Công dụng của Thuốc Zlatko-100

Chỉ định

Thuốc Zlatko được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Đơn trị liệu hoặc kết hợp với các thuốc khác như metformin, sulfamid hạ đường huyết, chất chủ vận PPARγ để cải thiện kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2.

Dược lực học

Zlatko thuộc nhóm thuốc uống trị tăng đường huyết, gọi là chất ức chế dipeptidyl peptidase 4 (DPP - 4) có tác dụng cải thiện đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2 bằng cách làm tăng nồng độ các hormon incretin thể hoạt động.

Các hormon incretin bao gồm peptid giống glugacon - 1 (glugacon - like peptide - 1: GLP - 1) và polypeptid kích thích tiết insulin và phụ thuộc vào glucose (glucose - dependent insulinotropic polypeptide: GIP), được phóng thích từ ruột suốt ngày và tăng nồng độ đáp ứng với bừa ăn. Các hormon incretin này là thanh phần của hệ thống nội sinh tham gia vào sự điều hòa sinh lý tình trạng cân bằng nội môi glucose.

Sitagliptin ngăn ngừa DPP - 4 thủy phân các hormon incretin, do đó làm tăng nồng độ các dạng hoạt tính của GLP - 1 và GIP trong huyết tương. Bằng cách tăng nồng độ incretin dạng hoạt động, sitagliptin làm tăng phóng thích insulin và giảm nồng độ glucagon theo cách thức phụ thuộc vào glucose. Ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2 có tình trạng tăng đường huyết, sự thay đổi nồng độ insulin và glucagon này dẫn đến giảm nồng độ hemoglobin A1c (Hb A1c) và nồng độ glucose lúc đói và sau khi ăn.

Cơ chế phụ thuộc vào glucose này của khác biệt với cơ chế tác dụng của các sulfamid hạ đường huyết; các sulfamid hạ đường huyết làm tăng tiết insulin ngay cả khi nồng độ glucose thấp và có thể dẫn đến hạ đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2 và ở đối tượng bình thường. Sitagliptin là 1 chất ức chế mạnh, chọn lọc cao trên enzym DPP - 4 và không ức chế các enzym liên quan gần là DPP - 8 hoặc DPP - 9 ở các nồng độ điều trị.

Dược động học

Dược động học của sitagliptin nói chung đều giống nhau ở đối tượng khỏe mạnh và ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2.

Hấp thu

Sinh khả dụng tuyệt đối của sitagliptin khoảng 87%. Do uống thuốc trong bữa ăn có nhiều chất béo không ảnh hưởng đến tác động lên động dược học của Zlatko, nên có thể dùng Zlatko cùng hoặc không cùng với thức ăn (lúc bụng no hoặc lúc bụng đói).

Phân bố

Thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định sau khi dùng 1 liều đơn sitagliptin 100 mg đường tĩnh mạch ở đối tượng khỏe mạnh khoảng 198 lít. Tỷ lệ sitagliptin gắn kết thuận nghịch vơi các protein huyết tương thấp (38%).

Chuyển hóa

Sitagliptin được đào thải chủ yếu trong nước tiểu ở dạng không thay đổi và một phần nhỏ qua đường chuyển hóa. Gần 79% sitagliptin được thải trong nước tiểu ở dạng không thay đổi.

Thải trừ

Sau khi các đối tượng khỏe mạnh uống 1 liều sitagliptin [14C], khoảng 100% chất có tính phóng xạ được thải trong phân (13%) hoặc nước tiểu (87%) trong 1 tuần dùng thuốc. Thời gian bán thải đo được sau khi uống 1 liều sitagliptin 100mg thì xấp xỉ 12,4 giờ và sự thanh thải qua thẫn khoảng 350 mL/phút.

Người suy thận

AUC của sitagliptin tăng ở bệnh nhân suy thận trung bình, nặng và ở bệnh nhân giai đoạn cuối đang được thẩm phân máu. Do đó nên dùng liều thấp hơn ở những bệnh nhân trên.

Cách dùng Thuốc Zlatko-100

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống.

Liều dùng

Liều khuyến cáo là 100 mg/ngày/lần khi dùng như đơn trị liệu hoặc kết hợp với các thuốc trị tiểu đường khác (bụng đói hoặc bụng no).

Khi dùng sitagliptin kết hợp với sulfamid hạ đường huyết, có thể xem xét dùng sulfamid hạ đường huyết liều thấp hơn nhằm giảm nguy cơ hạ đường huyết do sulfamid hạ đường huyết.

Bệnh nhân suy thận

Suy thận nhẹ ([Clcr] ≥ 50mL/phút): Không cần chỉnh liều.

Suy thận trung bình (30 ≤ Clcr < 50mL/phút): 50mg/ngày/lần.

Suy thận nặng (ClCr < 30 mL/ phút), hoặc có bệnh thận giai đoạn cuối cần thẩm phân máu hoặc thẩm phân phúc mạc: 25 mg ngày 1 lần. Có thể dùng sitagliptin bất kỳ lúc nào, không liên quan đến thời điểm thẩm phân máu.

Do có sự chỉnh liều dựa vào chức năng thận, nên đánh giá chức năng thận trước khi khởi đầu điều trị và sau đó kiểm tra định kỳ.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Trong những thử nghiệm lâm sàng có đối chứng người khỏe manh, sitagliptin liều đơn đến 800 mg được dung nạp tốt. Trong một nghiên cứu dùng liều 800 mg sitagliptin, khoảng QTc tăng rất ít và không liên quan đến lâm sàng. Chưa có kinh nghiệm sử dụng các liều cao hơn 800 mg ở người. Trong các nghiên cứu giai đoạn I về chế độ nhiều liều trong ngày, người ta không tìm thấy các phản ứng bất lợi trên lâm sàng liên quan đến liều khi dùng sitagliptin đến liều 600 mg/ngày trong 10 ngày và 400 mg/ngày đến 28 ngày.

Trong trường hợp quá liều, nên áp dụng các biện pháp hỗ trợ thường dùng, như loại bỏ chất chưa kịp hấp thu khỏi đường tiêu hóa, theo dõi trên lâm sàng (bao gồm làm điện tâm đồ) và điều trị hỗ trợ, nếu cần. Sitagliptin có thể được thẩm tách ở mức độ vừa phải. Trong nghiên cứu lâm sàng, khoảng 13,5% liêu dùng được loại bỏ sau 3 - 4 giờ thẩm phân máu. Có thể xem xét thẩm phân máu kéo dài nếu phù hợp trên lâm sàng, vẫn chưa biểt rõ thẩm phân phúc mạc có thể thẩm tách được sitagliptin hay không.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Zlatko, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

• Tác dụng không mong muốn thường gặp là: Nhức đầu, tiêu chảy, đau bụng, khó tiêu, buồn nôn, nôn, nhiễm trùng đường hô hấp trên, viêm mũi họng, phù mạch, viêm da do nấm, hạ đường huyết.
• Có khả năng gây tử vong: Sốc phản vệ và/hoặc phản ứng da nặng như hội chứng Stevens - Johnson.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Phù mạch, Tiểu đường típ 1, Suy gan, Suy thận, Nhiễm toan ceton

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 18 tuổi

• Phụ nữ cho con bú
• Phụ nữ có thai
• Lái tàu xe

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.