Công dụng của Thuốc tiêm Zoladex 3.6mg

Chỉ định

Thuốc Zoladex 3,6mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ung thu tiền liệt tuyến: Kiểm soát ung thư tiền liệt tuyến thích hợp với đáp ứng điều trị qua cơ chế hormone.
• Ung thư vú: Kiểm soát ung thư vú ở phụ nữ tiền mãn kinh và cận mãn kinh thích hợp với đáp ứng điều trị qua cơ chế hormone.
• Lạc nội mạc tử cung: Trong kiểm soát lạc nội mạc tử cung, thuốc làm giảm triệu chứng bao gồm cảm giác đau, giảm kích thước và số lượng các sang thương nội mạc tử cung lạc chỗ.
• Giảm độ dày nội mạc tử cung: Làm giảm chiều dày nội mạc tử cung trước phẫu thuật cắt lọc nội mạc tử cung.
• U xơ tử cung: Kết hợp với điều trị bổ sung sắt trước khi phẫu thuật để cải thiện tình trạng huyết học ở các bệnh nhân bị thiếu máu do u xơ tử cung gây ra.
• Sinh sản có trợ giúp: Điều hòa ức chế tuyến yên chuẩn bị cho quá trình rụng nhiều trứng.

Dược lực học

Zoladex 3,6mg là một hoạt chất tổng hợp có cấu trúc tương tự với LHRH tự nhiên. Sử dụng Zoladex 3,6mg lâu dài dẫn đến ức chế sự tiết LH tuyến yên, do đó làm giảm nồng độ testosterone trong huyết thanh ở nam giới và nồng độ estradiol huyết thanh ở nữ giới.

Hiệu quả này có thể phục hồi khi ngưng điều trị. Trước tiên Zoladex 3,6mg cũng giống như các chất chủ vận LHRH, có thể làm tăng tạm thời nồng độ testosterone huyết thanh ở nam giới và estradiol huyết thanh ở nữ giới. Trong giai đoạn đầu điều trị bằng thuốc, một vài phụ nữ bị xuất huyết âm đạo với thời gian và mức độ khác nhau. Các trường hợp xuất huyết như vậy có thể do ngưng dùng estrogen và sẽ ngừng một cách tự phát.

Ở nam giới, vào khoảng 21 ngày sau liều tiêm đầu tiên, nồng độ testosterone hạ thấp đến mức tương đương với người phẫu thuật cắt bỏ tinh hoàn và tiếp tục bị ức chế khi điều trị tiếp tục mỗi 28 ngày. Sự ức chế này dẫn đến thoái triển u tiền liệt tuyến và cải thiện triệu chứng ở phần lớn bệnh nhân.

Ở nữ giới, nồng độ estradiol huyết thanh được giảm xuống vào khoảng 21 ngày sau liều đầu và khi điều trị liên tục mỗi 28 ngày, nồng độ estradiol bị ức chế ở mức tương đương ở phụ nữ mãn kinh. Sự giảm nồng độ này liên quan đến đáp ứng điều trị ung thư vú phụ thuộc hormone, lạc nội mạc tử cung, u xơ tử cung và giảm sự phát triển noãn nang trong buồng trứng. Nó sẽ làm giảm độ dày nội mạc tử cung và dẫn đến vô kinh ở phần lớn bệnh nhân được điều trị.

Ở phụ nữ thiếu máu do u xơ tử cung, thuốc phối hợp với sắt gây vô kinh và cải thiện nồng độ hemoglobin và các tham số huyết học có liên quan. Sự phối hợp này làm cho nồng độ hemoglobin trung bình cao hơn 1g/dl so với đơn trị liệu bằng sắt.

Trong khi điều trị bằng chất có cấu trúc tương tự LHRH, bệnh nhân có thể bị tắt kinh. Một số hiếm trường hợp bệnh nhân không có kinh trở lại sau khi ngưng điều trị.

Dược động học

Sinh khả dụng của Zoladex 3,6mg là hầu như hoàn hảo. Việc sử dụng mẫu cấy phóng thích chậm (depot) mỗi 4 tuần đảm bảo rằng nồng độ hiệu quả được duy trì mà không có tích lũy ở mô.

Thuốc ít gắn kết với protein và thời gian bán thải trong máu là 2 – 4 giờ ở người có chức năng thận bình thường. Thời gian bán thải này sẽ tăng ở những bệnh nhân bị tổn thương chức năng thận. Đối với hoạt chất thuốc bào chế dưới dạng depot được dùng mỗi tháng, sự thay đổi này hầu như không đáng kể. Do đó không nhất thiết phải thay đổi liều ở những bệnh nhân này. Không có thay đổi đáng kể nào về mặt dược động học ở những bệnh nhân bị suy gan.

Cách dùng Thuốc tiêm Zoladex 3.6mg

Cách dùng

Thuốc tiêm dưới da.

Một depot (mẫu thuốc phóng thích chậm) 3,6mg Zoladex tiêm dưới da thành bụng trước mỗi 28 ngày.

Liều dùng

Sinh sản có trợ giúp

Zoladex 3,6mg được dùng để điều hòa ức chế tuyến yên, được xác định dựa trên nồng độ estradiol huyết thanh tương tự như nồng độ estradiol huyết thanh được quan sát vào đầu giai đoạn tạo noãn (khoảng 150pmol/l). Tác động điều hoà kéo dài từ 7 đến 21 ngày.

Khi đạt được sự ức chế tuyến yên, quá trình rụng nhiều trứng (kích thích rụng trứng có kiểm soát) bằng gonadotropin sẽ bắt đầu. Sự ức chế tuyến yên đạt được bằng một chất chủ vận GnRH dạng phóng thích kéo dài thì trong một số trường hợp có thể làm tăng nhu cầu gonadotropin.

Ở giai đoạn phát triển nang noãn thích hợp, gonadotropin được ngưng dùng và human chorionic gonadotropin (hCG) được sử dụng để gây ra rụng trứng. Việc theo dõi điều trị, thu nhận trứng và kỹ thuật thụ tinh được thực hiện theo những phương pháp thường quy ở mỗi cơ sở.

Không cần phải điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận, suy gan và người cao tuổi.

Lạc nội mạc tử cung

nên được điều trị chỉ trong khoảng 6 tháng, vì hiện nay chưa có dữ liệu lâm sàng nào đối với liệu trình kéo dài hơn. Không nên dùng thuốc nhiều lần vì có thể gây mất chất khoáng của xương. Bệnh nhân điều trị lạc nội mạc tử cung bằng Zoladex 3,6mg có bổ sung liệu pháp nội tiết thay thế (dùng estrogen và progesterone mỗi ngày) cho thấy làm giảm sự mất chất khoáng của xương và các triệu chứng vận mạch.

Đối với chỉ định giảm độ dày nội mạc tử cung

Hai depot được dùng cách nhau 4 tuần, thời gian phẫu thuật được dự định trong khoảng từ tuần đầu tiên đến tuần thứ hai sau khi dùng depot thứ hai.

Đối với phụ nữ bị thiếu máu do u xơ tử cung gây ra

Zoladex 3,6mg với điều trị bổ sung sắt được dùng trong ba tháng trước phẫu thuật.

Trẻ em

Zoladex 3,6mg không được chỉ định dùng cho trẻ em.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Điều trị triệu chứng.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Zoladex 3,6mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Tâm thần: Suy giảm tình dục, tâm trạng thay đổi, trầm cảm.

• Mạch máu: Nóng bừng mặt, huyết áp bất thường.

• Da: Tăng tiết mồ hôi, nổi mụn, rụng tóc.

• Sinh dục: Rối loạn cương dương, khô âm đạo, tăng kích thước tuyến vú, nữ nhũ hoá.

• Toàn thân: Phản ứng tại nơi tiêm.

• Chuyển hoá và dinh dưỡng: Suy giảm khả năng dung nạp glucose.

• Thần kinh: Dị cảm, chèn ép tuỷ sống, đau đầu.

• Tim mạch: Suy tim, nhồi máu cơ tim.

• Cơ xương và mô liên kết: Đau xương, đau khớp.

• Giảm mật độ xương, tăng cân.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Miễn dịch: Mẫn cảm với thuốc.

• Cơ xương và mô liên kết: Đau khớp.

• Thận: Tắc nghẽn niệu quản.

• Sinh dục: Căng tức vú.

• Chuyển hoá và dinh dưỡng: Tăng calci huyết.

Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000

• Miễn dịch: Phản ứng quá mẫn.

• Sinh dục: U nang buồng trứng, hội chứng tăng kích thích noãn.

Rất hiếm gặp, ADR < 1/10000

• U tuyến yên.

• Nội tiết: Xuất huyết tuyến yên.

• Tâm thần: Loạn thần.

Không xác định tần suất

• Thoái hoá u xơ tử cung.

• Da: Rụng tóc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Lưu ý khi sử dụng

• Phụ nữ cho con bú
• Phụ nữ có thai

Bảo quản

Hạn sử dụng: 24 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.