Công dụng của Thuốc Zoloft Sertraline 50mg

Chỉ định

Thuốc Zoloft 50 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Ðiều trị triệu chứng bệnh trầm cảm, bao gồm trầm cảm đi kèm bởi các triệu chứng lo âu, ở các bệnh nhân có hay không có tiền sử chứng hưng cảm. Sau khi có những đáp ứng tốt, việc tiếp tục điều trị với sertralin mang lại hiệu quả trong việc ngăn ngừa sự khởi phát lại của bệnh trầm cảm hoặc sự tái phát các giai đoạn trầm cảm tiếp theo.

Sertralin được chỉ định để điều trị rối loạn xung lực cưỡng bức ám ảnh (OCD). Tiếp theo sự đáp ứng thoả đáng, sertralin tiếp tục duy trì hiệu quả điều trị giai đoạn đầu ngăn ngừa tái phát của rối loạn xung lực cưỡng bức ám ảnh (OCD).

Sertralin được chỉ định trong điều trị các bệnh nhân nhi khoa bị rối loạn xung lực cưỡng bức ám ảnh (OCD).

Sertralin được chỉ định điều trị rối loạn hoảng sợ, có hay không có chứng sợ đám đông. Tiếp tục điều trị sertralin khi đã có đáp ứng phù hợp sẽ có hiệu quả ngăn ngừa khởi phát tái phát các rối loạn hoảng sợ.

Sertralin được chỉ định điều trị rối loạn căng thẳng sau chấn thương (PTSD). Tiếp tục điều trị sertralin khi đã có đáp ứng phù hợp sẽ có hiệu quả ngăn ngừa khởi phát tái phát các rối loạn căng thẳng sau chấn thương.

Sertralin được chỉ định điều trị chứng rối loạn ám ảnh xã hội (rối loạn lo âu xã hội). Tiếp tục điều trị sertralin khi đã có đáp ứng phù hợp sẽ có hiệu quả ngăn ngừa khởi phát tái phát các rối loạn ám ảnh xã hội.

Dược lực học

Sertralin là một chất ức chế mạnh và chọn lọc sự tái thu hồi serotonin (5 HT) ở đầu sợi thần kinh. Trên in vitro, điều này dẫn đến sự tăng cường tác dụng của 5-HT ở động vật. Nó chỉ có tác dụng rất yếu trên việc thu hồi norepinephrin và dopamin ở các đầu sợi thần kinh. Ở các liều lâm sàng, sertralin ức chế sự thu hồi sertonin vào trong các tiểu cầu ở người. Nó không có tác dụng kích thích an thần hay tác dụng kháng cholinergic hay gây độc trên tim ở động vật.

Các nghiên cứu có kiểm chứng ở những người tình nguyện bình thường cho thấy sertalin không có tác dụng an thần và không làm ảnh hưởng đến khả năng hoạt động tâm thần. Nhờ tác dụng ức chế chọn lọc sự thu hồi 5-HT, sertralin không tăng cường hoạt tính của hệ catecholaminergic.

Sertralin không có ái lực với các thụ thể hệ muscarinic (hệ cholinergic), serotonergic, dopaminergic, histaminergic, GABA hay các thụ thể benzodiazepin. Dùng lâu dài sertralin ở động vật có liên quan đến việc điều chỉnh giảm các thụ thể neropinephrin ở não cũng như thường gặp phải ở các thuốc chống trầm cảm và chống ám ảnh có hiệu quả lâm sàng khác.

Sertralin đã chứng tỏ là không có khả năng gây lạm dụng thuốc. Trong một nghiên cứu ngẫu nhiên mù đôi, có kiểm chứng bằng giả dược so sánh khả năng gây lạm dụng thuốc giữa sertralin và alprazolam và d-amphetamin ở người, sertralin không gây ra các tác dụng chủ quan dương tính, là dấu hiệu của khả năng gây lạm dụng thuốc. Ngược lại những đối tượng nghiên cứu lại đánh giá cả alprazolam và d-amphetamin là mạnh hơn đáng kể so với các giả dược về khả năng gây thèm thuốc, sảng khoái và khả năng gây lạm dụng thuốc.

Sertralin không gây ra các trạng thái kích thích và lo âu như d-amphetamin hay an thần và suy giảm khả năng làm việc trí óc như alprazolam. Sertralin không có chức năng như một chất tăng cường tích cực ở loài khỉ đuôi ngắn, được huấn luyện để tự dùng cocain, nó cũng không đóng vai trò như một chất kích thích sự nhận biết đối với d-amphetamin hay pentobarbital ở các con khỉ đuôi ngắn.

Thử nghiệm lâm sàng

Các rối loạn trầm cảm nghiêm trọng

Thử nghiệm đánh giá các bệnh nhân ngoại trú khi đáp ứng 8 tuần dùng sertralin 50 – 200 mg/ngày trong giai đoạn mở. Các bệnh nhân này (N = 295) được tiếp tục điều trị ngẫu nhiên mù đôi tiếp 44 tuần với sertralin 50 – 200 mg/ngày hoặc giả dược. Thống kê có ý nghĩa cho thấy tỷ lệ tái phát bệnh ở nhóm bệnh nhân dùng sertralin thấp hơn so với nhóm giả dược. Liều trung bình là 70 mg/ngày.

Rối loạn cưỡng bức ám ảnh (OCD)

Trong thử nghiệm dài hạn, bệnh nhân rối loạn cưỡng bức ám ảnh với các tiêu chuẩn DSM-III-R tham gia thử nghiệm mù đơn dùng 52 tuần sertralin 500 mg – 200 mg/ngày (n = 224), được chọn ngẫu nhiên tiếp tục dùng sertralin hoặc thay thế bằng giả dược và theo dõi trong 28 tuần tiếp theo cho đến khi bỏ vì tái phát hoặc không đáp ứng lâm sàng. Những bệnh nhân tiếp tục điều trị bằng sertralin có tỷ lệ bỏ vì tái phát hoặc không đáp ứng lâm sàng trong 28 tuần tiếp theo thấp hơn so với nhóm dung giả dược. Thử nghiệm được chứng minh cả ở nam giới và nữ giới.

Rối loạn hoảng sợ

Trong các thử nghiệm dài hạn, bệnh nhân rối loạn cưỡng bức hoảng sợ với các tiêu chuẩn DSM-III-R tham gia thử nghiệm mở dùng 52 tuần sertralin 50 - 200 mg/ngày (n=183), được chọn ngẫu nhiên tiếp tục dùng sertralin hoặc thay thế bằng giả dược và theo dõi trong 28 tuần tiếp theo cho đến khi bỏ vì tái phát hoặc không đáp ứng lâm sàng. Những bệnh nhân tiếp tục điều trị bằng sertralin có tỷ lệ bỏ vì tái phát hoặc không đáp ứng lâm sàng trong 28 tuần tiếp theo thấp hơn so với nhóm dùng giả dược. Thử nghiệm được chứng minh ở cả nam giới và nữ giới.

Rối loạn căng thẳng sau chấn thương (PTSD)

Trong thử nghiệm dài hạn, bệnh nhân rối loạn căng thẳng sau chấn thương (PTSD) với các tiêu chuẩn DSM-III-R tham gia thử nghiệm mở dùng 24 tuần sertralin 50 mg – 200 mg/ngày (n=96), được chọn ngẫu nhiên tiếp tục dùng sertralin hoặc thay thế bằng giả dược và theo dõi trong 28 tuần tiếp theo cho đến khi tái phát. Những bệnh nhân tiếp tục điều trị bằng sertralin có tỷ lệ tái phát trong 28 tuần tiếp theo thấp hơn so với nhóm giả dược. Thử nghiệm được chứng minh ở cả nam giới và nữ giới.

Rối loạn ám ảnh xã hội (Rối loạn lo âu xã hội)

Trong thử nghiệm ngăn ngừa tái phát chứng ám ảnh xã hội, những bệnh nhân đáp ứng được đến giai đoạn cuối của thử nghiệm đa trung tâm, 20 tuần với liều sertralin thay đổi so với giả dược, được chọn lựa tái ngẫu nhiên và tăng thêm 24 tuần điều trị tiếp tục với sertralin (trong vòng 50 – 200 mg/ngày) hoặc thay thế giả dược trong khi nhóm giả dược giữ nguyên. Những bệnh nhân tiếp tục điều trị bằng sertralin có tỷ lệ tái phát sau 24 tuần thử nghiệm thấp hơn so với nhóm dùng giả dược thay thế ngẫu nhiên.

Dược động học

Sertralin có các đặc tính dược động học phụ thuộc theo liều trọng khoảng từ 50 - 200 mg ở người sau khi uống liều một lần hàng ngày trong khoảng từ 50 - 200 mg trong 14 ngày, nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) của sertralin xuất hiện trong khoảng 4,5 - 8,4 giờ sau khi uống. Các đặc tính về dược động học ở thanh niên hay người cao tuổi là không khác biệt đáng kể so với ở người lớn trong khoảng 18 đến 65 tuổi.

Thời gian bán thải trung bình của sertralin ở cả đàn ông và đàn bà, trẻ và già đều nằm trong khoảng từ 22 đến 36 giờ. Với thời gian bán thải đó, nồng độ ở trạng thái hằng định trong huyết tương, cao gấp khoảng 2 lần nồng độ Cmax trong huyết tương đạt được sau một tuần dùng liều 1 lần hàng ngày của sertralin xấp xỉ 98% lượng thuốc lưu thông trong tuần hoàn là gắn protein huyết tương.

Các nghiên cứu trên động vật đã chỉ ra rằng sertralin có thể tích phân bố lớn. Các đặc tính về dược động học của sertralin ở các bệnh nhân nhi khoa bị rối loạn xung lực cưỡng bức ám ảnh đã được chứng minh là tương tự như ở người lớn (mặc dù, các bệnh nhân nhi khoa sử dụng sertralin có hiệu quả lớn hơn một chút). Tuy nhiên người ta khuyên nên hạ thấp liều ở các bệnh nhân nhi khoa mà có trọng lượng cơ thể thấp (đặc biệt những bệnh nhân nhi từ 6 - 12 tuổi) để tránh nồng độ quá cao trong huyết tương.

Sertralin bị chuyển hoá phần lớn trong pha đầu ở gan. Chất chuyển hoá chính trong huyết tương là N-desmethylsertralin, một chất ít hoạt tính hơn đáng kể (khoảng 20 lần) so với sertralin trên in vitro, tuy nhiên, chưa có thử nghiệm về hoạt tính trên mô hình in vivo các bệnh nhân bị trầm cảm. Thời gian bán thải của N-desmethylsertralin nằm trong khoảng 62 - 104 giờ. Sertralin và N-desmethytsertralin đều bị chuyển hoá phần lớn ở trong cơ thể người và cho ra các chất chuyển hoá được đào thải qua phân và qua nước tiểu với một tỷ lệ như nhau. Chỉ có một lượng nhỏ (< 0,2%) sertralin được đào thải qua nước tiểu ở dạng chưa biến đổi.

Do sinh khả dụng của viên nang sertralin tăng lên khi uống cùng thức ăn, người ta khuyên nên dùng các viên nang sertralin cùng với bữa ăn.

Thức ăn không làm thay đổi đáng kể sinh khả dụng của viên nén sertralin và cao uống.

Cách dùng Thuốc Zoloft Sertraline 50mg

Cách dùng

Dùng đường uống. Sertralin viên nén có thể dùng cùng hay không cùng với thức ăn.

Liều dùng

Sertralin nên được dùng 1 lần 1 ngày, vào buổi sáng hoặc tối.

Điều trị ban đầu

Trầm cảm và rối loạn xung lực cưỡng bức ám ảnh

Điều trị với sertralin nên dùng 50 mg/ngày.

Rối loạn hoảng sợ, rối loạn căng thẳng sau chấn thương và chứng ám ảnh xã hội

Điều trị rối loạn hoảng sợ nên được bắt đầu với liều 25 mg/ngày. Sau một tuần nên tăng lên 50 mg/ngày. Liều dùng này đã được chứng minh là giảm được tần suất các tác dụng phụ cấp tính khi khởi đầu điều trị, là đặc trưng của chứng rối loạn hoảng sợ.

Chuẩn liều

Trầm cảm, rối loạn cưỡng bức ám ảnh, rối loạn hoảng sợ và rối loạn căng thẳng sau chấn thương

Các bệnh nhân không đáp ứng với liều 50 mg có thể thu được kết quả tốt khi tăng liều điều trị. Sự thay đổi liều nên được tiến hành khoảng cách ít nhất là 1 tuần, có thể tăng lên đến mức tối đa là 200 mg/ngày. Sự thay đổi liều không nên được tiến hành thường xuyên nhiều hơn 1 lần 1 tuần, mà thời gian bán thải của sertralin là 24 giờ.

Tác dụng khởi đầu điều trị có thể được quan sát thấy trong vòng 7 ngày. Tuy nhiên, thông thường cần thiết có khoảng thời gian dài hơn để có được đáp ứng điều trị rõ ràng, đặc biệt trong chứng rối loạn xung lực cưỡng bức ám ảnh.

Điều trị duy trì

Liều dùng trong quá trình điều trị dài hạn nên được giữ ở mức độ thấp nhất mà có hiệu quả, sau đó điều chỉnh theo mức độ đáp ứng điều trị.

Sử dụng ở trẻ em

Độ an toàn và hiệu quả của sertralin đã được thiết lập ở các bệnh viện nhi khoa bị chứng rối loạn xung lực cưỡng bức ám ảnh tuổi từ 6 đến 17. Sử dụng sertralin cho các bệnh nhân nhi khoa bị rối loạn xung lực cưỡng bức ám ảnh (tuổi từ 13 đến 17) nên được bắt đầu với liều 50 mg/ngày.

Điều trị cho bệnh nhân nhi khoa bị rối loạn xung lục cưỡng bức ám ảnh (tuổi từ 6 đến 12) nên khởi đầu với liều 25 mg/ngày, tăng lên 50 mg/ngày sau 1 tuần điều trị. Các liều tiếp theo có thể tăng lên trong trường hợp thiếu đáp ứng với liều 50 - 200 mg/ngày nếu cần.

Trong một số thử nghiêm lâm sàng với các bệnh nhân từ 6 đến 17 tuổi bị trầm cảm hoặc rối loạn xung lực cưỡng bức ám ảnh, sertralin tỏ ra có đặc tính về dược động học tương tự ở người lớn. Tuy nhiên, nhìn chung, trọng lượng cơ thể trẻ em thấp hơn so với người lớn nên được xem xét khi tăng liều vượt trên 50 mg.

Chuẩn liều ở trẻ em và thanh niên

Sertralin có thời gian bán thải xấp xỉ 1 ngày, mọi sự thay đổi về liều lượng không nên tiến hành với khoảng cách ít hơn 1 tuần.

Sử dụng ở người cao tuổi

Có thể sử dụng các khoảng liều lượng tương tự như ở các bệnh nhân trẻ. Trên 700 bệnh nhân cao tuổi (> 65 tuổi) đã tham gia các nghiên cứu lâm sàng nhằm chứng tỏ hiệu quả của sertralin ở nhóm bệnh nhân này, kết quả cho thấy rằng chung loại và tỷ lệ các tác dụng phụ ở các bệnh nhân cao tuổi này tương tự như ở các bệnh nhân trẻ.

Sử dụng ở các bệnh nhân suy gan

Sử dụng sertralin cho các bệnh nhân có kèm theo các bệnh về gan nên bắt đầu cẩn thận. Liều lượng thấp hơn hoặc tăng khoảng cách giữa các liều.

Sử dụng ở các bệnh nhân suy thận

Sertralin được chuyển hóa phần lớn trong cơ thể, chỉ đào thải một lượng nhỏ thuốc dưới dạng chưa biến đổi qua nước tiểu, nên liều lượng của sertralin không cần phải điều chỉnh theo mức độ suy thận ở các bệnh nhân này.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Sertalin có phạm vi an toàn phụ thuộc vào nhóm bệnh nhân và/hoặc các thuốc dùng đồng thời. Các trường hợp tử vong cũng đã được báo cáo liên quan đến việc sử dụng quá liều của sertralin, sử dụng đơn độc hoặc khi phối hợp với các thuốc khác và/hoặc với rượu. Do đó bất kỳ trường hợp qua liều nào đều phải được điều trị một cách tích cực.

Các triệu chứng của quá liều bao gồm các tác dụng phụ qua trung gian serotonin như ngủ gà, rối loạn tiêu hóa (như buồn nôn và nôn) nhịp tim nhanh, run rẩy, kích động và choáng váng, ít gặp hơn là hôn mê.

Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho sertralin, nên thiết lập và duy trì một đường thở để đảm bảo cung cấp đủ oxy và trao đổi khí nếu cần. Than hoạt, một chất có thể phối hợp với thuốc tẩy, có thể hiệu quả tương đương hoặc hiệu quả hơn là việc rửa dạ dày, điều này nên được xem xét khi điều trị quá liều sertralin. Không khuyến cáo sử dụng các biện pháp gây nôn. Nên theo dõi các thông số quan trọng của sự sống và tim song song với các biện pháp xử lý triệu chứng chung và các biện pháp hồi sức. Do thể tích phân bố rộng của sertralin trong cơ thể, nên các biện pháp như gây lợi tiểu bắt buộc, thẩm phân, truyền máu, thay máu đều không thể mang lại kết quả.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Zoloft 50 mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Dữ liệu nghiên cứu lâm sàng

Các tác dụng phụ xuất hiện nhiều hơn một cách đáng kể ở nhóm sử dụng sertralin so với nhóm dùng giả dược ở các nghiên cứu sử dụng đa liều sertralin trên bệnh trầm cảm:

Rối loạn trên hệ tiêu hóa: Đi ngoài/phân lỏng khô miệng, khó tiêu và buồn nôn.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Chán ăn.

Rối loạn hệ thần kinh: Chóng mặt, lơ mơ, run rẩy.

Rối loạn tâm thần: Mất ngủ.

Rối loạn hệ sinh sản và vú: Tình dục bất thường (thường làm chậm xuất tinh nam).

Rối loạn da và mô dưới da: Tăng đổ mồ hôi.

Các tác dụng phụ thường gặp trong các nghiên cứu mù đôi, có kiểm chứng bằng giả dược ở các bệnh nhân bị rối loạn xung lực cưỡng bức ám ảnh (OCD), rối loạn hoảng sợ, rối loạn căng thẳng sau chấn thương (PTSD) và ám ảnh xã hội cũng giống như các tác dụng phụ gặp phải trong các nghiên cứu lâm sàng ở bệnh nhân trầm cảm.

Dữ liệu sau khi thuốc được đưa ra thị trường

Đã nhận được báo cáo tự nguyện về tác dụng phụ ở các bệnh nhân điều trị sertralin từ khi đưa thuốc ra thị trường. Những tác dụng phụ này bao gồm:

Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.

Rối loạn tim mạch: Đánh trống ngực, tim đập nhanh.

Rối loạn thính lực và tai trong: Ù tai.

Rối loạn nội tiết: Tăng prolactin huyết suy tuyến giáp và hội chứng rối loạn bài tiết ADH.

Rối loạn mắt: Giãn đồng tử và bất thường thị lực.

Rối loạn tiêu hóa: Đau bụng, táo bón, viêm tụy và nôn mửa.

Rồi loạn toàn thân: Suy nhược, đau ngực, phù ngoại vi, mệt mỏi, sốt và khó chịu.

Rối loạn hệ gan mật: Các bệnh gan nặng (bao gồm viêm gan, vàng da và suy gan) và tăng không có triệu chứng transaminase huyết tương (SGOT và SGPT).

Rối loạn hệ miễn dịch: Phản ứng dị ứng, dị ứng và phản ứng quá mẫn.

Các nghiên cứu: Các kết quả nghiên cứu lâm sàng bất thường, thay đổi chức năng tiểu cầu, tăng cholesterol huyết thanh, giảm cân và tăng cân.

Rối loạn chuyển hoá và dinh dưỡng: Tăng cảm giác thèm ăn, hạ natri máu, tiểu đường, tăng đường huyết và hạ đường huyết.

Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Đau khớp và co rút cơ.

Rối loạn hệ thần kinh: Hôn mê, co giật, co thắt mạch máu não (bao gồm hội chứng co mạch máu não thuận nghịch và hội chứng Call-Fleming), đau đầu, giảm cảm giác, đau nửa đầu, rối loạn vận động (bao gồm các triệu chứng ngoại tháp như hội chứng chân bồn chồn, rối loạn trương lực, tăng vận động, tăng trương lực cơ, nghiến răng hay dáng đi bất thường), co cơ không chủ động, dị cảm và giảm cảm giác. Các dấu hiệu và triệu chứng có liên quan đến hội chứng Serotonin cũng được báo cáo ở vài trương hợp sử dụng đồng thời với các thuốc tác động trên hệ serotonergic, bao gồm kích động, lú lẫn, toát mồ hôi, tiêu chảy, sốt, tăng huyết áp, co cứng và nhịp tim nhanh.

Rối loạn tâm thần: Kích động, bối rối, lo lắng, các triệu chứng trầm cảm, sảng khoái, ảo giác, giảm tình dục ở nữ, giảm tình dục ở nam, ác mộng và loạn tâm thần.

Rối loạn thận và hệ tiết niệu: Đái dầm, bí tiểu.

Rối loạn hệ sinh sản và vú: Tăng tiết sữa, chứng vú to ở đàn ông, kinh nguyệt không đều, cương đau dương vật.

Rối loạn hệ hô hấp, ngực và trung thất: Co thắt phế quản và ngáp.

Rối loạn da và mô dưới da: Rụng tóc, phù mạch, phù quanh ổ mắt, phản ứng da nhạy cảm với ánh sáng, ngứa, ban xuất huyết, phát ban (bao gồm cả những trường hợp rối loạn da tróc vảy nghiêm trọng như hội chứng Stevens-Jonhson và hoại tử biểu bì) và mày đay.

Rối loạn mạch máu: Chảy máu bất thường (như chảy máu cam, chảy máu đường tiêu hóa hoặc đái máu), nóng bừng mặt và cao huyết áp.

Tổn thương, nhiễm độc và các biến chứng bất thường: Gãy xương (không rõ tần suất (không thể khẳng định từ các dữ liệu hiện có)).

Các triệu chứng khác: Các triệu chứng xuất hiện khi ngừng điều trị với sertralin đã được báo cáo bao gồm kích động, lo lắng, chóng mặt, đau đầu, buồn nôn và dị cảm.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Động kinh, Dị ứng thuốc

Lưu ý khi sử dụng

• Phụ nữ có thai
• Lái tàu xe
• Suy gan thận
• Phụ nữ cho con bú

Bảo quản

Hạn sử dụng: 60 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.