Công dụng của Thuốc Zoloft Sertraline 50mg

Chỉ định

Thuốc Zoloft được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị triệu chứng bệnh trầm cảm, bao gồm trầm cảm đi kèm bởi các triệu chứng lo âu, ở các bệnh nhân có hay không có tiền sử chứng hưng cảm, sau khi có những đáp ứng tốt, việc tiếp tục điều trị với sertralin mang lại hiệu quả trong việc ngăn ngừa sự khởi phát lại của bệnh trầm cảm hoặc sự tái phát các giai đoạn trầm cảm tiếp theo.
• Điều trị rối loạn xung lực cưỡng bức ám ảnh (OCD). Tiếp theo sự đáp ứng thoả đáng, sertralin tiếp tục duy trì hiệu quả điều trị giai đoạn đầu ngăn ngừa tái phát của rối loạn xung lực cưỡng bức ám ảnh (OCD).
• Điều trị rối loạn ám ảnh cưỡng chế (OCD) ở đối tượng bệnh nhân nhi.
• Điều trị rối loạn hoảng sợ, có hay không có chứng sợ đám đông. Tiếp tục điều trị sertralin khi đã có đáp ứng phù hợp sẽ có hiệu quả ngăn ngừa khởi phát tái phát các rối loạn hoảng sợ.
• Điều trị rối loạn căng thẳng sau chấn thương (PTSD). Tiếp tục điều trị sertralin khi đã có đáp ứng phù hợp sẽ có hiệu quả ngăn ngừa khởi phát tái phát các rối loạn căng thẳng sau chấn thương.
• Điều trị chứng rối loạn ám ảnh xã hội (rối loạn lo âu xã hội). Tiếp tục điều trị sertralin khi đã có đáp ứng phù hợp sẽ có hiệu quả ngăn ngừa khởi phát tái phát các rối loạn ám ảnh xã hội.

Dược lực học

Sertralin là một chất ức chế mạnh và chọn lọc sự tái thu hồi serotonin (5 - HT) ở đầu sợi thần kinh. Trên in vitro, điều này dẫn đến sự tăng cường tác dụng của 5-HT ở động vật. Nó chỉ có tác dụng rất yếu trên việc thu hồi norepinephrin và dopamin ở các đầu sợi thần kinh. Ở các liều lâm sàng, sertralin ức chế sự thu hồi sertonin vào trong các tiểu cầu ở người. Nó không có tác dụng kích thích an thần hay tác dụng kháng cholinergic hay gây độc trên tim ở động vật.

Các nghiên cứu có kiểm chứng ở những người tình nguyện bình thường cho thấy sertalin không có tác dụng an thần và không làm ảnh hưởng đến khả năng hoạt động tâm thần. Nhờ tác dụng ức chế chọn lọc sự thu hồi 5 - HT, sertralin không tăng cường hoạt tính của hệ catecholaminergic. Sertralin không có ái lực với các thụ thể hệ muscarinic (hệ cholinergic), serotonergic, dopaminergic, histaminergic, GABA hay các thụ thể benzodiazepin. Dùng lâu dài sertralin ở động vật có liên quan đén việc điều chỉnh giảm các thụ thể neropinephrin ở não cũng như thường gặp phải ở các thuốc chống trầm cảm và chống ám ảnh có hiệu quả lâm sàng khác.

Sertralin đã chứng tỏ là không có khả năng gây lạm dụng thuốc. Trong một nghiên cứu ngẫu nhiên mù đôi, có kiểm chứng bằng giả dược so sánh khả năng gây lạm dụng thuốc giữa sertralin và alprazolam và d - amphetamin ở người, sertralin không gây ra các tác dụng chủ quan dương tính, là dấu hiệu của khả năng gây lạm dụng thuốc. Ngược lại những đối tượng nghiên cứu lại đánh giá cả alprazolam và d - amphetamin là mạnh hơn đáng kể so với các giả dược về khả năng gây thèm thuốc, sảng khoái và khả năng gây lạm dụng thuốc.

Sertralin không gây ra các trạng thái kích thích và lo âu như d - amphetamin hay an thần và suy giảm khả năng làm việc trí óc như alprazolam. Sertralin không có chức năng như một chất tăng cường tích cực ở loài khỉ đuôi ngắn, được huấn luyện để tự dùng cocain, nó cũng không đóng vai trò như một chất kích thích sự nhận biết đối với d - amphetamin hay pentobarbital trên khỉ rhesus.

Dược động học

Sertralin có các đặc tính dược động học phụ thuộc theo liều trọng khoảng từ 50 đến 200mg ở người sau khi uống liều một lần hàng ngày trong khoảng từ 50 đến 200mg trong 14 ngày, nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) của sertralin xuất hiện trong khoảng 4,5 đến 8,4 giờ sau khi uống. Các đặc tính về dược động học ở thanh niên hay người cao tuổi là không khác biệt đáng kể so với ở người lớn trong khoảng 18 đến 65 tuổi. 

Thời gian bán thải trung bình của sertralin ở cả đàn ông và đàn bà, trẻ và già đều nằm trong khoảng từ 22 đến 36 giờ. Với thời gian bán thải đó, nồng độ ở trạng thái hằng định trong huyết tương, cao gấp khoảng 2 lần nồng độ Cmax trong huyết tương đạt được sau một tuần dùng liều 1 lần hàng ngày của sertralin xấp xỉ 98% lượng thuốc lưu thông trong tuần hoàn là gắn protein huyết tương. Các nghiên cứu trên động vật đã chỉ ra rằng sertralin có thể tích phân bố lớn.

Các đặc tính về dược động học của sertralin ở các bệnh nhân nhi khoa bị rối loạn xung lực cưỡng bức ám ảnh đã được chứng minh là tương tự như ở người lớn (mặc dù, các bệnh nhân nhi khoa sử dụng sertralin có hiệu quả lớn hơn một chút). Tuy nhiên người ta khuyên nên hạ thấp liều ở các bệnh nhân nhi khoa mà có trọng lượng cơ thể thấp (đặc biệt những bệnh nhân nhi từ 6 – 12 tuổi) để tránh nồng độ trong huyết tương quá cao.

Sertralin bị chuyển hoá ở bước một qua gan với tỷ lệ lớn. Chất chuyển hoá chính trong huyết tương là N - desmethylsertralin, một chất ít hoạt tính hơn đáng kể (khoảng 20 lần) so với sertralin trên in vitro, tuy nhiên, chưa có thử nghiệm về hoạt tính trên mô hình in vivo các bệnh nhân bị trầm cảm. Thời gian bán thải của N - desmethylsertralin nằm trong khoảng 62 – 104 giờ. Sertralin và N - desmethytsertralin đều bị chuyển hoá phần lớn ở trong cơ thể người và cho ra các chất chuyển hoá được đào thải qua phân và qua nước tiểu với một tỷ lệ như nhau. Chỉ có một lượng nhỏ (< 0,2%) sertralin được đào thải qua nước tiểu ở dạng chưa biến đổi.

Thức ăn không làm thay đổi đáng kể sinh khả dụng của viên nén sertralin.

Cách dùng Thuốc Zoloft Sertraline 50mg

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống. 

Sertralin nên được dùng 1 lần hàng ngày, vào buổi sáng hoặc tối.

Sertralin viên nén có thể dùng cùng hay không cùng với thức ăn.

Đối với các chỉ định hoặc bệnh nhân cần dùng liều 25mg, viên nén Zoloft 50mg có thể được chia làm 2 liều bằng nhau bằng cách bẻ theo rãnh chia trên viên nén.

Liều dùng

Điều trị ban đầu

Trầm cảm và rối loạn ám ảnh cưỡng bức

Điều trị với sertralin nên dùng 50mg/ngày.

Rối loạn hoảng sợ, rối loạn căng thẳng sau chấn thương và chứng ám ảnh xã hội

Điều trị rối loạn hoảng sợ nên được bắt đầu với liều 25mg/ngày. Sau một tuần nên tăng lên 50mg/ngày. Liều dùng này đã được chứng minh là giảm được tần suất các tác dụng phụ cấp tính khi khởi đầu điều trị, là đặc trưng của chứng rối loạn hoảng sợ.

Chuẩn liều

Trầm cảm, rối loạn ám ảnh cưỡng chế, rối loạn hoảng sợ và rối loạn căng thẳng sau chấn thương

Các bệnh nhân mà không đáp ứng với liều 50mg có thể thu được kết quả tốt khi tăng liều điều trị. Sự thay đổi liều nên được tiến hành khoảng cách ít nhất là 1 tuần, có thể tăng lên đến mức tối đa là 200mg/ngày. Sự thay đổi liều không nên được tiến hành thường xuyên nhiều hơn 1 lần 1 tuần, mà thời gian bán thải của sertralin là 24 giờ.

Hiệu quả của điều trị ban đầu có thể được quan sát thấy trong vòng 7 ngày. Tuy nhiên, thông thường cần thiết có khoảng thời gian dài hơn để có được đáp ứng điều trị rõ ràng đặc biệt trong chứng rối loạn ám ảnh cưỡng bức.

Điều trị duy trì

Liều dùng trong quá trình điều trị dài hạn nên được giữ ở mức độ thấp nhất mà có hiệu quả, sau đó điều chỉnh theo mức độ đáp ứng điều trị.

Sử dụng ở trẻ em

Tính an toàn và hiệu quả của sertralin đã được thiết lập ở các bệnh viện nhi khoa bị chứng rối loạn xung lực cưỡng bức ám ảnh tuổi từ 6 đến 17. Sử dụng sertralin cho các bệnh nhân nhi khoa bị rối loạn xung lực cưỡng bức ám ảnh (tuổi từ 13 đến 17) nên được bắt đầu với liều 50mg/ngày. Điều trị cho bệnh nhân nhi khoa bị rối loạn xung lục cưỡng bức ám ảnh (tuổi từ 6 đến 12) nên khởi đầu với liều 25mg/ngày, tăng lên 50mg/ngày sau 1 tuần điều trị.

Các liều tiếp theo có thể tăng lên trong trường hợp thiếu đáp ứng với liều 50mg/ngày đến 200mg/ngày nếu cần. Trong một số thử nghiêm lâm sàng với các bệnh nhân từ 6 đến 17 tuổi bị trầm cảm hoặc rối loạn xung lực cưỡng bức ám ảnh, sertralin tỏ ra có đặc tính về dược động học tương tự ở người lớn. Tuy nhiên, nhìn chung, trọng lượng cơ thể trẻ em thấp hơn so với người lớn nên được xem xét khi tăng liều vượt trên 50mg.

Chuẩn liều ở trẻ em và thanh niên

Sertralin có thời gian bán thải xấp xỉ 1 ngày, mọi sự thay đổi về liều lượng không nên tiến hành với khoảng cách ít hơn 1 tuần.

Sử dụng ở người cao tuổi

Có thể sử dụng các khoảng liều lượng tương tự như ở các bệnh nhân trẻ. Trên 700 bệnh nhân cao tuổi (> 65 tuổi) đã tham gia các nghiên cứu lâm sàng nhầm chứng tỏ hiệu quả của sertralin ở nhóm bệnh nhân này, kết quả cho thấy rằng chung loại và tỷ lệ các tác dụng phụ ở các bệnh nhân cao tuổi này tương tự như ở các bệnh nhân trẻ.

Sử dụng ở các bệnh nhân suy gan

Sử dụng sertralin cho các bệnh nhân có kèm theo các bệnh về gan nên bắt đầu cẩn thận. Liều lượng thấp hơn hoặc tăng khoảng cách giữa các liều (xem phần 4.4 cảnh báo đặc biệt và thận trọng đặc biệt khi sử dụng).

Sử dụng ở các bệnh nhân suy thận

Sertralin được chuyển hóa phần lớn trong cơ thể, chỉ đào thải một lượng nhỏ thuốc dưới dạng chưa biến đổi qua nước tiểu, nên liều lượng của sertralin không cần phải điều chỉnh theo mức độ suy thận ở các bệnh nhân này.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Sertralin có phạm vi an toàn phụ thuộc vào nhóm bệnh nhân hoặc các thuốc dùng đồng thời. Các trường hợp tử vong cũng đã được báo cáo liên quan đến việc sử dụng quá liều của sertralin, sử dụng đơn độc hoặc khi phối hợp với các thuốc khác hoặc với rượu. Do đó bất kỳ trường hợp qua liều nào đều phải được điều trị một cách tích cực.

Các triệu chứng của quá liều bao gồm các tác dụng phụ qua trung gian serotonin như khoảng QT kéo dài trên điện tâm đồ, xoắn đỉnh, ngủ gà, rối loạn tiêu hóa (như buồn nôn và nôn), nhịp tim nhanh, run rẩy, kích động và choáng váng, ít gặp hơn là hôn mê.

Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho sertralin, nên thiết lập và duy trì một đường thở để đảm bảo cung cấp đủ oxy và trao đổi khí nếu cần. Than hoạt, một chất có thể phối hợp với thuốc tẩy, có thể hiệu quả tương đương hoặc hiệu quả hơn là việc rửa dạ dày, điều này nên được xem xét khi điều trị quá liều sertralin.

Không khuyến cáo sử dụng các biện pháp gây nôn. Nên theo dõi các thông số quan trọng của sự sống và tim song song với các biện pháp xử lý triệu chứng chung và các biện pháp hồi sức. Do thể tích phân bố rộng của sertralin trong cơ thể, nên các biện pháp như gây lợi tiểu bắt buộc, thẩm phân, truyền máu, thay máu đều không thể mang lại kết quả.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Zoloft, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR). 

Rất thường gặp (ADR > 1/10)

• Rối loạn tâm thần: Mất ngủ.

• Rối loạn hệ thần kinh: Chóng mặt, nhức đầu.

• Rối loạn tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn.

Thường gặp (≥ 1/100 đến < 1/10) 

• Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Giảm cảm giác thèm ăn, tăng cảm giác ngon miệng.

• Rối loạn tâm thần: Triệu chứng trầm cảm, bồn chồn, lo âu, nghiến răng lúc ngủ, ác mộng, giảm ham muốn tình dục.

• Rối loạn hệ thần kinh: Tăng trương lực cơ, rùng mình, buồn ngủ, dị cảm .

• Rối loạn mắt: Suy giảm thị giác.

• Rối loạn thích giác và tai trong: Ù tai.

• Rối loạn tim mạch: Đánh trống ngực

• Rối loạn mạch máu: Nóng bừng mặt.

• Rối loạn hệ hô hấp, ngực và trung thất: Ngáp.

• Rối loạn tiêu hóa: Nôn mửa, táo bón, đau bụng, khô miệng, khó tiêu. 

• Rối loạn da và mô dưới da: Phát ban, tăng tiết mồ hôi.

• Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Đau khớp.

• Rối loạn hệ sinh sản và vú: Rối loạn xuất tinh, rối loạn chức năng tình dục, kinh nguyệt không đều.

• Rối loạn toàn thân và biến chứng nơi tiêm thuốc: Đau ngực, khó chịu, sốt, suy nhược, mệt mỏi.

• Kết quả xét nghiệm/ kiểm tra: Tăng cân.

Ít gặp (≥ 1/1000 đến <1/100)

• Rối loạn miễn dịch: Quá mẫn.

• Rối loạn tâm thần: Ảo giác, gây gổ, trạng thái lú lẫn, tâm trạng phấn khích.

• Rối loạn hệ thần kinh: Ngất, rối loạn ngoại tháp, co thắt cơ, không chủ động, giảm xúc giác, tăng động, đau nửa đầu.

• Rối loạn mắt: Giãn đồng tử, phù quanh ổ mắt.

• Rối loạn tim mạch: Tim đập nhanh.

• Rối loạn mạch máu: Xuất huyết, cao huyết áp.

• Rối loạn hệ hô hấp, ngực và trung thất: Co thắt phế quản, chảy máu cam.

• Rối loạn tiêu hóa: Xuất huyết đường tiêu hóa.

• Rối loạn gan, mật: Tăng alanin, aminotransferase, tăng aspartat aminotransferase.

• Rối loạn da và mô dưới da: Nổi mề đay, ban xuất huyết, ngứa, rụng tóc.

• Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Co thắt cơ.

• Rối loạn thân và hệ tiết niệu: Bí tiểu, tiểu ra máu, tiểu không tự chủ.

• Rối loạn toàn thân và biến chứng nơi tiêm thuốc: Dáng đi bất thường, phù ngoại vi.

• Kết quả xét nghiệm/ kiểm tra: Giảm cân.

Hiếm gặp (≥ 1/10.000 đến < 1/1.000)

• Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu. Kết quả xét nghiệm chức năng tiểu cầu bất thường.

• Rối loạn miễn dịch: Phản ứng dạng phản vệ.

• Rối loạn nội tiết: Rối loạn bài tiết homon, chống lợi tiểu, tăng prolactin huyết, suy giáp.

• Rối loạn tâm thần: Rối loạn tâm thần.

• Rối loạn hệ thần kinh: Hội chứng serotonin, hôn mê, co giật, rối loạn trương lực cơ, chứng đứng ngồi không yên.

• Rối loạn tim mạch: Xoắn đỉnh, tăng cholesterol máu.

• Rối loạn mạch máu: Co thắt mạch máu não, (bao gồm hội chứng co mạch máu não, thuận nghịch và hội chứng call – fleming).

• Rối loạn tiêu hóa: Viêm tụy.

• Rối loạn gan, mật: Tổn thương gan.

• Rối loạn da và mô dưới da: Hoại tử biểu bì, nhiễm độc hội chứng, stevens – Johnson, phù mạch, phát ban tróc vẩy, phản ứng da nhảy cảm với ánh sáng .

• Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Tiêu cơ vân, cứng hàm.

• Rối loạn thân và hệ tiết niệu: Đái dầm.

• Rối loạn toàn thân và biến chứng nơi tiêm thuốc: Phù mặt, hội chứng ngừng thuốc đột ngột.

• Kết quả xét nghiệm/kiểm tra: Kết quả xét nghiệm bất thường.

• Tổn thương nhiễm độc và các biến chứng do thủ thuật: Gãy xương.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Suy gan, Dị ứng thuốc

Lưu ý khi sử dụng

• Suy gan thận

Bảo quản

Hạn sử dụng: 60 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.