lần mỗi ngày (hoặc 10 mg Xarelto một lần mỗi ngày cho những bệnh nhân suy thận trung bình [CrCl: <50-30 mL/phút]) bổ sung vào phác đồ có chất ức chế P2Y12.
  • Phác đồ điều trị này được khuyến cáo trong tối đa là 12 tháng sau khi thực hiện PCI có đặt stent.
  • Sau khi hoàn thành liệu pháp chống kết tập tiểu cầu, nên tăng liều rivaroxaban lên liều chuẩn cho những bệnh nhân có rung nhĩ không do bệnh van tim.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Các trường hợp quá liều hiếm lên đến 600 mg được báo cáo, không có các biến chứng chảy máu hoặc các phản ứng có hại khác.

Hiện chưa có chất giải độc đặc hiệu đối kháng tác dụng dược lực học của rivaroxaban.

Xử trí chảy máu:

Trên bệnh nhân uống rivaroxaban nếu xảy ra biến chứng chảy máu, thì nên tạm ngừng liều điều trị tiếp theo hoặc ngừng hẳn điều trị nếu thích hợp, sử dụng các biện pháp điều trị triệu chứng nếu cần thiết.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc Xarelto 20mg, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Xarelto 20mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100

Rối loạn máu, huyết học: thiếu máu;

Mắt: Chảy máu mắt;

Rối loạn tiêu hóa: Chảy máu nướu răng, xuất huyết tiêu hóa, đau bụng, khó tiêu, buồn nôn, táo bón, tiêu chảy, nôn;

Rối loạn ở chi: Đau ở chi;

Tổn thương, độc tính, biến chứng hậu phẫu: Chảy máu hậu phẫu, đụng dập;

Thần kinh: Đau đầu, choáng váng;

Rối loạn khác: Sốt, phù ngoại vi, giảm sức lực, năng lượng chung, chảy máu cam, ngứa, xuất huyết da, tụ máu da,…

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Rối loạn máu, huyết học: Tăng tiểu cầu;

Trên tim: Nhịp tim nhanh;

Rối loạn tiêu hóa: Khô miệng;

Tổn thương, độc tính, biến chứng hậu phẫu: Vết thương xuất tiết;

Thần kinh: Chảy máu não và nội soi, ngất;

Rối loạn ở chi: Tụ máu khớp;

Rối loạn khác: Cảm giác khó chịu, giảm chức năng gan, mày đay,…

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Suy gan, Xuất huyết nội sọ, Suy thận, Loét tiêu hóa, Bệnh ưa chảy máu

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 18 tuổi

• Phụ nữ có thai
• Lái tàu xe
• Phụ nữ cho con bú

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.