Công dụng của Thuốc Zhekof 40mg

Chỉ định

Thuốc Zhekof được chỉ định dùng trong các trường hợp 

Điều trị tăng huyết áp: Có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác.

Dự phòng biến cố tim mạch, giảm tử vong do biến cố tim mạch ở bệnh nhân người lớn có:

Biểu hiện bệnh lý tim mạch, huyết khối mạch máu (tiền sử bệnh lý mạch vành, đột quỵ hoặc bệnh lý động mạch ngoại biên).

Bệnh nhân đái tháo đường type 2 có ghi nhận tổn thương cơ quan đích.

Dược lực học

Telmisartan là một chất đối kháng đặc hiệu của thụ thể angiotensin II (type AT1) ở cơ trơn thành mạch và tuyến thượng thận.

Trong hệ thống renin - angiotensin, angiotensin II được tạo thành từ angiotensin I nhờ xúc tác của enzym chuyển angiotensin (ACE). Angiotensin II là chất gây co mạch, kích thích vỏ thượng thận tổng hợp và giải phóng aldosteron, kích thích tim. Aldosteron làm giảm bài tiết natri và tăng bài tiết kali ở thận.

Telmisartan ngăn cản có chọn lọc sự gắn của angiotensin II vào thụ thể AT1 ở cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận, gây giãn mạch và giảm tác dụng của aldosteron.

Thụ thể AT2 cũng tìm thấy ở nhiều mô, nhưng không rõ thụ thể này có liên quan gì đến sự ổn định tim mạch hay không. Telmisartan có ái lực mạnh với thụ thể AT1, gấp 3000 lần so với thụ thể AT2.

Không giống như các thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin - nhóm thuốc được dùng rộng rãi để điều trị tăng huyết áp, các chất đối kháng thụ thể angiotensin II không ức chế giáng hóa bradykinin, do đó không gây ho khan dai dẳng - một tác dụng không mong muốn thường gặp khi điều trị bằng các thuốc ức chế ACE. Vì vậy các chất đối kháng thụ thể angiotensin II được dùng cho những người phải ngừng sử dụng thuốc ức chế ACE vì ho dai dẳng.

Ở người, liều 80 mg telmisartan ức chế hầu như hoàn toàn tăng huyết áp do angiotensin II. Tác dụng ức chế (hạ huyết áp) được duy trì trong 24 giờ và vẫn còn đo được 48 giờ sau khi uống.

Dược động học

Telmisartan được hấp thu nhanh, mặc dù lượng hấp thu có thay đổi. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình của telmisartan khoảng 50%.

Khi uống cùng với thức ăn, diện tích dưới đường cong (AUC) của telmisartan có thể giảm từ 6% (với liều 40 mg) đến khoảng 19% (với liều 160 mg). Nồng độ huyết tương của telmisartan uống lúc đói hay cùng thức ăn sau 3 giờ là tương đương nhau.

Có sự khác biệt về nồng độ trong huyết tương theo giới tính, nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) cao hơn khoảng 3 lần và AUC cao hơn khoảng 2 lần ở phụ nữ so với nam giới, nhưng không ảnh hưởng đến hiệu qủa.

Telmisartan hầu hết gắn kết với protein huyết tương (> 99,5%), chủ yếu với albumin và alpha: Acid glycoprotein. Thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định khoảng 500 L. Telmisartan chuyển hóa bằng phản ứng liên hợp với glucoronid. Chất chuyển hóa không có tác dụng dược lý.

Telmisartan có đặc tính dược động học giảm theo lũy thừa 2 với nửa đời thải trừ cuối cùng trên 20 giờ. Nồng độ cực đại trong huyết tương và ở mức độ nhỏ hơn, diện tích dưới đường cong (AUC) tăng không tỷ lệ với liều điều trị. Không có bằng chứng liên quan về sự tích lũy của telmisartan trên lâm sàng.

Sau khi uống (và tiêm tĩnh mạch), telmisartan thải trừ gần như hoàn toàn qua phân, phần lớn ở dạng không biến đổi. Tổng lượng tiết qua nước tiều dưới 2% liều. Độ thanh thải toàn phần trong huyết tương (CLtot) cao (khoảng 900 mL/ phút) so với lưu lượng máu qua gan (khoảng 1500 mL/ phút).

Bệnh nhân suy thận: Nồng độ trong huyết tương thấp hơn trên bệnh nhân suy thận đang lọc máu. Telmisartan gắn kết cao với protein huyết tương trên bệnh nhân suy thận và không được loại trừ qua lọc máu. Nửa đời thải trừ không thay đổi ở bệnh nhân suy thận.

Bệnh nhân suy gan: Nghiên cứu dược động học trên bệnh nhân suy gan cho thấy có sự tăng sinh khả dụng tuyệt đối lên tới gần 100%. Nửa đời thài trừ không thay đổi trên bệnh nhân suy gan.

Cách dùng Thuốc Zhekof 40mg

Cách dùng

Zhekof là thuốc dùng đường uống: Uống ngày 1 lần, không phụ thuộc bữa ăn.

Liều dùng

Người lớn

40 mg/1 lần/ngày. Đối với một số người bệnh, chỉ cần liều 20 mg/1 lần/ngày. Nếu cần, có thể tăng tới liều tối đa 80 mg/1 lần/ngày. Telmisartan có thể kết hợp với thuốc lợi tiểu loại thiazid. Trước khi tăng liều, cần chú ý là tác dụng chóng tăng huyết áp tối đa đạt được giữa tuần thứ 4 và thứ 8 kể từ khi bất đầu điều trị.

Suy thận

Không cần điều chỉnh liều.

Suy gan

Nếu suy gan nhẹ hoặc vừa, liều hàng ngày không được vượt quá 40 mg/1 lần/ngày.

Người cao tuổi

Không cần điều chỉnh liều.

Trẻ em dưới 18 tuổi

Độ an toàn và hiệu quả chưa xác định được.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Quá liều

Biểu hiện nổi bật nhất của quá liều telmisartan là hạ huyết áp và nhịp tim nhanh, chậm nhịp tim cũng có thể xảy ra.

Cách xử trí

Cần tiến hành điều trị hỗ trợ nếu có triệu chứng hạ huyết áp. Telmisartan không bị loại bỏ ra khỏi cơ thể khi chạy thận nhân tạo.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Zhekof, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Telmisartan thường được dung nạp tốt. Các tác dụng không mong muốn bao gồm: Chóng mặt, nhức đầu, hạ huyết áp, hạ huyết áp thế đứng. Suy chức năng thận, phát ban, nổi mày đay, ngứa, phù mạch và tăng men gan cũng có thể xảy ra. Tăng kali máu, đau cơ, đau khớp đã được báo cáo. Telmisartan ít gây ho hơn so với các thuốc ức chế men chuyển. 

Tác dụng không mong muốn khác đã được báo cáo với thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II: Rối loạn đường hô hấp, đau lưng, rối loạn tiêu hóa, mệt mỏi và giảm bạch cầu. Tiêu cơ vân hiếm khi được báo cáo. Telmisartan nên được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân suy gan và tắc mật.

Phù mạch: Phù mạch là một tác dụng không mong muốn của các chất ức chế ACE, được cho là do sự tích tụ của bradykinin. Mặc dù thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II không tác động trên bradykinin, đã có báo cáo phù mạch khi dùng telmisartan.

Chứng đau nửa đầu: Chứng đau nửa đầu nghiêm trọng đã được báo cáo ở bệnh nhân sau khi sử dụng telmisartan.

Viêm tụy: Thay đổi sinh hóa giống viêm tụy cấp đã được báo cáo sau khi dùng quá liều telmisartan.

Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng: Nhiễm trùng kể cả gây tử vong, nhiễm trùng đường tiết niệu (bao gồm viêm bàng quang), nhiễm trùng đường hô hấp trên.

Hệ máu và bạch huyết: Thiếu máu, tăng bạch cầu ái toan, giảm tiểu cầu.

Miễn dịch: Phản ứng phản vệ, quá mẫn.

Chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng kali huyết, hạ đường huyết (ở bệnh nhân đái tháo đường).

Tâm thần: Lo lắng, mất ngủ, trầm cảm.

Thân kinh: Ngất.

Mắt: Rối loạn thị lực.

Tai và tiền đình: Chóng mặt.

Tim: Nhịp tim mạnh, nhịp tim nhanh.

Mạch: Huyết áp thấp, hạ huyết áp thế đứng.

Hô hấp: Khó thở.

Đường tiêu hóa: Đau bụng, tiêu chảy, khô miệng, khó tiêu, đầy hơi, khó chịu ở dạ dày, nôn.

Gan, mật: Bất thường chức năng gan/rối loạn gan.

Da và mô dưới da: Phù mạch (có thể gây tử vong), chàm, ban đỏ, ngứa, tăng tiết mồ hôi, mày đay, phát ban.

Cơ xương khớp: Đau khớp, đau lưng, co cơ (chuột rút ở chân), đau vùng xa (đau chân), đau cơ, đau gân (các triệu chứng giống viêm gân).

Thận và đường niệu: Suy thận kể cả suy thận cấp.

Toàn thân và tại chỗ dùng thuốc: Đau ngực, những triệu chứng giả cúm, suy nhược (ốm).

Xét nghiệm: Giảm hemoglobin, tăng acid uric huyết, tăng creatinin huyết, tăng men gan, tăng creatin phosphokinase huyết (CPK).

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Chống chỉ định

Suy gan, Dị ứng thực phẩm, Tắc mật

Lưu ý khi sử dụng

• Lái tàu xe
• Phụ nữ có thai
• Phụ nữ cho con bú
• Suy gan thận

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.